Лоратадин-дарница

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛОРТАДИН-ДАРНИЦА (LORATADINE-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 0,01 г;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Лоратадин. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы (ЭКГ). Лоратадин не оказывает значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения однократной дозы 10 мг показали, что антигистаминное действие начинается через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и продолжается более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность. Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг один раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо и сопоставим по эффективности с клемастином в отношении улучшения состояния при симптомах (носовых и неносовых) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала реже при применении лоратадина, чем при применении клемастина, и почти с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг один раз в сутки был более эффективным по сравнению с плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сопоставимой при применении лоратадина и плацебо.

Дети. Эффективность у детей была сопоставима с эффективностью у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время приёма пищи может несколько замедлять всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин активно (от 97 до 99 %) связывается с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (от 73 до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также подвергается обширному метаболизму при первом прохождении через печень, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активен и в основном определяет клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) через 1–1,5 часа и 1,5–3,7 часа соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизменённой активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и Сmax лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита существенно не отличался от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а показатели его активного метаболита существенно не изменялись по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с алкоголем эффекты лоратадина не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие возможно при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что может привести к повышению уровня лоратадина, а это, в свою очередь, может стать причиной увеличения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (включая ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

Применение лекарственного средства необходимо прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять таблетки Лоратадин-Дарница.

Данный лекарственный препарат содержит натрий. Это необходимо учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина у беременных женщин очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. С целью безопасности рекомендуется избегать применения лекарственного средства в период беременности.

Период кормления грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина и его метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии лекарственного средства на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Однако пациента необходимо проинформировать о крайне редких случаях сонливости. В таких случаях возможно влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет.

Лекарственное средство применяют в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела более 30 кг.

Лекарственное средство применяют в дозе 10 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг.

Препараты лоратадина следует применять в другой лекарственной форме.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью.

Коррекция дозы лекарственного средства не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует провести коррекцию дозы из-за возможного снижения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).

Длительность лечения.

Длительность курса лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Приём пищи не влияет на действие лекарственного средства.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей в возрасте до 2 лет не установлена.

Лекарственное средство применяют детям в возрасте от 2 лет с массой тела более 30 кг.

Передозировка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лоратадин не выводится при гемодиализе, также неизвестно, выводится ли лоратадин при перитонеальном диализе.

После оказания неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции.

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендуемой дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщали у 2 % пациентов (что превышает показатель у пациентов, получавших плацебо). Более частыми побочными реакциями, о которых сообщали чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %) или утомляемость (1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщали в период после выхода на рынок, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе по частоте побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, повышенный аппетит, частота неизвестна – увеличение массы тела.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – патологические изменения функции печени.

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – сыпь, алопеция.

Общие расстройства: очень редко – утомляемость.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались головная боль, нервозность, утомляемость.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.