Loratadyna-Stoma

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU LORATADYNA-STOMA

Skład:

substancja czynna: loratadyna;

1 tabletka zawiera loratadyny w przeliczeniu na 100 % substancję (0,01 g) 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, o płaskiej powierzchni, z rowkiem i faską.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego.

Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna – trójcykliczny lek przeciwkożuszowy o działaniu selektywnym na obwodowe receptory H1 histaminy.

U większości pacjentów stosowanie loratadyny w dawce zalecanej nie wywołuje klinicznie istotnego działania uspokajającego ani antycholinergicznego. W trakcie długotrwałego leczenia nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w funkcjach życiowych organizmu, wynikach badań laboratoryjnych, badaniu fizykalnym ani w zapisie elektrokardiogramu. Loratadyna nie wywiera istotnego wpływu na aktywność receptorów H2 histaminy. Lek nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy ani na czynność wodza rytmu serca.

Badania podrażnienia skóry histaminą po podaniu pojedynczej dawki 10 mg wykazały, że działanie przeciwkożuszowe pojawia się po 1–3 godzinach, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa ponad 24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie loratadyny po 28 dniach stosowania.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Ponad 10 000 osób (w wieku od 12 lat) otrzymywało leczenie loratadyną (tabletki 10 mg) w kontrolowanych badaniach klinicznych. Loratadyna (tabletki) w dawce 10 mg raz dziennie była bardziej skuteczna niż placebo i równie skuteczna jak klemastyna w poprawie stanu pacjentów z objawami (nosowymi i pozanosowymi) alergicznego nieżytu nosa. W tych badaniach senność występowała rzadziej przy stosowaniu loratadyny niż przy klemastynie i praktycznie tak samo często jak przy terfenadynie i placebo.

Spośród uczestników tych badań (w wieku od 12 lat) 1000 pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną uczestniczyło w badaniach placebo-kontrolowanych. Loratadyna w dawce 10 mg raz dziennie była bardziej skuteczna niż placebo w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, co potwierdzał spadek intensywności świądu, rumienia i wysypek alergicznych. W tych badaniach częstość występowania senności była podobna przy stosowaniu loratadyny i placebo.

Dzieci.

Około 200 dzieci (w wieku od 6 do 12 lat) z sezonowym nieżytami alergicznym nosa otrzymywało loratadynę w dawkach do 10 mg raz dziennie w kontrolowanych badaniach klinicznych. W innym badaniu 60 dzieci (w wieku od 2 do 5 lat) otrzymywało loratadynę w dawce 5 mg raz dziennie. Nie zaobserwowano nieprzewidywanych działań niepożądanych.

Skuteczność u dzieci była podobna do skuteczności u dorosłych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Stosowanie podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na działanie kliniczne. Wskaźniki biodostępności loratadyny i jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład.

Loratadyna silnie wiąże się (od 97% do 99%) z białkami osocza krwi, natomiast jej aktywny metabolit wiąże się umiarkowanie (od 73% do 76%).

U zdrowych ochotników okres półtrwania rozkładu loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu krwi wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biopreparacja.

Po podaniu doustnym loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana oraz ulega intensywnemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu przez wątrobę, głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w większym stopniu odpowiada za działanie kliniczne. Loratadyna i desloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu krwi (Tmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie.

Około 40% dawki wydala się z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Oколо 27% dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% substancji czynnej wydala się w niezmienionej, aktywnej formie – jako loratadyna lub desloratadyna.

U zdrowych dorosłych ochotników średni okres półwydalenia loratadyny wynosił 8,4 godziny (zakres od 3 do 20 godzin), a głównego aktywnego metabolitu – 28 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin).

Naruszenie funkcji nerek.

U pacjentów z przewlekłym zaburzeniem funkcji nerek stwierdzono wzrost wartości AUC i maksymalnego stężenia w osoczu krwi (Cmax) loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji nerek. Średni okres półwydalenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłym zaburzeniem funkcji wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Naruszenie funkcji wątroby.

U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wartości AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast odpowiednie wartości aktywnego metabolitu nie ulegały istotnym zmianom w porównaniu z pacjentami o prawidłowej funkcji wątroby. Okres półwydalenia loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się wraz z nasileniem choroby wątroby.

Pacjenci w wieku podeszłym.

Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w wieku podeszłym.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe rinitis alergicznej oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej.

Przeciwwskazania.

Loratadyna-Stoma jest przeciwwskazana u pacjentów z podwyższoną wrażliwością na substancję czynną lub na którykolwiek inny składnik preparatu.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania razem z alkoholem nie obserwuje się nasilenia działania preparatu Loratadyna-Stoma, co potwierdzono w badaniach funkcji psychomotorycznych.

