Loratadina Zdorovia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LORATADINA ZDOROVIA (LORATADINE-ZDOROVYE)

Composizione:

principio attivo: loratadina;

1 compressa contiene 10 mg di loratadina;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato, sodio croscarbossimetilcellulosa.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, di forma cilindrica piatta con linea di incisione.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La loratadina (principio attivo del medicinale) è un antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori periferici H1.

Nella maggior parte dei pazienti, alla dose raccomandata, la loratadina non esercita effetti sedativi e anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato non sono state osservate variazioni clinicamente significative nei parametri delle funzioni vitali, nei risultati degli esami di laboratorio, nell'esame fisico o nell'elettrocardiogramma. La loratadina non ha un effetto rilevante sui recettori istaminici H2. Il medicinale non inibisce il riassorbimento della noradrenalina e praticamente non influenza la funzione cardiovascolare né l'attività del pacemaker cardiaco.

Gli studi effettuati mediante test cutanei all'istamina dopo somministrazione di una dose singola di 10 mg hanno dimostrato che l'effetto antistaminico si manifesta entro 1-3 ore, raggiunge il picco entro 8-12 ore e dura oltre 24 ore. Non è stata osservata insorgenza di tolleranza all'effetto del medicinale dopo 28 giorni di trattamento con loratadina.

Efficacia clinica e sicurezza.

Oltre 10.000 persone (di età pari o superiore a 12 anni) hanno ricevuto trattamento con loratadina (compresse da 10 mg) in studi clinici controllati. La loratadina (compresse) alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo e altrettanto efficace della clemastina nel miglioramento dei sintomi (nasali e non nasali) della rinite allergica. In questi studi, la sonnolenza si è verificata con minore frequenza con la loratadina rispetto alla clemastina e con frequenza praticamente uguale a quella osservata con terfenadina e placebo.

Tra i partecipanti a questi studi (di età pari o superiore a 12 anni), 1000 pazienti con orticaria cronica idiopatica sono stati arruolati in studi controllati con placebo. La loratadina alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo nel trattamento dell'orticaria cronica idiopatica, come dimostrato dalla riduzione di prurito, eritema ed eruzioni allergiche. In questi studi, la frequenza di sonnolenza è stata simile con loratadina e placebo.

Bambini.

Circa 200 bambini (di età compresa tra 6 e 12 anni) con rinite allergica stagionale hanno ricevuto loratadina (sciroppo) a dosi fino a 10 mg una volta al giorno in studi clinici controllati. In un altro studio, 60 bambini (di età compresa tra 2 e 5 anni) hanno ricevuto loratadina (sciroppo) alla dose di 5 mg una volta al giorno. Non sono state osservate reazioni avverse impreviste.

L'efficacia nei bambini è risultata simile a quella negli adulti.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e ben assorbita. L'assunzione del medicinale durante i pasti può rallentare leggermente l'assorbimento della loratadina, ma ciò non influenza l'effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega fortemente (dal 97% al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega con attività moderata (dal 73% al 76%). In volontari sani, il periodo di emiespulsione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 e 2 ore rispettivamente.

Biotrasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e ben assorbita ed è ampiamente metabolizzata al primo passaggio epatico, principalmente tramite i citocromi CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, la desloratadina, è farmacologicamente attivo e responsabile in larga misura dell'effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Tmax) rispettivamente dopo 1-1,5 ore e 1,5-3,7 ore dalla somministrazione del medicinale.

Eliminazione. Circa il 40% della dose viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene eliminato con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell'1% del principio attivo viene eliminato in forma invariata e attiva, sia come loratadina che come desloratadina.

In volontari sani adulti, il tempo medio di emieliminazione della loratadina è di 8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore), mentre per il principale metabolita attivo è di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore).

Alterazione della funzionalità renale. Nei pazienti con compromissione renale cronica, i valori di AUC e di concentrazione massima nel plasma (Cmax) di loratadina e del suo metabolita attivo risultano aumentati rispetto ai valori osservati nei pazienti con funzionalità renale normale. Il tempo medio di emieliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto ai valori osservati in volontari sani. Nei pazienti con compromissione epatica cronica, l'emodialisi non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Alterazione della funzionalità epatica. Nei pazienti con danno epatico cronico alcolico, i valori di AUC e Cmax della loratadina risultano circa il doppio rispetto ai valori osservati nei pazienti con funzionalità epatica normale, mentre i corrispondenti valori del metabolita attivo non mostrano variazioni significative. Il tempo di emieliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in funzione della gravità della malattia epatica.

Pazienti anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi in volontari adulti sani e in volontari sani anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Il medicinale è controindicato nei pazienti con ipersensibilità accertata all'ingrediente attivo o a qualsiasi altro componente del farmaco.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'assunzione concomitante con alcol non potenzia gli effetti del farmaco, come confermato da studi sulla funzione psicomotoria.

