Loratadina-Stoma

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO LORATADINA-STOMA

Composizione:

principio attivo: loratadina;

1 compressa contiene loratadina, calcolata come sostanza al 100% (0,01 g), pari a 10 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di patate, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco, con superficie piatta, riga di incisione e smusso.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06AX13.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Loratadina – un agente antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori istaminici H1 periferici.

Nella maggior parte dei pazienti, quando somministrata alla dose raccomandata, la loratadina non esercita effetti sedativi o anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato non sono state osservate variazioni clinicamente significative nei parametri vitali, nei risultati degli esami di laboratorio, nell'esame fisico o nell'elettrocardiogramma. La loratadina non ha un'influenza significativa sull'attività dei recettori istaminici H2. Il farmaco non inibisce l'assorbimento della noradrenalina e non influenza praticamente il sistema cardiovascolare né l'attività del pacemaker cardiaco.

Gli studi effettuati mediante test cutanei all'istamina dopo somministrazione di una dose singola di 10 mg hanno dimostrato che l'effetto antistaminico insorge entro 1-3 ore, raggiunge il picco entro 8-12 ore e persiste per oltre 24 ore. Non è stata osservata insorgenza di tolleranza all'effetto della loratadina dopo 28 giorni di trattamento.

Efficacia clinica e sicurezza.

Più di 10.000 persone (di età pari o superiore a 12 anni) hanno ricevuto trattamento con loratadina (compresse da 10 mg) in studi clinici controllati. La loratadina (compresse) alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo e altrettanto efficace della clemastina nel miglioramento dei sintomi (nasali e non nasali) di rinite allergica. In questi studi, la sonnolenza si è verificata con minore frequenza con la loratadina rispetto alla clemastina, e con frequenza pressoché simile a quella osservata con terfenadina e placebo.

Tra i partecipanti a questi studi (età ≥12 anni), 1000 pazienti con orticaria cronica idiopatica sono stati arruolati in studi controllati con placebo. La loratadina alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo nel trattamento dell'orticaria cronica idiopatica, come dimostrato dalla riduzione di prurito, eritema ed eruzione allergica. In questi studi, la frequenza di sonnolenza è risultata simile tra loratadina e placebo.

Bambini.

Circa 200 bambini (di età compresa tra 6 e 12 anni) con rinite allergica stagionale hanno ricevuto loratadina in dosi fino a 10 mg una volta al giorno in studi clinici controllati. In un altro studio, 60 bambini (di età compresa tra 2 e 5 anni) hanno ricevuto loratadina alla dose di 5 mg una volta al giorno. Non sono state osservate reazioni avverse impreviste.

L'efficacia nei bambini è risultata simile a quella negli adulti.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

La loratadina viene rapidamente e completamente assorbita. L'assunzione con il cibo può rallentare leggermente l'assorbimento della loratadina, ma ciò non influenza l'effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione.

La loratadina si lega in modo intenso (dal 97% al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega in misura moderata (dal 73% al 76%).

In volontari sani, il tempo di dimezzamento di distribuzione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 e 2 ore, rispettivamente.

Biotrasformazione.

Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e completamente assorbita ed è ampiamente metabolizzata al primo passaggio epatico, principalmente tramite CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, desloratadina, è farmacologicamente attivo ed è in gran parte responsabile dell'effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Tmax) rispettivamente dopo 1-1,5 ore e 1,5-3,7 ore dalla somministrazione del farmaco.

Eliminazione.

Circa il 40% della dose viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene eliminato con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell'1% della sostanza attiva viene eliminato in forma invariata e attiva – sia come loratadina che come desloratadina.

In volontari sani adulti, il tempo di dimezzamento medio di eliminazione della loratadina è stato di 8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore), mentre quello del principale metabolita attivo è stato di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore).

Alterazioni della funzionalità renale.

Nei pazienti con compromissione renale cronica, i valori di AUC e di concentrazione massima nel plasma (Cmax) di loratadina e del suo metabolita attivo risultano aumentati rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. Il tempo di dimezzamento medio di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto ai valori osservati in volontari sani. Nei pazienti con compromissione epatica cronica, l'emodialisi non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Alterazioni della funzionalità epatica.

Nei pazienti con epatopatia cronica alcolica, i valori di AUC e Cmax della loratadina risultano circa il doppio rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale, mentre i corrispondenti valori del metabolita attivo non mostrano variazioni significative. Il tempo di dimezzamento di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in base alla gravità della malattia epatica.

Anziani.

I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati analoghi in volontari adulti sani e in volontari sani di età avanzata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Loratadina-Stoma è controindicato nei pazienti con ipersensibilità accertata alla sostanza attiva o a qualsiasi altro componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'associazione con alcol non potenzia gli effetti di Loratadina-Stoma, come confermato da studi sulla funzione psicomotoria.

