Loratadina-Stoma

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento LORATADINA-STOMA

Composición:

Principio activo: loratadina;

1 tableta contiene loratadina, equivalente a sustancia al 100 % (0,01 g) 10 mg;

Sustancias auxiliares: monohidrato de lactosa, almidón de papa, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco, con superficie plana, ranura y bisel.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X13.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La loratadina es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores histamínicos H1 periféricos.

En la mayoría de los pacientes, al administrarse en la dosis recomendada, la loratadina no produce efectos clínicamente significativos de sedación ni de tipo anticolinérgico. Durante tratamientos prolongados, no se han observado cambios clínicamente relevantes en los parámetros de funciones vitales, resultados de pruebas de laboratorio, exámenes físicos ni electrocardiogramas. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre la actividad de los receptores histamínicos H2. El fármaco no inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta al sistema cardiovascular ni al ritmo cardíaco.

Estudios con pruebas cutáneas a la histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y dura más de 24 horas. No se ha observado desarrollo de tolerancia al efecto de la loratadina tras 28 días de tratamiento.

Eficacia y seguridad clínicas.

Más de 10 000 personas (de 12 años o más) recibieron tratamiento con loratadina (comprimidos de 10 mg) en estudios clínicos controlados. La loratadina (comprimidos) en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina para mejorar los síntomas (nasales y no nasales) de la rinitis alérgica. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina, y con frecuencia similar a la observada con terfenadina y placebo.

Entre los participantes de estos estudios (de 12 años o más), 1000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, lo que se evidenció por la reducción del prurito, eritema y erupción alérgica. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.

Pediátricos.

Aproximadamente 200 niños (de 6 a 12 años) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina en dosis de hasta 10 mg una vez al día en estudios clínicos controlados. En otro estudio, 60 niños (de 2 a 5 años) recibieron loratadina en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas.

La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.

Farmacocinética.

Absorción.

La loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada. La administración con alimentos puede retrasar ligeramente la absorción de loratadina, aunque esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.

Distribución.

La loratadina se une intensamente (del 97 % al 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo lo hace con actividad moderada (del 73 % al 76 %).

En voluntarios sanos, el período de semidesintegración de la loratadina y de su metabolito activo en plasma es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.

Biotransformación.

Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada, y se metaboliza extensivamente en el primer paso hepático, principalmente mediante las enzimas CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, la desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran parte responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1–1,5 horas y 1,5–3,7 horas, respectivamente, tras la administración del fármaco.

Eliminación.

Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por la orina y el 42 % por heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por orina en las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa — ya sea como loratadina o desloratadina.

En voluntarios adultos sanos, el período medio de semieliminación de la loratadina fue de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y del principal metabolito activo, de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).

Alteración de la función renal.

En pacientes con insuficiencia renal crónica, los valores de AUC y de concentración máxima en plasma (Cmax) de loratadina y de su metabolito activo aumentaron en comparación con pacientes con función renal normal. El período medio de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores observados en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática crónica, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.

Alteración de la función hepática.

En pacientes con daño hepático crónico por alcoholismo, los valores de AUC y Cmax de loratadina fueron aproximadamente el doble que en pacientes con función hepática normal, mientras que los valores correspondientes del metabolito activo no mostraron cambios significativos. El período de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta según la gravedad de la enfermedad hepática.

Pacientes de edad avanzada.

Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Loratadina-Stoma está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquier otro componente del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se utiliza junto con alcohol, los efectos del medicamento Loratadina-Stoma no se potencian, lo cual ha sido confirmado mediante estudios de la función psicomotora.

Puede existir una interacción potencial al administrar conjuntamente inhibidores conocidos de CYP3A4 o CYP2D6, lo que podría provocar un aumento de los niveles de loratadina, lo cual, a su vez, podría incrementar la frecuencia de reacciones adversas.

En estudios controlados se ha informado de un aumento de la concentración plasmática de loratadina tras la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que esto se haya asociado a cambios clínicamente significativos (incluyendo cambios en el ECG).

Niños. Los estudios de interacción con otros medicamentos se han realizado únicamente con participación de pacientes adultos.

Características de uso.

Se debe tener precaución al administrar Loratadina-Stoma a pacientes con alteraciones graves de la función hepática.

El medicamento contiene lactosa. Por este motivo, no debe administrarse a pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Debe interrumpirse el tratamiento con Loratadina-Stoma al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o reducir de otro modo la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad cutánea.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Una cantidad considerable de datos sobre su uso durante el embarazo (más de 1000 resultados) indica que la loratadina no provoca malformaciones ni es tóxica para el feto ni para el recién nacido. Los estudios en animales no han revelado efectos negativos directos o indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso de Loratadina-Stoma durante el embarazo.

Lactancia.

Los datos físico-químicos indican que la loratadina y sus metabolitos pasan a la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, no se debe utilizar Loratadina-Stoma durante la lactancia.

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En estudios clínicos que evaluaron la capacidad para conducir automóviles, no se observaron alteraciones en los pacientes que tomaron loratadina. Loratadina-Stoma no afecta o afecta de forma mínima la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, se debe informar al paciente que muy raramente se ha observado somnolencia, que podría afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Vía de administración.

Por vía oral. Las tabletas pueden administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.

Dosificación.

Adultos y niños a partir de 12 años deben tomar 1 tableta (10 mg de loratadina) una vez al día.

La dosis para niños de 2 a 12 años depende del peso corporal. Si el peso corporal es superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) una vez al día. Para niños con peso corporal inferior a 30 kg, se recomienda administrar el medicamento en forma de jarabe.

Pacientes de edad avanzada.

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes con alteración de la función hepática.

En pacientes con alteración hepática grave, se debe administrar una dosis inicial más baja, ya que en ellos puede producirse una reducción del aclaramiento de la loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada dos días.

Pacientes con alteración de la función renal.

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Niños.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del medicamento en niños menores de 2 años.

El medicamento Loratadina-Stoma, tabletas, debe administrarse a niños con peso corporal superior a 30 kg.

Sobredosis.

La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En casos de sobredosis se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión acuosa. También puede realizarse lavado gástrico.

La loratadina no se elimina del organismo mediante hemodiálisis; la eficacia de la diálisis peritoneal para eliminar el fármaco es desconocida. Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.

Reacciones adversas.

Característica breve del perfil de seguridad.

En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, con el uso de loratadina en la dosis recomendada de 10 mg una vez al día para indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se observaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes (superior al porcentaje observado en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes en comparación con el grupo placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos realizados en niños de 2 a 12 años de edad, se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga (1 %).

Lista de reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de sistemas orgánicos. La frecuencia se define como: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100 a <1/10), poco frecuente (≥1/1.000 a <1/100), rara (≥1/10.000 a <1/1.000), muy rara (<1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Dentro de cada grupo por frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Del sistema inmunitario: muy raro — reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y angioedema.

Del sistema nervioso: muy raro — mareo, convulsiones.

Del corazón: muy raro — taquicardia, palpitaciones.

Del tracto gastrointestinal: muy raro — náuseas, sequedad de boca, gastritis.

Del sistema hepatobiliar: muy raro — alteraciones patológicas de la función hepática.

De la piel y tejido subcutáneo: muy raro — erupción cutánea, alopecia.

Alteraciones generales del estado de salud: muy raro — fatiga.

Estudios: frecuencia desconocida — aumento de peso.

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos sospechosos de reacciones adversas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase; 20 comprimidos en frasco de polímero, 1 frasco por envase.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.A. «STOMA».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 61105, ciudad de Járkov, calle Newton, 3.