Loratadina Darnitsa
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORATADINA-DARNITSA (LORATADINE-DARNITSA)
Composición:
Principio activo: loratadina;
1 tableta contiene 10 mg de loratadina;
Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Principales propiedades físico-químicas: tabletas de forma redonda con superficie plana, de color blanco o blanco con tono amarillento, con ranura y marca de división.
Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Loratadina. Código ATC R06A X13.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Loratadina: es un fármaco antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.
En la mayoría de los pacientes, al administrarse en la dosis recomendada, la loratadina no produce efectos sedantes ni anticolinérgicos clínicamente significativos. Durante el tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente relevantes en los parámetros de funciones vitales, análisis de laboratorio, exámenes físicos ni en el electrocardiograma (ECG). La loratadina no tiene un efecto significativo sobre los receptores histamínicos H2. El medicamento no inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta la función del sistema cardiovascular ni la actividad del marcapasos cardíaco.
Los estudios con pruebas cutáneas con histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas después, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y dura más de 24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al fármaco tras 28 días de tratamiento con loratadina.
Eficacia y seguridad clínicas. Más de 10.000 personas (de 12 años o más) recibieron tratamiento con loratadina (comprimidos de 10 mg) en estudios clínicos controlados. La loratadina (comprimidos) en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina para mejorar los síntomas (nasales y no nasales) de la rinitis alérgica. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina, y con frecuencia similar a la observada con terfenadina y placebo.
Entre los participantes de estos estudios (de 12 años o más), 1000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, demostrado por la reducción del prurito, eritema y erupción alérgica. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.
Pacientes pediátricos. La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.
Farmacocinética.
Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada. La administración del fármaco junto con alimentos puede retrasar ligeramente su absorción, pero esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.
Distribución. La loratadina se une intensamente (del 97 al 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo se une con actividad moderada (del 73 al 76 %).
En voluntarios sanos, el periodo de semidesintegración de la loratadina y de su metabolito activo en plasma es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.
Biotransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada, y se metaboliza ampliamente en el primer paso hepático, principalmente mediante CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran parte responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Cmax) a las 1–1,5 horas y 1,5–3,7 horas, respectivamente, tras la administración del fármaco.
Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por orina y el 42 % por heces en un periodo de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por orina durante las primeras 24 horas. Menos del 1 % de la sustancia activa se excreta sin cambios en su forma activa, ya sea como loratadina o desloratadina.
En adultos sanos, el periodo medio de semieliminación de la loratadina fue de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y el del metabolito activo principal fue de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).
Alteración de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal crónica, los valores de AUC y Cmax de la loratadina y de su metabolito activo fueron más elevados en comparación con pacientes con función renal normal. El periodo medio de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores observados en voluntarios sanos. En pacientes con insuficiencia hepática crónica, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.
Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcoholismo, los valores de AUC y Cmax de la loratadina fueron aproximadamente el doble, mientras que los valores del metabolito activo no mostraron cambios significativos en comparación con pacientes con función hepática normal. El periodo de semieliminación de la loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta en función de la gravedad de la enfermedad hepática.
Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Cuando se utiliza conjuntamente con alcohol, los efectos de la loratadina no se potencian, lo cual ha sido confirmado mediante estudios de la función psicomotora.
Existe una interacción potencial cuando se administra junto con inhibidores conocidos de CYP3A4 o CYP2D6, lo que podría elevar los niveles de loratadina y, a su vez, aumentar la frecuencia de reacciones adversas.
En estudios controlados se ha informado sobre un aumento de la concentración plasmática de loratadina tras la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se hayan observado cambios clínicamente relevantes (incluyendo en el ECG).
Niños. Los estudios de interacción con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.
Características de uso.
El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia hepática grave.
El uso del medicamento debe interrumpirse al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o reducir de otro modo la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad de la piel.
El medicamento contiene lactosa, por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Este medicamento contiene sodio. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes que sigan una dieta con contenido controlado de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. Existen muy pocos datos sobre el uso de loratadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han mostrado efectos negativos directos ni indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Por motivos de seguridad, se recomienda evitar el uso del medicamento durante el embarazo.
Periodo de lactancia. Los datos fisicoquímicos indican que la loratadina y sus metabolitos se excretan en la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, el medicamento no debe usarse durante la lactancia.
Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento no afecta o afecta de forma insignificante la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Sin embargo, debe informarse al paciente sobre los casos muy raros de somnolencia. En tales casos, podría verse afectada la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Adultos y niños a partir de 12 años.
El medicamento debe administrarse en una dosis de 10 mg una vez al día.
Niños de 2 a 12 años con un peso corporal superior a 30 kg.
El medicamento debe administrarse en una dosis de 10 mg una vez al día.
Niños de 2 a 12 años con un peso corporal inferior a 30 kg.
Se deben utilizar medicamentos con loratadina en otra forma farmacéutica.
Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal.
No existe necesidad de ajustar la dosis del medicamento.
Pacientes con alteraciones de la función hepática.
En pacientes con alteraciones graves de la función hepática debe ajustarse la dosis debido a la posible reducción del aclaramiento de la loratadina (la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada 48 horas).
Duración del tratamiento.
La duración del tratamiento será determinada por el médico según la evolución de la enfermedad.
La administración del medicamento no se ve afectada por la ingestión de alimentos.
Niños.
No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del medicamento en niños menores de 2 años.
El medicamento debe administrarse a niños a partir de 2 años con un peso corporal superior a 30 kg.
Sobredosis.
La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos.
Síntomas: somnolencia, taquicardia, cefalea.
Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia sintomática y de soporte.
La loratadina no se elimina mediante hemodiálisis, y tampoco se sabe si se elimina mediante diálisis peritoneal.
Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.
Reacciones adversas.
Característica breve del perfil de seguridad. En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, al utilizar loratadina en la dosis recomendada de 10 mg al día en indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes (superior al porcentaje observado en pacientes que recibieron placebo). Las reacciones adversas más frecuentes notificadas con mayor frecuencia que con placebo fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos realizados en niños de 2 a 12 años de edad, se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga (1 %).
Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de sistemas orgánicos. La frecuencia se define como muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuente (≥ 1/1000 a < 1/100), rara (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy rara (< 1/10000) y frecuencia no conocida (no puede determinarse con los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.
Por sistemas gastrointestinales: muy raro – náuseas, vómitos, sequedad de boca, gastritis, aumento del apetito, frecuencia no conocida – aumento de peso.
Por hígado y vías biliares: muy raro – alteraciones patológicas de la función hepática.
Por sistema nervioso: muy raro – mareo, somnolencia, cefalea, insomnio, convulsiones.
Por sistema cardiovascular: muy raro – taquicardia, palpitaciones.
Por sistema inmunitario: muy raro – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y angioedema.
Por piel y tejido subcutáneo: muy raro – erupción cutánea, alopecia.
Trastornos generales: muy raro – fatiga.
En niños de 2 a 12 años de edad se observaron cefalea, nerviosismo y fatiga.
Notificación de reacciones adversas sospechadas.
La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales de la salud deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos en un envase blíster; 1 envase blíster por caja.
Categoría de dispensación. Sin receta
Fabricante. S.A. «Farmacéutica firma «Darnitsa».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.