Лоратадин-стома

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЛОРАТАДИН-СТОМА

Состав:

действующее вещество: лоратадин;

1 таблетка содержит лоратадина в пересчете на 100 % вещество (0,01 г) 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А Х13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций организма, результатов лабораторных исследований, данных физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значимого влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Препарат не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения однократной дозы 10 мг показали, что антигистаминное действие начинается через 1–3 часа, достигает максимума через 8–12 часов и продолжается более 24 часов. После 28 дней применения не отмечалось развития устойчивости к действию лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Более 10 000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективен, чем плацебо, и сопоставим по эффективности с клемастином в улучшении состояния при симптомах (носовых и неносовых) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала реже при применении лоратадина, чем при применении клемастина, и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были включены в плацебо-контролируемые исследования. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективен, чем плацебо, в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сопоставима при применении лоратадина и плацебо.

Дети.

Около 200 детей (в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Неожиданные побочные реакции не наблюдались.

Эффективность у детей была сопоставима с эффективностью у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение во время еды может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение.

Лоратадин активно связывается (от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — умеренно (от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация.

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит — дезлоратадин — является фармакологически активным и в основном определяет клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после приема препарата.

Выведение.

Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У здоровых взрослых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек.

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался существенно от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени.

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита существенно не изменялись по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста.

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Лоратадин-Стома противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении одновременно со спиртом эффекты препарата Лоратадин-Стома не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, что, в свою очередь, может стать причиной увеличения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (включая ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Лоратадин-Стома следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение препарата Лоратадин-Стома необходимо прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Большое количество данных о применении в период беременности (более 1000 наблюдений) свидетельствуют, что лоратадин не вызывает пороков развития и не токсичен для плода и новорождённого. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, связанных с репродуктивной токсичностью. В целях предосторожности рекомендуется избегать применения препарата Лоратадин-Стома в период беременности.

Грудное вскармливание.

Физико-химические данные свидетельствуют о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребёнка не может быть исключён, препарат Лоратадин-Стома не следует применять в период грудного вскармливания.

Фертильность.

Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, изучавших способность управлять автомобилем, у пациентов, принимавших лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Лоратадин-Стома не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко наблюдалась сонливость, которая может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Внутрь. Таблетки можно применять независимо от приёма пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг препарат следует применять в форме сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозировки для пациентов пожилого возраста не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушением функции почек.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Препарат Лоратадин-Стома, таблетки следует назначать детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также возможно промывание желудка.

Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции.

Краткая характеристика профиля безопасности.

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг один раз в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, побочные реакции наблюдались у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями по сравнению с группой плацебо были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомление (1 %).

Перечень побочных реакций.

Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе по частоте побочные реакции перечислены в порядке убывания выраженности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко — тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния: очень редко — утомление.

Исследования: частота неизвестна — увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 20 таблеток в полимерной банке, по 1 банке в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АТ «СТОМА».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61105, г. Харьков, ул. Ньютона, 3.