Un'interazione potenziale può verificarsi con l'uso concomitante di inibitori noti del CYP3A4 o del CYP2D6, che possono determinare un aumento dei livelli di loratadina, con conseguente possibile incremento dell'insorgenza di reazioni avverse.

Negli studi controllati è stato riportato un aumento della concentrazione plasmatica di loratadina dopo somministrazione concomitante con chetocanazolo, eritromicina e cimetidina, senza tuttavia manifestazioni clinicamente significative (inclusi gli effetti sull'ECG).

Neonati e bambini. Gli studi sull'interazione con altri farmaci sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche d'uso.

Loratadina-Stoma deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica.

Il medicinale contiene lattosio. Per questo motivo, non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp e malassorbimento di glucosio-galattosio.

L'assunzione del medicinale Loratadina-Stoma deve essere interrotta almeno 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono neutralizzare o ridurre in altro modo la reazione positiva nella determinazione dell'indice di reattività cutanea.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

Un numero significativo di dati relativi all'uso durante la gravidanza (oltre 1000 risultati) indica che la loratadina non provoca malformazioni né è tossica per il feto o per il neonato. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti relativi alla tossicità riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Loratadina-Stoma durante la gravidanza.

Allattamento.

I dati fisico-chimici indicano che la loratadina e i suoi metaboliti passano nel latte materno. Poiché non può essere escluso un rischio per il neonato, il medicinale Loratadina-Stoma non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Fertilità.

Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla fertilità femminile o maschile.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

Negli studi clinici che hanno valutato la capacità di guidare veicoli, nei pazienti trattati con loratadina non sono state osservate alterazioni. Loratadina-Stoma non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari. Tuttavia, il paziente deve essere informato che molto raramente è stata osservata sonnolenza, che potrebbe influire sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Modalità di somministrazione.

Per via orale. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti.

Dosaggio.

Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose raccomandata è di 1 compressa (10 mg di loratadina) una volta al giorno.

La dose per i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni dipende dal peso corporeo. Per un peso corporeo superiore a 30 kg: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno. Nei bambini con peso corporeo inferiore a 30 kg, il medicinale deve essere somministrato sotto forma di sciroppo.

Pazienti anziani.

Non è richiesta alcuna correzione del dosaggio nei pazienti anziani.

Pazienti con compromissione epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica grave deve essere utilizzata una dose iniziale più bassa, poiché in questi soggetti è possibile una riduzione del clearancio della loratadina. Negli adulti e nei bambini con peso corporeo superiore a 30 kg, la dose iniziale raccomandata è di 10 mg ogni due giorni.

Pazienti con compromissione renale.

Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione renale.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini di età inferiore a 2 anni non sono state stabilite.

Il medicinale Loratadina-Stoma, compresse, deve essere somministrato ai bambini con peso corporeo superiore a 30 kg.

Sovradosaggio.

Un sovradosaggio di loratadina aumenta la frequenza di insorgenza di sintomi anticolinergici. In caso di sovradosaggio sono stati riportati sonnolenza, tachicardia e cefalea. In caso di sovradosaggio si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto per il periodo necessario. Può essere somministrato carbone attivo sotto forma di sospensione acquosa. È inoltre possibile effettuare una lavanda gastrica.

La loratadina non viene eliminata dall'organismo durante l'emodialisi; l'efficacia del dialisi peritoneale nell'eliminazione del farmaco non è nota. Dopo il trattamento di emergenza, il paziente deve rimanere sotto osservazione medica.

Effetti indesiderati.

Caratteristica breve del profilo di sicurezza.

Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti, con somministrazione di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg al giorno per indicazioni comprendenti rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, sono stati osservati effetti indesiderati nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Gli effetti indesiderati più comuni rispetto al gruppo placebo sono stati: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell'appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Negli studi clinici effettuati su bambini di età compresa tra 2 e 12 anni sono stati osservati i seguenti eventi avversi: cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) o affaticamento (1%).

Elenco degli effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati nel periodo post-marketing sono elencati di seguito per classi di sistemi e organi. La frequenza è definita come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000) e frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

All'interno di ogni gruppo per frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Dal sistema immunitario: molto raro — reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi ed edema angioneurotico.

Dal sistema nervoso: molto raro — capogiri, convulsioni.

Dal cuore: molto raro — tachicardia, palpitazioni.

Dall'apparato digerente: molto raro — nausea, secchezza orale, gastrite.

Dal sistema epatobiliare: molto raro — alterazioni patologiche della funzionalità epatica.

Dalla cute e tessuto sottocutaneo: molto raro — eruzioni cutanee, alopecia.

Disturbi generali: molto raro — affaticamento.

Esami diagnostici: frequenza non nota — aumento di peso.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

10 compresse in blister, 1 blister per confezione; 20 compresse in un contenitore di polimero, 1 contenitore per confezione.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. A.T. «Stoma».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61105, città di Kharkiv, via Newton, 3.