Lidoksan Mentol spray

INSTRUKCJA stosowania leku LIDOKSAN MENTOL SPRAY

Skład:

Substancje czynne: chlorheksydyny digluconian, lidokainu hydrochlorid;

1 ml preparatu zawiera chlorheksydyny digluconianu 2 mg, lidokainu hydrochloridu 0,5 mg;

Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy monohydrat; gliceryna; sodyna sakaryny; mentol; cyneol; etanol 96 %; woda oczyszczona.

Postać leku. Spray do jamy ustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór o zapachu mięty i alkoholu oraz orzeźwiającym smaku mentolu.

Grupa farmakoterapeutyczna.
Leki stosowane w chorobach gardła. Kod ATC R02A.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Chlorek hekzachoryny jest kationowym środkiem antyseptycznym z grupy bisbiguanidów, wykazującym działanie przeciwbakteryjne zarówno wobec bakterii Gram-dodatnich (np. Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), jak i Gram-ujemnych (choć w mniejszym stopniu), głównie wobec form wegetatywnych (w temperaturze pokojowej jest nieaktywny wobec zarodników bakteryjnych). Wykazuje również działanie przeciwdrożdżakowe w stosunku do grzybów niciowych i drożdżaków. Preparat szybko inaktywuje niektóre wirusy lipofilowe (np. wirus grypy, wirus opryszczki, HIV).

Środek działa bakteriostatycznie w niskich stężeniach, a w wysokich stężeniach wykazuje działanie bakteriobójcze. Cząsteczka chlorku hekzachoryny nosi silny ładunek dodatni – dlatego wiąże się z ujemnie naładowanymi obszarami ściany komórkowej bakterii. Wiązanie to jest specyficzne i lokalizuje się na specjalnych obszarach fosforanowych ściany komórkowej bakterii. Powoduje to zaburzenie integralności błony komórkowej i zwiększenie jej przepuszczalności.

Chlorek hekzachoryny adsorbuje się na powierzchni zębów, płytce nazębnej i błonie śluzowej jamy ustnej, co umożliwia mu pozostanie w jamie ustnej przez dłuższy okres czasu.

Działanie środków antyseptycznych i dezynfekcyjnych zależy od stężenia, temperatury i czasu ekspozycji.

Chlorek lidokainy jest miejscowym lekiem znieczulającym obwodowym typu amidowym. Wykazuje działanie przeciwbólowe na powierzchniowe.

Jako anestetyk miejscowy lidokaina wykazuje ten sam mechanizm działania co inne leki tej grupy – blokuje generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych w włóknach czuciowych, ruchowych i autonomicznych. Bezpośrednio oddziałuje na błony komórkowe, hamując napływ jonów sodu do włókien nerwowych przez błony. W miarę postępującego rozprzestrzeniania się efektu znieczulenia, próg pobudliwości elektrycznej w nerwach obwodowych wzrasta, przewodzenie impulsu nerwowego zwalnia się, a regeneracja potencjału czynnego osłabia, co ostatecznie prowadzi do pełnego blokowania impulsu nerwowego. Ogólnie anestetyki miejscowe szybciej blokują włókna autonomiczne, cienkie niezmielinizowane (odczucie bólu) i cienkie zmielinizowane (odczucie bólu, temperatury), niż grube zmielinizowane (odczucie dotyku, ciśnienia).

Na poziomie molekularnym lidokaina specyficznie blokuje kanały sodowe w stanie nieczynnym, co przeszkadza w generowaniu potencjału czynnego i zapobiega przewodzeniu impulsu nerwowego przy miejscowym stosowaniu lidokainy w pobliżu nerwu.

Oddziaływanie na nerwy obwodowe ma istotne znaczenie, gdy lidokaina stosowana jest jako anestetyk miejscowy. Ocena stosunku skuteczności do toksyczności jest korzystna. Reakcje alergiczne wywołane przez lidokainę występują bardzo rzadko.

Oprócz blokowania pobudzenia w nerwach obwodowych, anestetyki miejscowe wpływają na wszystkie narządy, w których dochodzi do generowania impulsów. Obserwuje się wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, zwoje autonomiczne, połączenia nerwowo-mięśniowe oraz wszystkie typy włókien mięśniowych. Lidokaina jest również lekiem przeciwarytmicznym klasy Ib.

Farmakokinetyka.

Chlorek hekzachoryny

Absorpcja. Po miejscowym lub doustnym zastosowaniu chlorek hekzachoryny słabo się wchłania. Badania farmakokinetyczne wykazały, że około 30 % chlorku hekzachoryny pozostaje w jamie ustnej po przepłukaniu i stopniowo uwalnia się do śliny.

