Loratadina Zdorovya

INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORATADINA-ZDOROVYE (LORATADINE-ZDOROVYE)

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 tableta contiene 10 mg de loratadina;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal anhidro, povidona, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con ligero matiz amarillento, forma cilíndrica plana con una ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX13.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La loratadina (principio activo del medicamento) es un agente antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.

En la mayoría de los pacientes, al administrarse en la dosis recomendada, la loratadina no produce efectos sedantes ni anticolinérgicos clínicamente significativos. Durante el tratamiento prolongado no se observaron cambios clínicamente relevantes en los parámetros de funciones vitales, resultados de pruebas de laboratorio, exámenes físicos o electrocardiogramas. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre los receptores histamínicos H2. El fármaco no inhibe la captación de noradrenalina y prácticamente no afecta la función cardiovascular ni la actividad del marcapasos cardíaco.

Los estudios con pruebas cutáneas de histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas después, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y persiste por más de 24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al efecto del medicamento tras 28 días de tratamiento con loratadina.

Eficacia y seguridad clínicas.

Más de 10 000 personas (de 12 años o más) recibieron tratamiento con loratadina (tabletas de 10 mg) en estudios clínicos controlados. La loratadina (tabletas) en una dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina en cuanto a la mejoría de los síntomas (nasales y no nasales) de la rinitis alérgica. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina, y prácticamente con la misma frecuencia que con terfenadina y placebo.

Entre los participantes de estos estudios (de 12 años o más), 1000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, evidenciado por la reducción del prurito, eritema y erupción alérgica. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.

Niños.

Aproximadamente 200 niños (entre 6 y 12 años) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina (jarabe) en dosis de hasta 10 mg una vez al día en estudios clínicos controlados. En otro estudio, 60 niños (entre 2 y 5 años) recibieron loratadina (jarabe) en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas.

La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.

Farmacocinética.

Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada. La administración del medicamento durante las comidas puede retrasar ligeramente la absorción de loratadina, pero esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

Distribución. La loratadina se une intensamente (del 97 % al 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo se une con actividad moderada (del 73 % al 76 %). En voluntarios sanos, el período de semivida de distribución de la loratadina y de su metabolito activo en plasma es aproximadamente de 1 y 2 horas, respectivamente.

Biotransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada, y se metaboliza ampliamente en el primer paso hepático, principalmente mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran parte responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas, respectivamente, tras la administración del medicamento.

Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por la orina y el 42 % por las heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por la orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa, ya sea como loratadina o desloratadina.

En voluntarios sanos adultos, el período medio de semivida de eliminación de la loratadina es de 8,4 horas (rango: de 3 a 20 horas), y del metabolito activo principal, de 28 horas (rango: de 8,8 a 92 horas).

Alteración de la función renal. En pacientes con disfunción renal crónica, los valores de AUC y de concentración máxima en plasma (Cmax) de la loratadina y de su metabolito activo fueron más altos en comparación con los valores observados en pacientes con función renal normal. El período medio de semivida de eliminación de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores en voluntarios sanos. En pacientes con disfunción hepática crónica, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcoholismo, los valores de AUC y Cmax de la loratadina fueron dos veces más altos, mientras que los valores correspondientes de su metabolito activo no mostraron cambios significativos en comparación con pacientes con función hepática normal. El período de semivida de eliminación de la loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta en función de la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

El medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se utiliza conjuntamente con alcohol, los efectos del medicamento no se potencian, lo cual ha sido confirmado en estudios sobre la función psicomotora.

Existe una posible interacción cuando se administra conjuntamente con inhibidores conocidos del CYP3A4 o del CYP2D6, lo que podría provocar un aumento de los niveles de loratadina, lo cual, a su vez, podría incrementar la frecuencia de reacciones adversas.

En estudios controlados se ha informado de un aumento de la concentración plasmática de loratadina tras la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se observaran cambios clínicamente relevantes (incluyendo el ECG).

Niños. Los estudios sobre interacciones con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Debe suspenderse el uso del medicamento al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o reducir de otro modo la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad cutánea.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto, si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Una gran cantidad de datos sobre su uso durante el embarazo (más de 1000 resultados) indican que la loratadina no provoca malformaciones congénitas ni es tóxica para el feto ni para el recién nacido. Los estudios en animales no han revelado efectos negativos directos o indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento durante el embarazo.

Período de lactancia. Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, el medicamento no debe usarse durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de la loratadina sobre la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

En estudios clínicos que evaluaron la capacidad para conducir automóviles, no se observaron alteraciones en los pacientes que tomaron loratadina. El medicamento no afecta o afecta de forma mínima la capacidad para conducir vehículos de motor u operar maquinaria. Sin embargo, el paciente debe ser informado de que muy rara vez se han notificado casos de somnolencia, que podrían afectar la capacidad para conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración. Vía oral. Las tabletas pueden administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Dosificación. Adultos y niños a partir de 12 años deben tomar 1 tableta (10 mg de loratadina) una vez al día.

Para niños de 2 a 12 años la dosis depende del peso corporal. Si el peso corporal es superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) una vez al día. Para niños con peso corporal inferior a 30 kg, se recomienda administrar el medicamento en forma de jarabe.

Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de la dosis en personas de edad avanzada.

Pacientes con alteración de la función hepática. En pacientes con alteración grave de la función hepática debe administrarse una dosis inicial más baja, ya que puede producirse una reducción del aclaramiento de la loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada dos días.

Pacientes con alteración de la función renal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Niños.

No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de loratadina en niños menores de 2 años.

El medicamento en forma de tabletas debe administrarse a niños con peso corporal superior a 30 kg.

Sobredosis.

La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En casos de sobredosis se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión acuosa. También puede realizarse lavado gástrico. La loratadina no se elimina del organismo mediante hemodiálisis; no se conoce la eficacia de la diálisis peritoneal para eliminar el fármaco. Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Perfil breve de seguridad. En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, con administración de loratadina en la dosis recomendada de 10 mg al día para indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes (superior al porcentaje en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes en comparación con el grupo placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos realizados en niños de 2 a 12 años de edad, se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga (1 %).

Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de órganos y sistemas. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000 a < 1/100), casos aislados (≥ 1/10 000 a < 1/1 000), raras (< 1/10 000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Del sistema nervioso: casos raros – vértigo, convulsiones.

Del corazón: casos raros – palpitaciones, taquicardia.

Del tracto gastrointestinal: casos raros – sequedad de boca, náuseas, gastritis.

Del sistema hepatobiliar: casos raros – alteraciones patológicas de la función hepática.

De la piel y tejido celular subcutáneo: casos raros – erupción cutánea, alopecia.

Del sistema inmunitario: casos raros – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y angioedema.

Trastornos generales: casos raros – fatiga.

Investigación: frecuencia desconocida – aumento de peso.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas, en número de 10, 10×2 en blísteres, en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.