Loratadina-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LORATADINA-DARNITSA (LORATADINE-DARNITSA)

Composizione:

Principio attivo: loratadina;

1 compressa contiene 10 mg di loratadina;

Eccipienti: amido di mais, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, sodio croscarmellosa, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda con superficie piatta, di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra, con linea di frattura e biconcava.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Loratadina. Codice ATC R06A X13.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Loratadina – un agente antistaminico triciclico con attività selettiva sui recettori periferici H1.

Nella maggior parte dei pazienti, quando somministrata alla dose raccomandata, la loratadina non esercita effetti sedativi né anticolinergici clinicamente significativi. Durante un trattamento prolungato, non sono state osservate alterazioni clinicamente significative nei parametri vitali, negli esami di laboratorio, nell'esame fisico o nell'elettrocardiogramma (ECG). Il farmaco non ha un effetto rilevante sui recettori istaminergici H2. Il farmaco non inibisce il reuptake della noradrenalina e non influenza in modo significativo la funzione cardiovascolare né l'attività del pacemaker cardiaco.

Gli studi cutanei con istamina, eseguiti dopo una singola dose da 10 mg, hanno mostrato che l'effetto antistaminico insorge entro 1–3 ore, raggiunge il picco tra le 8 e le 12 ore e persiste per oltre 24 ore. Non è stata osservata insorgenza di tolleranza all'effetto del farmaco dopo 28 giorni di trattamento con loratadina.

Efficacia e sicurezza clinica. Più di 10.000 persone (di età pari o superiore a 12 anni) hanno ricevuto trattamento con loratadina (compresse da 10 mg) in studi clinici controllati. La loratadina (compresse) alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo e altrettanto efficace della clemastina nel miglioramento dei sintomi (nasali e non nasali) della rinite allergica. In questi studi, la sonnolenza si è verificata con frequenza inferiore con la loratadina rispetto alla clemastina e con frequenza simile a quella osservata con terfenadina e placebo.

Tra i partecipanti a questi studi (età ≥12 anni), 1000 pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica sono stati arruolati in studi controllati con placebo. La loratadina alla dose di 10 mg una volta al giorno si è dimostrata più efficace del placebo nel trattamento dell'orticaria cronica idiopatica, come dimostrato dalla riduzione di prurito, eritema ed eruzioni allergiche. In questi studi, la frequenza di sonnolenza è risultata simile tra loratadina e placebo.

Bambini. L'efficacia nei bambini è risultata paragonabile a quella osservata negli adulti.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La loratadina viene rapidamente e completamente assorbita. L'assunzione del farmaco durante il pasto può rallentare leggermente l'assorbimento della loratadina, ma ciò non influisce sull'effetto clinico. I parametri di biodisponibilità della loratadina e del suo metabolita attivo sono proporzionali alla dose.

Distribuzione. La loratadina si lega in misura elevata (dal 97 al 99%) alle proteine plasmatiche, mentre il suo metabolita attivo si lega in misura moderata (dal 73 al 76%).

In volontari sani, il tempo di dimezzamento di distribuzione della loratadina e del suo metabolita attivo nel plasma è di circa 1 ora e 2 ore, rispettivamente.

Biotrasformazione. Dopo somministrazione orale, la loratadina viene rapidamente e completamente assorbita ed è soggetta a un intenso metabolismo al primo passaggio epatico, principalmente mediato dagli enzimi CYP3A4 e CYP2D6. Il metabolita principale, la desloratadina, è farmacologicamente attivo e contribuisce in larga misura all'effetto clinico. La loratadina e la desloratadina raggiungono la concentrazione massima nel plasma (Cmax) rispettivamente dopo 1–1,5 ore e 1,5–3,7 ore dalla somministrazione del farmaco.

Eliminazione. Circa il 40% della dose viene eliminato con le urine e il 42% con le feci entro 10 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Circa il 27% della dose viene escreto con le urine entro le prime 24 ore. Meno dell'1% della sostanza attiva viene eliminato in forma invariata e attiva – sia come loratadina che come desloratadina.

In volontari sani adulti, il tempo medio di dimezzamento di eliminazione della loratadina è stato di 8,4 ore (intervallo da 3 a 20 ore), mentre quello del metabolita attivo principale è stato di 28 ore (intervallo da 8,8 a 92 ore).

Insufficienza renale. In pazienti con compromissione cronica della funzionalità renale, i parametri AUC e Cmax della loratadina e del suo metabolita attivo risultano aumentati rispetto ai valori osservati in pazienti con funzionalità renale normale. Il tempo medio di dimezzamento di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo non differisce in modo significativo rispetto ai valori osservati in volontari sani. In pazienti con compromissione epatica cronica, l'ematodiafiltrazione non influenza la farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita attivo.

Insufficienza epatica. In pazienti con epatopatia cronica alcolica, i valori di AUC e Cmax della loratadina risultano circa il doppio rispetto ai valori osservati in pazienti con funzionalità epatica normale, mentre i valori del metabolita attivo non mostrano variazioni significative. Il tempo di dimezzamento di eliminazione della loratadina e del suo metabolita attivo è rispettivamente di 24 e 37 ore e aumenta in relazione alla gravità della malattia epatica.

