Лидоксан ментол спрей

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКСАН МЕНТОЛ СПРЕЙ (LIDOKSAN MENTHOL SPRAY)

Состав:

действующие вещества: хлоргексидина диглюконат, лидокаина гидрохлорид;

1 мл препарата содержит хлоргексидина диглюконата 2 мг, лидокаина гидрохлорида 0,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; глицерин; сахарин натрия; ментол; цинеол; этанол 96 %; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей для полости рта.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор с запахом мяты и спирта и освежающим вкусом ментола.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Хлоргексидин — это катионный антисептик класса бис-бигуанидов, оказывающий антибактериальное действие как в отношении грамположительных (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), так и грамотрицательных микроорганизмов (хотя в меньшей степени), преимущественно в отношении вегетативной формы (при комнатной температуре неактивен в отношении бактериальных спор). Также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат быстро инактивирует некоторые липофильные вирусы (например, вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях и как бактерицид в высоких концентрациях. Молекула хлоргексидина несёт сильный положительный заряд и, таким образом, адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Адсорбция является специфической и локализуется на фосфатсодержащих участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к повышению её проницаемости.

Хлоргексидин адсорбируется на поверхности зубов, бляшках, расположенных во рту, или слизистой оболочке полости рта; это позволяет препарату сохраняться в полости рта в течение более длительного времени.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени экспозиции.

Лидокаина гидрохлорид — это периферический местный анестетик амидного типа. Оказывает поверхностный аналгезирующий эффект.

Как местный анестетик, лидокаин имеет такой же механизм действия, как и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Непосредственно влияет на клеточные мембраны, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта повышается порог электрического возбуждения в периферических нервах, замедляется проведение нервного импульса, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температуры), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерации потенциала действия и предотвращает проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы имеет важное значение, когда лидокаин применяют как местный анестетик. Соотношение эффективности и токсичности является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.

Помимо блокировки возбуждения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, где происходит возбуждение импульсов. Отмечается воздействие на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечные соединения и все типы мышечных волокон. Лидокаин также является антиаритмическим препаратом класса Ib.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция. После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. При фармакокинетических исследованиях установлено, что примерно 30 % хлоргексидина остаётся в полости рта после полоскания и постепенно высвобождается со слюной.

Распределение. Хлоргексидин в значительной степени связывается с белками слюны.

Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не накапливается в тканях организма. Степень его метаболизма незначительна. После приёма внутрь 300 мг глюконата хлоргексидина около 90 % дозы выводится с желчью и калом, менее 10 % — с мочой.

Лидокаин

Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от области и пути применения. Он быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, со слизистых оболочек и через повреждённую кожу.

У здоровых взрослых, применяющих 2 % раствор для полоскания полости рта, лидокаин в плазме крови не обнаруживается. У детей и взрослых с иммунной недостаточностью лидокаин повторно абсорбируется через слизистую оболочку полости рта в плазму крови. Концентрация лидокаина в плазме крови составляет приблизительно 0,2 мкг/мл, тогда как токсическая концентрация в плазме составляет 5 мкг/мл.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 минут и продолжается в течение 30–45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение. Лидокаин интенсивно распределяется во всех тканях (почки, лёгкие, печень, сердце, подкожно-жировая клетчатка). Лидокаин преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизируется при первом прохождении через печень. Его биодоступность после перорального применения составляет 35 %. 90 % подвергается деалкилированию в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) фармакологически активны. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое действие на центральную нервную систему.

Лидокаин выводится преимущественно в виде метаболитов почками, 10 % — в неизменённом виде. Период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 часа у взрослых пациентов. Период полувыведения метаболитов лидокаина составляет 2–10 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, такие как стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или к любой из вспомогательных веществ препарата, а также к местным анестетикам амидного типа.
• Детский возраст до 6 лет.
• Алкогольная зависимость.
• Противопоказан детям с анамнезом судорог мышц (включая фебрильные судороги), поскольку данный лекарственный препарат содержит ментол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени — изоферментов 2D6 и 3A4, однако взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы.

Пациентам не следует применять Лидоксан Ментол Спрей одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения хлоргексидином/лидокаином не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не относится к другим лекарственным средствам, содержащим хлоргексидин/лидокаин, из-за наличия одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Детям не следует применять комбинацию спрея и леденцов.

Лидоксан Ментол Спрей несовместим с некоторыми веществами, которые часто входят в состав зубных паст. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом препарата должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения.

Бактериальные инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует лечить отдельно.

В таких случаях после консультации с врачом Лидоксан Ментол Спрей используют как дополнительное лекарственное средство для снятия боли в горле.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Ментол Спрей следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3–4 дней. Его рекомендуется использовать только до уменьшения боли и раздражения горла, вызванных воспалением. Если за это время состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Пациентам следует избегать контакта препарата с глазами. В случае попадания препарата в глаза необходимо промыть их чистой водой или раствором для промывания глаз в течение не менее 15 минут, удерживая веки открытыми.

