Лоратадин-здоров'я

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛОРАТАДИН-ЗДОРОВЬЕ (LORATADINE-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин (действующее вещество препарата) — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, данных физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения однократной дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Более 10 000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и сопоставим по эффективности с клемастином в отношении улучшения состояния при симптомах (носовых и неносовых) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина по сравнению с клемастином и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были включены в плацебо-контролируемые исследования. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сопоставимой при применении лоратадина и плацебо.

Дети.

Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Неожиданных побочных реакций не наблюдалось.

Эффективность у детей была сопоставима с эффективностью у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием препарата во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — умеренно (от 73 % до 76 %). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит — дезлоратадин — фармакологически активен и в значительной степени обусловливает клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после приема препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % — с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составляет 8,4 часа (диапазон — от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон — от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался существенно от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели его активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что может привести к повышению уровней лоратадина, что, в свою очередь, может стать причиной увеличения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (включая ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

Применение препарата необходимо прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса кожной реактивности.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Имеется значительное количество данных о применении в период беременности (более 1000 наблюдений), свидетельствующих о том, что лоратадин не вызывает пороков развития и нетоксичен для плода и новорождённого. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. В целях безопасности рекомендуется избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, изучавших способность управлять автомобилем, у пациентов, принимавших лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту следует сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения. Внутрь. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.

Дозировка. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг препарат следует применять в форме сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозировки для пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат в форме таблеток следует применять детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции.

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендуемой дозе 10 мг в сутки при показаниях, включавших аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями по сравнению с группой плацебо были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) и утомление (1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), единичные случаи (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), редкие случаи (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе по частоте побочные реакции указаны в порядке снижения тяжести.

Со стороны нервной системы: редкие случаи — головокружение, судороги.

Со стороны сердца: редкие случаи — сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие случаи — сухость во рту, тошнота, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие случаи — патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие случаи — сыпь, алопеция.

Со стороны иммунной системы: редкие случаи — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, и ангионевротический отек.

Общие расстройства: редкие случаи — утомление.

Исследования: частота неизвестна — увеличение массы тела.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10×2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.