Potencjalna interakcja może występować przy jednoczesnym stosowaniu wszystkich znanych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, co może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, a tym samym do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.

W badaniach kontrolowanych odnotowano zwiększenie stężenia loratadyny w osoczu po jednoczesnym podaniu klotrimazolu, erytromycyny i cyklosporyny, bez towarzyszących klinicznie istotnych zmian (w tym na EKG).

Dzieci. Badania interakcji z innymi lekami prowadzono wyłącznie na dorosłych uczestnikach.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Loratadyna-Stoma należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

Preparat zawiera laktozę. Z tego powodu nie należy stosować tego leku u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi chorobami takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy Lapp, niedobór glukozy-galaktozy.

Stosowanie leku Loratadyna-Stoma należy przerwać co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą unieczynniać lub osłabiać pozytywną reakcję podczas określania wskaźnika reaktywności skóry.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Duża liczba danych dotyczących stosowania w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazuje, że loratadyna nie powoduje wad rozwojowych i nie jest toksyczna dla płodu ani noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich negatywnych efektów związanych z toksycznością rozrodczą. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Loratadyna-Stoma w czasie ciąży.

Karmienie piersią.

Dane fizykochemiczne wskazują na przenikanie loratadyny/metabolitów do mleka matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia, leku Loratadyna-Stoma nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Plodność.

Brak danych dotyczących wpływu leku na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W badaniach klinicznych oceniających zdolność prowadzenia samochodu nie zaobserwowano żadnych zmian u pacjentów przyjmujących loratadynę. Loratadyna-Stoma nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak poinformować pacjenta, że bardzo rzadko obserwowano senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Doustnie. Tabletki można stosować niezależnie od przyjęcia pokarmu.

Dawkowanie.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia należy przyjmować po 1 tabletce (10 mg loratadyny) 1 raz na dobę.

Dawka dla dzieci w wieku od 2 do 12 lat zależy od masy ciała. Przy masie ciała powyżej 30 kg: 10 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę. Dzieciom o masie ciała poniżej 30 kg lek należy podawać w postaci syropu.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie wymaga się korekty dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy przepisać niższą dawkę początkową, ponieważ u nich może występować obniżenie klirensu loratadyny. U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 30 kg zalecana dawka początkowa to 10 mg co drugi dzień.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Nie ma potrzeby korekty dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku Loratadyna-Stoma u dzieci do 2. roku życia nie zostały ustalone.

Lek Loratadyna-Stoma, tabletki należy przepisywać dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie loratadyny zwiększa częstość występowania objawów antycholinergicznych. W przypadku przedawkowania opisywano senność, tachykardię i ból głowy. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające przez wymagany okres czasu. Można stosować węgiel aktywny w postaci zawiesiny wodnej. Możliwe jest również przepłukanie żołądka.

Loratadyna nie jest usuwana z organizmu podczas hemodializy; skuteczność dializy otrzewnowej w eliminacji leku jest nieznana. Po udzieleniu pomocy nagłej pacjent powinien pozostawać pod opieką medyczną.

Działania niepożądane.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa.

W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i nastolatków, przy stosowaniu loratadyny w zalecanej dawce 10 mg na dobę wskazanej w przypadku takich stanów jak rinitis alergiczna i przewlekła kraplówka idiopatyczna, działania niepożądane obserwowano u 2% pacjentów (co przekracza wartość u pacjentów otrzymujących placebo). Częstsze działania niepożądane w porównaniu z grupą placebo to: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększone apetyt (0,5%) i bezsenność (0,1%). W badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano takie niepożądane zjawiska jak ból głowy (2,7%), pobudzenie nerwowe (2,3%) lub zmęczenie (1%).

Wykaz działań niepożądanych.

Działania niepożądane zgłaszane w okresie pogwarancyjnym wymieniono poniżej według układów narządów. Częstotliwość określono jako: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1 000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana częstotliwość (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie działania niepożądane są wymienione według malejącej częstości występowania.

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko — reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko — zawroty głowy, drgawki.

Ze strony serca: bardzo rzadko — tachykardia, kołatanie serca.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko — nudności, suchość w ustach, zapalenie żołądka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko — zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko — wysypka, łysienie.

Zaburzenia ogólnego stanu: bardzo rzadko — zmęczenie.

Badania: nieznana częstotliwość — przyrost masy ciała.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawicieli powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres przydatności do użycia. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym; po 20 tabletów w butelce polimerowej, 1 butelka w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „STOMA”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61105, miasto Charków, ul. Newtona 3.