Loratadyna-Darnytsia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU LORATADYNA-DARNITSA (LORATADINE-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: loratadine;

1 tabletka zawiera 10 mg loratadyny;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, sodowa sól kroskarboksymetylocelulozy, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, z płaską powierzchnią, białe lub białe z żółtawym odcieniem, z podziałem i ryflowaniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Loratadyna. Kod ATC R06A X13.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Loratadyna – trójcykliczny lek przeciwhistaminowy o działaniu selektywnym na obwodowe receptory H1.

U większości pacjentów stosowanie loratadyny w dawce zalecanej nie powoduje klinicznie istotnego działania uspokajającego ani antycholinergicznego. W trakcie długotrwałego leczenia nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w parametrach czynności życiowych organizmu, badaniach laboratoryjnych, badaniu fizykalnym ani w zapisie elektrokardiogramu (EKG). Loratadyna nie wywiera istotnego wpływu na receptory histaminowe H2. Lek nie hamuje wychwytu noradrenaliny i praktycznie nie wpływa na funkcję układu sercowo-naczyniowego ani na czynność węzła zatokowego serca.

Badania prowadzone z wykorzystaniem próby skórnej z histaminą po podaniu dawki pojedynczej 10 mg wykazały, że działanie przeciwhistaminowe pojawia się po 1–3 godzinach, osiąga szczyt po 8–12 godzinach i trwa ponad 24 godziny. Nie zaobserwowano rozwoju tolerancji na działanie leku po 28 dniach stosowania loratadyny.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo. Ponad 10 000 osób (w wieku od 12 lat) otrzymywało leczenie loratadyną (tabletki 10 mg) w kontrolowanych badaniach klinicznych. Loratadyna (tabletki) w dawce 10 mg raz dziennie była skuteczniejsza niż placebo i równie skuteczna jak klemastyna w poprawie stanu pacjentów z objawami (nosowymi i pozanosowymi) rinitu alergicznego. W tych badaniach senność występowała rzadziej przy stosowaniu loratadyny niż przy klemastyńskim, a jej częstość była zbliżona do tej obserwowanej przy stosowaniu terfenadyny i placebo.

Wśród uczestników tych badań (w wieku od 12 lat) 1000 pacjentów z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką zostało zakwalifikowanych do badań kontrolowanych placebo. Loratadyna w dawce 10 mg raz dziennie była skuteczniejsza niż placebo w leczeniu przewlekłej idiopatycznej pokrzywki, co potwierdzono osłabieniem swędzenia, zaczerwienienia i objawów alergicznego wysypki. W tych badaniach częstość występowania senności była podobna przy stosowaniu loratadyny i placebo.

Dzieci. Skuteczność u dzieci była podobna do skuteczności u dorosłych.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Loratadyna jest szybko i dobrze wchłaniana. Stosowanie leku podczas posiłku może nieco opóźnić wchłanianie loratadyny, jednak nie wpływa to na działanie kliniczne. Wskaźniki biodostępności loratadyny i jej aktywnego metabolitu są proporcjonalne do dawki.

Rozkład. Loratadyna silnie wiąże się z białkami osocza (od 97 do 99%), natomiast jej aktywny metabolit – umiarkowanie (od 73 do 76%).

U zdrowych ochotników okres półtrwania rozkładu loratadyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu wynosi odpowiednio około 1 i 2 godziny.

Biota transformacja. Po podaniu doustnym loratadyna jest szybko i dobrze absorbowana oraz ulega intensywnemu metabolizmowi przy pierwszym przejściu przez wątrobę, głównie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit – desloratadyna – jest farmakologicznie aktywny i w znacznym stopniu odpowiada za działanie kliniczne. Loratadyna i desloratadyna osiągają maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) odpowiednio po 1–1,5 godziny i 1,5–3,7 godziny po podaniu leku.

Wydalanie. Około 40% dawki wydala się z moczem, a 42% z kałem w ciągu 10 dni, głównie w formie metabolitów skoniugowanych. Około 27% dawki wydala się z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. Mniej niż 1% substancji czynnej wydala się w niezmienionej, aktywnej formie – jako loratadyna lub desloratadyna.

U zdrowych dorosłych ochotników średni okres półtrwania wydalania loratadyny wynosił 8,4 godziny (zakres od 3 do 20 godzin), a głównego aktywnego metabolitu – 28 godzin (zakres od 8,8 do 92 godzin).

Upośledzenie funkcji nerek. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem czynności nerek stwierdzono wzrost wartości AUC i Cmax loratadyny i jej aktywnego metabolitu w porównaniu z pacjentami o prawidłowej czynności nerek. Średni okres półtrwania wydalania loratadyny i jej aktywnego metabolitu nie różnił się istotnie od wartości u zdrowych ochotników. U pacjentów z przewlekłym upośledzeniem czynności wątroby hemodializa nie wpływa na farmakokinetykę loratadyny i jej aktywnego metabolitu.

Upośledzenie funkcji wątroby. U pacjentów z przewlekłym alkoholowym uszkodzeniem wątroby wartości AUC i Cmax loratadyny były dwa razy wyższe, natomiast wartości ich aktywnego metabolitu nie ulegały istotnym zmianom w porównaniu z pacjentami o prawidłowej czynności wątroby. Okres półtrwania wydalania loratadyny i jej aktywnego metabolitu wynosi odpowiednio 24 i 37 godzin i wydłuża się w zależności od nasilenia choroby wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku. Wskaźniki farmakokinetyki loratadyny i jej aktywnego metabolitu były podobne u zdrowych dorosłych ochotników i zdrowych ochotników w podeszłym wieku.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe alergicznego nieżytu nosa oraz przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Podczas jednoczesnego stosowania z alkoholem efekty loratadyny nie są nasilane, co potwierdzono w badaniach funkcji psychomotorycznych.