È possibile un'interazione potenziale quando il farmaco viene assunto contemporaneamente a noti inibitori del CYP3A4 o del CYP2D6, con conseguente aumento dei livelli di loratadina, che potrebbe a sua volta causare un incremento della frequenza di reazioni avverse.

Negli studi controllati è stato riportato un aumento della concentrazione plasmatica di loratadina dopo somministrazione concomitante con ketoconazolo, eritromicina e cimetidina, senza tuttavia manifestazioni clinicamente significative (inclusi gli effetti sull'ECG).

Neonati e bambini. Gli studi sull'interazione con altri farmaci sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

L’uso del medicinale deve essere interrotto almeno 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono neutralizzare o ridurre in altro modo la risposta positiva nella determinazione dell’indice di reattività cutanea.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, se al paziente è stata diagnosticata un’intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

Un numero significativo di dati sull’uso durante la gravidanza (oltre 1000 risultati) indica che la loratadina non provoca malformazioni e non è tossica per il feto e il neonato. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti relativi alla tossicità riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l’uso del medicinale durante la gravidanza.

Allattamento. I dati fisico-chimici indicano l’escrezione della loratadina/metaboliti nel latte materno. Poiché non può essere escluso il rischio per il neonato, il medicinale non deve essere usato durante l’allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull’effetto della loratadina sulla fertilità femminile o maschile.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare o nell’uso di macchinari.

Negli studi clinici che hanno valutato la capacità di guidare veicoli, nei pazienti che assumevano loratadina non sono state osservate alterazioni. Il medicinale non influenza o influenza in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere informato che molto raramente sono stati riportati casi di sonnolenza, che potrebbero influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Modalità di somministrazione. Per via orale. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Posologia. Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose raccomandata è di 1 compressa (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

Nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, la posologia dipende dal peso corporeo. Per un peso corporeo superiore a 30 kg: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno. Nei bambini con peso corporeo inferiore a 30 kg, il medicinale deve essere somministrato sotto forma di sciroppo.

Pazienti anziani. Non è richiesta alcuna correzione posologica nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione della funzione epatica. Nei pazienti con compromissione epatica grave, si deve prescrivere una dose iniziale più bassa, poiché in questi soggetti è possibile una riduzione del clearanc della loratadina. Per adulti e bambini con peso corporeo superiore a 30 kg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione della funzione renale. Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti con compromissione della funzione renale.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza dell'uso della loratadina nei bambini di età inferiore a 2 anni non sono state stabilite.

Il medicinale in forma di compresse può essere somministrato ai bambini con peso corporeo superiore a 30 kg.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio di loratadina aumenta la frequenza di comparsa di sintomi di tipo anticolinergico. In caso di sovradosaggio sono stati riportati sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo di tempo necessario. Può essere somministrato carbone attivo sotto forma di sospensione acquosa. È inoltre possibile effettuare una lavanda gastrica. La loratadina non viene eliminata dall'organismo mediante emodialisi; l'efficacia del dialisi peritoneale nell'eliminazione del farmaco è sconosciuta. Dopo le prime cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Reazioni avverse

Profilo di sicurezza sintetico. Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti, con somministrazione di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg al giorno per indicazioni quali rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, le reazioni avverse sono state riportate nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Le reazioni avverse più comuni rispetto al gruppo placebo sono state: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell'appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Negli studi clinici condotti su bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, gli eventi indesiderati osservati sono stati: cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) e affaticamento (1%).

Elenco delle reazioni avverse. Le reazioni avverse riportate durante il periodo post-marketing sono elencate di seguito per classi di sistemi e organi. La frequenza è definita come: molto frequente (≥ 1/10), frequente (da ≥ 1/100 a < 1/10), non frequente (da ≥ 1/1.000 a < 1/100), rara (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000), molto rara (< 1/10.000) e frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

All'interno di ogni gruppo di frequenza, le reazioni avverse sono elencate in ordine decrescente di gravità.

Dal sistema nervoso: molto rari – capogiri, convulsioni.

Dal cuore: molto rari – palpitazioni, tachicardia.

Dal tratto gastrointestinale: molto rari – secchezza orale, nausea, gastrite.

Dal sistema epatobiliare: molto rari – alterazioni patologiche della funzionalità epatica.

Dalla cute e tessuto sottocutaneo: molto rari – eruzioni cutanee, alopecia.

Dal sistema immunitario: molto rari – reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi e angioedema.

Disturbi generali: molto rari – affaticamento.

Esami diagnostici: frequenza non nota – aumento di peso.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. Compresse n. 10, n. 10×2 in blister nella confezione.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROVIA».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività. Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.