Rozkład. Chlorek hekzachoryny w dużym stopniu wiąże się z białkami śliny.

Metabolizm i wydalanie. Chlorek hekzachoryny nie gromadzi się w tkankach organizmu. Stopień jego metabolizmu jest niewielki. Po doustnym podaniu 300 mg glukonianu chlorku hekzachoryny około 90 % dawki wydala się z żółcią i kałem, a mniej niż 10 % – z moczem.

Lidokaina

Absorpcja. Stopień wchłaniania systemowego lidokainy zależy od miejsca i drogi podania. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych oraz przez uszkodzoną skórę.

U zdrowych dorosłych stosujących 2% roztwór do przepłukania jamy ustnej, lidokaina nie była wykrywana w osoczu krwi. U dzieci i dorosłych z niedoborem odporności lidokaina jest ponownie wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej do osocza krwi. Stężenie lidokainy w osoczu krwi wynosi około 0,2 μg/ml, natomiast stężenie toksyczne w osoczu wynosi 5 μg/ml.

Działanie znieczulające lidokainy po miejscowym zastosowaniu pojawia się po 2–5 minutach i trwa 30–45 minut. Znieczulenie jest powierzchowne i nie rozprzestrzenia się na struktury podśluzówkowe.

Rozkład. Lidokaina intensywnie rozkłada się we wszystkich tkankach (nerki, płuca, wątroba, serce, tkanka podskórna i tłuszczowa). Lidokaina przenika przez barierę krew-mózg i barierę łożyskową oraz wydzielana jest z mlekiem matki.

Metabolizm i wydalanie. Lidokaina metabolizowana jest w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę. Jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi 35 %. 90 % ulega dealkilacji w wątrobie. Pierwsze dwa metabolity (monoetyloglicynoksylidyna i glicynoksylidyna) są farmakologicznie aktywne. U niektórych pacjentów oba te metabolity mogą wywoływać toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Lidokaina wydzielana jest głównie w postaci metabolitów przez nerki, 10 % wydala się w postaci niezmienionej. Okres półtrwania lidokainy wynosi 1,5–2 godziny u dorosłych pacjentów. Okres półtrwania metabolitów lidokainy wynosi 2–10 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Choroby zapalne i infekcyjne jamy ustnej i gardła, takie jak stomatyt, gingryt, zapalenie gardła, towarzyszone bólem podczas połykania i podrażnieniem.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancje czynne (chlorheksydynę lub lidokainę) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku lub na miejscowe leki znieczulające typu amidowego.
• Wiek dziecięcy do 6 lat.
• Uzależnienie od alkoholu.
• Przeciwwskazane u dzieci z wywiadem napadów drgawkowych (w tym drgawek gorączkowych), ponieważ lek zawiera mentol.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Lidokaina jest inhibitorem enzymu CYP1A2 oraz w mniejszym stopniu izoenzymów 2D6 i 3A4, jednak interakcje z substratami tych enzymów podczas stosowania leku w dawkach zalecanych są klinicznie nieistotne.

Nie należy stosować Lidoksan Mentol spray jednocześnie z inhibitorami cholinesterazy (np. neostygminą, distygminą, piridostygminą) ani z innymi lekami stosowanymi w leczeniu ciężkiej miastenii.

Podczas leczenia chlorheksydyną/lidokainą nie należy stosować innych miejscowych środków antyseptycznych do jednoczesnej dezynfekcji gardła. Nie dotyczy to innych leków zawierających chlorheksydynę/lidokainę z powodu obecności tej samej substancji czynnej. Podczas jednoczesnego stosowania sprayu i pastylek pacjenci nie powinni przekraczać dobowej dawki (patrz rozdział „Sposób stosowania i dawki”).

Nie należy stosować kombinacji sprayu i pastylek u dzieci.

Lidoksan Mentol spray jest niekompatybilny z niektórymi substancjami, które często wchodzą w skład past do zębów. Dlatego odstęp czasu między szczotkowaniem zębów a przyjmowaniem leku powinien wynosić co najmniej 30 minut.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Zakażenia bakteryjne towarzyszące podwyższonej temperaturze ciała powinny być leczone oddzielnie.

W takich przypadkach po konsultacji z lekarzem Lidoksan Mentol spray stosuje się jako lek wspomagający w celu złagodzenia bólu gardła.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności wątroby, a także pacjentom, którzy równocześnie przyjmują analogi lidokainy (lekami przeciwnadżerkowymi klasy I), ze względu na możliwość nasilenia działania niepożądanego lidokainy.