Anziani. I parametri farmacocinetici della loratadina e del suo metabolita attivo sono risultati simili in volontari sani adulti e in volontari sani anziani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'associazione con alcol non potenzia gli effetti della loratadina, come confermato da studi sulla funzione psicomotoria.

È possibile un'interazione potenziale quando la loratadina viene assunta contemporaneamente a inibitori noti del CYP3A4 o del CYP2D6, con conseguente aumento dei livelli plasmatici di loratadina, che potrebbe portare a un incremento della frequenza di reazioni avverse.

Negli studi controllati è stato riportato un aumento della concentrazione plasmatica di loratadina dopo somministrazione concomitante con chetocanazolo, eritromicina e cimetidina, senza tuttavia manifestazioni clinicamente rilevanti (inclusi gli effetti sull'ECG).

Nei bambini. Gli studi sull'interazione con altri medicinali sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

L’uso del medicinale deve essere interrotto almeno 48 ore prima di effettuare test cutanei, poiché gli antistaminici possono neutralizzare o comunque ridurre la reazione positiva nella determinazione dell’indice di reattività cutanea.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto, non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Questo medicinale contiene sodio. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti che seguono una dieta con contenuto controllato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I dati sull’uso di loratadina in donne in gravidanza sono molto limitati. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti relativi alla tossicità riproduttiva. Per motivi di sicurezza, si raccomanda di evitare l’uso del medicinale durante la gravidanza.

Periodo di allattamento. I dati fisico-chimici indicano l’escrezione di loratadina e dei suoi metaboliti nel latte materno. Poiché non può essere escluso un rischio per il neonato, il medicinale non deve essere usato durante l’allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull’effetto del medicinale sulla fertilità femminile o maschile.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell’usare macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Tuttavia, il paziente deve essere informato della possibilità, molto rara, di sonnolenza. In tal caso, potrebbe verificarsi un effetto sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età.

Il medicinale deve essere assunto in dose di 10 mg una volta al giorno.

Bambini tra i 2 e i 12 anni di età con peso corporeo superiore a 30 kg.

Il medicinale deve essere assunto in dose di 10 mg una volta al giorno.

Bambini tra i 2 e i 12 anni di età con peso corporeo inferiore a 30 kg.

I preparati di loratadina devono essere utilizzati in un'altra forma farmaceutica.

Pazienti anziani e pazienti con insufficienza renale.

Non è necessaria alcuna correzione della dose del medicinale.

Pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

Nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica è necessaria una correzione della dose a causa del possibile ridotto clearance della loratadina (dose iniziale raccomandata: 10 mg ogni due giorni).

Durata del trattamento.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in base all'andamento della malattia.

L'assunzione di cibo non influenza l'effetto del medicinale.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini di età inferiore ai 2 anni non sono state stabilite.

Il medicinale deve essere somministrato ai bambini a partire dai 2 anni di età con peso corporeo superiore a 30 kg.

Sovradosaggio.

Il sovradosaggio di loratadina aumenta la frequenza di comparsa di sintomi anticolinergici.

Sintomi: sonnolenza, tachicardia, cefalea.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo, terapia sintomatica e di supporto.

La loratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se venga eliminata mediante dialisi peritoneale.

Dopo le cure di emergenza, il paziente deve rimanere sotto controllo medico.

Effetti indesiderati.

Profilo di sicurezza riassuntivo. Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti, con l’uso di loratadina alla dose raccomandata di 10 mg una volta al giorno per indicazioni quali rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, sono stati riportati effetti indesiderati nel 2% dei pazienti (superiore rispetto al gruppo placebo). Gli effetti indesiderati più comuni riportati con maggiore frequenza rispetto al placebo sono stati: sonnolenza (1,2%), cefalea (0,6%), aumento dell’appetito (0,5%) e insonnia (0,1%). Negli studi clinici condotti su bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, sono stati osservati eventi avversi quali cefalea (2,7%), nervosismo (2,3%) o affaticamento (1%).

Elenco degli effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati riportati durante il periodo post-marketing sono elencati di seguito per classi di organo. La frequenza è definita come: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100), raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

All’interno di ogni categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Apparato gastrointestinale: molto raro – nausea, vomito, bocca secca, gastrite, aumento dell’appetito; frequenza non nota – aumento di peso.

Fegato e vie biliari: molto raro – alterazioni patologiche della funzionalità epatica.

Sistema nervoso: molto raro – capogiri, sonnolenza, cefalea, insonnia, convulsioni.

Sistema cardiocircolatorio: molto raro – tachicardia, palpitazioni.

Sistema immunitario: molto raro – reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi e angioedema.

Pelle e tessuto sottocutaneo: molto raro – eruzioni cutanee, alopecia.

Disturbi generali: molto raro – affaticamento.

Nei bambini di età compresa tra 2 e 12 anni sono stati osservati: cefalea, nervosismo, affaticamento.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati.

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Tale pratica consente di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospettato attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 1 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Libera vendita senza prescrizione.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispol’ska, 13.