После применения не следует принимать пищу или напитки и чистить зубы в течение 1 часа.

Этот лекарственный препарат содержит 41,6 % об. этилового спирта. Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет содержит до 144,84 мг этилового спирта (что эквивалентно 3,67 мл пива или 1,53 мл вина). Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет содержит 86,90 мг этилового спирта (что соответствует 2,20 мл пива или 0,92 мл вина на дозу). После первого открытия флакона применять препарат не более 3 месяцев, но не дольше срока годности, указанного на упаковке.

Лидоксан Ментол Спрей вреден для людей с алкоголизмом.

Содержание этилового спирта следует учитывать при назначении препарата беременным и кормящим грудью женщинам, детям и лицам из группы высокого риска, например пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Пациенты с сахарным диабетом. Лидоксан Ментол Спрей не содержит сахарозу, поэтому его можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лидокаин. Изменённая фармакокинетика и/или фармакодинамика лидокаина во время беременности может вызвать токсические эффекты. Лидокаин экскретируется в грудное молоко.

Хлоргексидин. Недостаточно опубликованных данных о контролируемых исследованиях с применением хлоргексидина во время беременности. Отсутствуют данные о выделении хлоргексидина в грудное молоко.

Лидоксан Ментол Спрей не рекомендуется во время беременности и кормления грудью, поскольку этот препарат содержит этиловый спирт в качестве вспомогательного вещества.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 3–5 последовательных нажатий на насадку распылителя; процедуру повторить от 6 до 10 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 2–3 последовательных нажатия на насадку распылителя; процедуру повторить от 3 до 5 раз в сутки.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,85 мг хлоргексидина диглюконата и 0,21 мг лидокаина гидрохлорида.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8,5 мг хлоргексидина диглюконата и 2,1 мг лидокаина гидрохлорида.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для применения в области горла.

Лидоксан Ментол Спрей предназначен для индивидуального применения.

**

**

После каждого применения трубку следует снова повернуть вниз, чтобы предотвратить распыление препарата из насадки.

Если Лидоксан Ментол Спрей не будет использоваться в течение некоторого времени, рекомендуется промыть насадку флакона, для чего необходимо выполнить следующие действия:

1. Переверните флакон крышкой вниз и нажмите на распылительную насадку до полного опустошения трубки (раствор больше не распыляется).
2. Снимите трубку с флакона и поместите её на несколько минут в сосуд с тёплой водой.
3. Достаньте трубку из воды и просушите.
4. Для блокировки насадки установите трубку на флакон так, чтобы она была направлена вниз.

Продолжительность лечения.

Лидоксан Ментол Спрей нельзя использовать более 3–4 дней подряд и слишком часто. Если в течение этого времени состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, необходимо обратиться к врачу.

Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Существует вероятность возникновения передозировки при случайном приёме внутрь, особенно у детей.

Хлоргексидин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, однако биодоступность после перорального применения составляет лишь 35 %. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения избыточных доз (более содержимого одного флакона) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом). Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Первые проявления передозировки — поражения центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

• поражение центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, парестезии, нарушения речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, мышечный тремор, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический приступ, изменение уровня сознания;
• влияние на сердечно-сосудистую систему: циркуляторный коллапс, тяжёлая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны случаи передозировки хлоргексидином с появлением таких симптомов: отёк глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей сывороточной аминотрансферазы (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При появлении симптомов системной интоксикации применение препарата следует немедленно прекратить. Необходимо вызвать рвоту и провести промывание желудка. Следует принять анионные вещества, например, алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжёлых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, а также для предотвращения обезвоживания. Для лечения судорог применяют диазепам.

Побочные реакции.

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

очень частые (≥1/10);

частые (≥1/100 до <1/10);

нечастые (≥1/1000 до <1/100);

редкие (≥1/10000 до <1/1000);

очень редкие (<1/10000);

неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным)

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: крапивница.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов, а также одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушения зрения, включая нечеткость зрения или диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тиннитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: одышка, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: затруднения при глотании, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной слюнной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивания мышц или тремор.

Нарушения общего характера и в месте применения

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение жара или холода.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина на всей поверхности полости рта может возникать временное коричневое окрашивание зубов. Однако это окрашивание можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при применении лекарственного средства только в области горла.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему с фармаконадзором по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua».

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 мл в флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д./Lek Pharmaceuticals d.d.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

(производство по полному циклу)

Лаборатория Квалифар НВ (Квалифар НВ)/Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рийксвег 9, Борнем, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.