Loratadyna-Zdorovia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku LORATADYNA-ZDOROVIA (LORATADINE-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: loratadine;

1 tabletka zawiera loratadine 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrate, skrobia kukurydziana, krzemionka colloidalna bezwodna, povidonum, magnezu stearynian, sodowa crosskarboksyloza.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o barwie białej lub białej z żółtawym odcieniem, o kształcie płasko-cylindrycznym, z bruzdą.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna (substancja czynna leku) to trójcykliczny lek przeciwhistaminowy o selektywnej aktywności wobec obwodowych receptorów H1.

U większości pacjentów stosowanie loratadyny w dawce zalecanej nie wywołuje klinicznie istotnego działania uspokajającego ani antycholinergicznego. W trakcie długotrwałego leczenia nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w parametrach funkcji życiowych organizmu, wynikach badań laboratoryjnych, badaniu fizykalnym ani w elektrokardiogramie. Loratadyna nie ma istotnego wpływu na receptory histaminowe H2. Lek nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na funkcję układu sercowo-naczyniowego ani na czynność węzła zatokowego serca.

Badania prowadzone z wykorzystaniem prób skórnych z histaminą po podaniu jednorazowej dawki 10 mg wykazały, że działanie przeciwhistaminowe pojawia się po 1–3 godzinach, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa ponad 24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie leku po 28 dniach stosowania loratadyny.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Ponad 10 000 osób (w wieku od 12 lat) otrzymywało leczenie loratadyną (tabletki 10 mg) w kontrolowanych badaniach klinicznych. Loratadyna (tabletki) w dawce 10 mg raz dziennie była skuteczniejsza niż placebo i równie skuteczna jak klemastyna w poprawie objawów (nosowych i pozanosowych) alergicznego nieżytu nosa. W tych badaniach senność występowała rzadziej przy stosowaniu loratadyny niż klemastyny i praktycznie z taką samą częstością jak przy stosowaniu terfenadyny i placebo.

Spośród uczestników tych badań (w wieku od 12 lat) 1000 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną uczestniczyło w badaniach kontrolowanych placebo. Loratadyna w dawce 10 mg raz dziennie była skuteczniejsza niż placebo w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, co potwierdza osłabienie świądu, rumienia i wysypek alergicznych. W tych badaniach częstość występowania senności była podobna przy stosowaniu loratadyny i placebo.

Dzieci.

Około 200 dzieci (w wieku od 6 do 12 lat) z sezonowym nieżytami alergicznym otrzymywało loratadynę (syrop) w dawkach do 10 mg raz dziennie w kontrolowanych badaniach klinicznych. W innym badaniu 60 dzieci (w wieku od 2 do 5 lat) otrzymywało loratadynę (syrop) w dawce 5 mg raz dziennie. Nie zaobserwowano nieprzewidzianych działań niepożądanych.

Skuteczność u dzieci była podobna do skuteczności u dorosłych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Podawanie leku podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na efekt kliniczny. Wskaźniki biodostępności loratadyny i jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład. Loratadyna silnie wiąże się (od 97 % do 99 %) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit wiąże się umiarkowanie (od 73 % do 76 %). U zdrowych ochotników okres półtrwania rozprzędu loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biota transformacja. Po podaniu doustnym loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana oraz intensywnie metabolizowana przy pierwszym przejściu przez wątrobę, głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – dezloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za efekt kliniczny. Loratadyna i dezloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie. Około 40 % dawki wydala się z moczem, a 42 % – z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Około 27 % dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1 % substancji czynnej wydala się w niezmienionej, aktywnej formie jako loratadyna lub dezloratadyna.

U zdrowych dorosłych ochotników średni okres półtrwania wydalenia loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres: od 3 do 20 godzin), a głównego aktywnego metabolitu – 28 godzin (zakres: od 8,8 do 92 godzin).

Upośledzenie funkcji nerek. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem funkcji nerek stwierdzono wzrost wskaźników AUC i maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji nerek. Średni okres półtrwania wydalenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem funkcji wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Upośledzenie funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wskaźniki AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast odpowiednie wskaźniki jej aktywnego metabolitu nie zmieniały się istotnie w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji wątroby. Okres półtrwania wydalenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w podeszłym wieku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznej i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

Przeciwwskazania.