Możliwe jest potencjalne oddziaływanie przy jednoczesnym stosowaniu wszystkich znanych inhibitorów CYP3A4 lub CYP2D6, co może prowadzić do podwyższenia stężenia loratadyny, a to z kolei może być przyczyną zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.

W badaniach kontrolowanych zgłaszano podwyższenie stężenia loratadyny w osoczu po jednoczesnym stosowaniu z ketokonazolem, erytromycyną i cymetydyną, co nie wiązało się z klinicznie istotnymi zmianami (w tym na EKG).

Dzieci. Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie na dorosłych pacjentach.

Szczególne środki ostrożności stosowania.

Lekarstwo należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby.

Stosowanie lekarstwa należy przerwać co najmniej 48 godzin przed przeprowadzeniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą neutralizować lub inaczej osłabiać pozytywną reakcję podczas oznaczania indeksu reaktywności skóry.

Lekarstwo zawiera laktozę, dlatego nie należy stosować tabletek Loratadyna-Darnytsia pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niedoczynności wchłaniania glukozy i galaktozy.

Ten lek zawiera sód. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Dane dotyczące stosowania loratadyny u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich negatywnych skutków dotyczących toksyczności rozrodczej. Ze względów bezpieczeństwa zaleca się unikanie stosowania lekarstwa w okresie ciąży.

Okres karmienia piersią. Dane fizyko-chemiczne wskazują na wydzielanie loratadyny i jej metabolitów w mleku matki. Ponieważ nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia, lekarstwo nie powinno być stosowane w okresie karmienia piersią.

Plodność. Brak danych dotyczących wpływu lekarstwa na płodność kobiet lub mężczyzn.

Wpływ na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Lekarstwo nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Należy jednak poinformować pacjenta o bardzo rzadkich przypadkach senności. W takich przypadkach możliwy jest wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia.

Lek stosuje się w dawce 10 mg 1 raz dziennie.

Dzieci od 2. do 12. roku życia o masie ciała powyżej 30 kg.

Lek stosuje się w dawce 10 mg 1 raz dziennie.

Dzieci od 2. do 12. roku życia o masie ciała poniżej 30 kg.

Preparaty loratadyny należy stosować w innej postaci leku.

Pacjenci w wieku podeszłym oraz pacjenci z niewydolnością nerek.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby należy dostosować dawkę ze względu na możliwą redukcję klirensu loratadyny (zalecana dawka początkowa – 10 mg co drugi dzień).

Czas trwania leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz w zależności od przebiegu choroby.

Spożycie pokarmu nie wpływa na działanie leku.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci poniżej 2. roku życia nie zostały ustalone.

Lek stosuje się u dzieci od 2. roku życia o masie ciała powyżej 30 kg.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie loratadyny zwiększa częstość występowania objawów antycholinergicznych.

Objawy: senność, tachykardia, ból głowy.

Leczenie: przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego, terapia objawowa i wspierająca.

Loratadyna nie jest usuwana metodą hemodializy; nie wiadomo również, czy loratadyna jest usuwana metodą dializy otnęciowej.

Po udzieleniu pomocy doraźnej pacjent powinien pozostać pod opieką medyczną.

Działania niepożądane.

Krótki opis profilu bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych z udziałem dorosłych i nastolatków, przy stosowaniu loratadyny w zalecanej dawce 10 mg na dobę wskazaniach obejmujących nieżyt alergicznym i przewlekłe idiopatyczne pokrzywienie, o działania niepożądane zgłaszano u 2% pacjentów (co przekracza wskaźnik u pacjentów otrzymujących placebo). Częstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi częściej niż przy stosowaniu placebo były: senność (1,2%), ból głowy (0,6%), zwiększenie apetytu (0,5%) i bezsenność (0,1%). W badaniach klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano następujące niepożądane zjawiska: ból głowy (2,7%), pobudzenie nerwowe (2,3%) lub zmęczenie (1%).

Wykaz działań niepożądanych. Działania niepożądane zgłaszane w okresie pogwarancyjnym, wymienione poniżej według klas układów narządów. Częstotliwość określono jako bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), częstotliwość nieznana (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie częstotliwości działania niepożądane wymieniono w kolejności malejącej według nasilenia.

Ze strony przewodu pokarmowego: bardzo rzadko – nudności, wymioty, suchość w ustach, zapalenie żołądka, zwiększenie apetytu, częstotliwość nieznana – przyrost masy ciała.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko – patologiczne zmiany funkcji wątroby.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko – zawroty głowy, senność, ból głowy, bezsenność, drgawki.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko – tachykardia, kołatanie serca.

Ze strony układu immunologicznego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – wysypka, wypadanie włosów.

Ogólne zaburzenia: bardzo rzadko – zmęczenie.

U dzieci w wieku od 2 do 12 lat obserwowano ból głowy, pobudzenie nerwowe, zmęczenie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym postępowaniem. Pozwala ono na kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące zawodowo w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Firma Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.