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie stwierdzono nasilenia działania leku podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem, co potwierdzono badaniami funkcji psychomotorycznych.

Potencjalna interakcja może wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu znanych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, co może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, a to z kolei może być przyczyną częstszego występowania działań niepożądanych.

W badaniach kontrolowanych donoszono o zwiększeniu stężenia loratadyny w osoczu po jednoczesnym podaniu ketokonazolu, erytromycyny i cykloheksydu, co nie było towarzyszone klinicznie istotnymi zmianami (w tym na EKG).

Dzieci. Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych pacjentów.

Szczególne wskazania.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

Stosowanie leku należy przerwać co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą unieważnić lub osłabić pozytywną reakcję w trakcie określania indeksu reaktywności skóry.

Lek zawiera laktozę, dlatego jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Duża liczba danych dotyczących stosowania w czasie ciąży (ponad 1000 wyników) wskazuje, że loratadyna nie powoduje wad rozwojowych i nie jest toksyczna dla płodu ani noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich negatywnych skutków dotyczących toksyczności rozrodczej. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią. Dane fizyko-chemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny/metabolitów z mlekiem matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka, leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność. Brak danych dotyczących wpływu loratadyny na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność do prowadzenia samochodu nie zaobserwowano żadnych zmian u pacjentów przyjmujących loratadynę. Lek nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Pacjent powinien jednak zostać poinformowany, że bardzo rzadko pojawiały się doniesienia o senności, która może wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania. Doustnie. Tabletki można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu.

Dawkowanie. Dorośli oraz dzieci w wieku od 12 lat powinny przyjmować 1 tabletę (10 mg loratadyny) 1 raz dziennie.

Dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat dawkowanie zależy od masy ciała. Przy masie ciała powyżej 30 kg: 10 mg (1 tabletka) 1 raz dziennie. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg lek należy podawać w postaci syropu.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby. Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy przepisać niższą dawkę początkową, ponieważ u nich może występować obniżenie klirensu loratadyny. U dorosłych oraz dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. Nie ma potrzeby korekty dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Dzieci.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania loratadyny u dzieci poniżej 2. roku życia.

Lek w postaci tabletek należy stosować dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie loratadyny zwiększa częstość występowania objawów antycholinergiczych. W przypadku przedawkowania opisywano senność, tachykardię i ból głowy. W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany okres czasu. Możliwe jest stosowanie węgla aktywnego w postaci zawiesiny wodnej. Można również przeprowadzić przemywanie żołądka. Loratadyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy; skuteczność dializy otrzewnowej w eliminacji leku jest nieznana. Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod obserwacją medyczną.

Niepożądane działania.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i nastolatków, stosowanie loratadyny w zalecanej dawce 10 mg na dobę wskazanej w przypadkach takich jak katar sienny i przewlekłe idiopatyczne rzadki, o działaniach niepożądanych zgłaszano u 2% pacjentów (co przekracza wskaźnik u pacjentów otrzymujących placebo). Częstszymi działaniami niepożądanymi w porównaniu z grupą placebo były: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększone apetyt (0,5%) i bezsenność (0,1%). W badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 12 lat zaobserwowano takie niepożądane zjawiska jak ból głowy (2,7%), pobudzenie nerwowe (2,3%) lub zmęczenie (1%).

Lista działań niepożądanych. Działania niepożądane zgłaszane w okresie pogwarancyjnym podano poniżej według klas narządów. Częstość określono jako: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1 000 do < 1/100), pojedyncze przypadki (od ≥ 1/10 000 do < 1/1 000), rzadkie przypadki (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstości działania niepożądane wymieniono w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Ze strony układu nerwowego: rzadkie przypadki – zawroty głowy, drgawki.

Ze strony serca: rzadkie przypadki – kołatanie serca, tachykardia.

Ze strony przewodu pokarmowego: rzadkie przypadki – suchość w ustach, nudności, zapalenie żołądka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadkie przypadki – patologiczne zmiany funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadkie przypadki – wysypka, wypadanie włosów.

Ze strony układu odpornościowego: rzadkie przypadki – reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, oraz obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia ogólne: rzadkie przypadki – zmęczenie.

Badania: częstość nieznana – przyrost masy ciała.

Termin ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki nr 10, nr 10×2 w blistrach w pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.