Pacjentom skłonnym do reakcji nadwrażliwości należy stosować Lidoksan Mentol spray z ostrożnością.

Pacjenci nie powinni stosować tego leku dłużej niż 3–4 dni. Zaleca się jego stosowanie jedynie do czasu ustąpienia bólu i podrażnienia gardła spowodowanych stanem zapalnym. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci powinni unikać kontaktu leku z oczami. W przypadku dostania się leku do oczu należy przemyć je czystą wodą lub roztworem do przemywania oczu przez co najmniej 15 minut, trzymając powieki otwarte.

Po zastosowaniu nie należy spożywać posiłków ani napoi oraz nie powinno się czyścić zębów przez 1 godzinę.

Ten lek zawiera 41,6 % obj. alkoholu etylowego. Maksymalna dawka pojedyncza dla dorosłych i dzieci od 12. roku życia zawiera do 144,84 mg alkoholu etylowego (co odpowiada 3,67 ml piwa lub 1,53 ml wina). Maksymalna dawka pojedyncza dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat zawiera 86,90 mg alkoholu etylowego (co odpowiada 2,20 ml piwa lub 0,92 ml wina na dawkę). Po pierwszym otwarciu butelki lek należy stosować nie dłużej niż przez 3 miesiące, ale nie dłużej niż wskazany na opakowaniu termin ważności.

Lidoksan Mentol spray jest szkodliwy dla osób z alkoholizmem.

Zawartość alkoholu etylowego należy wziąć pod uwagę przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży i karmiącym piersią, dzieciom oraz osobom z grupy wysokiego ryzyka, np. pacjentom z chorobami wątroby lub padaczką.

Pacjenci z cukrzycą. Lidoksan Mentol spray nie zawiera sacharozy, dlatego może być stosowany u pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lidokaina. Zmieniona farmakokinetyka i/lub farmakodynamika lidokainy w czasie ciąży może powodować efekty toksyczne. Lidokaina wydostaje się do mleka matki.

Chlorheksydyna. Brakuje wystarczającej liczby opublikowanych danych z kontrolowanych badań dotyczących stosowania chlorheksydyny w czasie ciąży. Brak danych dotyczących wydzielania chlorheksydyny do mleka matki.

Lidoksan Mentol spray nie jest zalecany w czasie ciąży i karmienia piersią, ponieważ lek ten zawiera alkohol etylowy jako substancję pomocniczą.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas kierowania pojazdami

lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 3–5 kolejnych naciśnięć na końcówkę rozpylającą; procedurę powtórzyć od 6 do 10 razy na dobę.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat: 2–3 kolejne naciśnięcia na końcówkę rozpylającą; procedurę powtórzyć od 3 do 5 razy na dobę.

Maksymalna dawka pojedyncza dla dorosłych wynosi 0,85 mg chlorheksydyny digluconianu i 0,21 mg lidokainy hydrochloranu.

Maksymalna dawka dobową dla dorosłych wynosi 8,5 mg chlorheksydyny digluconianu i 2,1 mg lidokainy hydrochloranu.

Sposób stosowania.

Środek leczniczy przeznaczony jest do stosowania w obszarze gardła.

Lidoksan Mentol spray przeznaczony jest do indywidualnego stosowania.

**

**

Po każdym użyciu rurkę należy ponownie obrócić do dołu, aby zapobiec rozpylaniu leku z dyszy.

Jeśli Lidoksan Mentol spray nie będzie używany przez dłuższy czas, zaleca się wypłukanie dyszy flakonu, wykonując następujące czynności:

1. Obrócić flakon korkiem w dół i nacisnąć na dyszę rozpylacz do całkowitego opróżnienia rurki (roztwór przestaje być rozpylany).
2. Zdjąć rurkę z flakonu i umieścić ją na kilka minut w naczyniu z ciepłą wodą.
3. Wyjąć rurkę z wody i osuszyć.
4. Aby zablokować dyszę, należy założyć rurkę na flakon tak, aby była skierowana do dołu.

Czas trwania leczenia.

Lidoksan Mentol spray nie można stosować dłużej niż 3–4 dni z rzędu ani zbyt często. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie lub u pacjenta rozwinie się infekcja bakteryjna towarzysząca podwyższeniu temperatury ciała, należy skontaktować się z lekarzem.

Dzieci. Nie stosować u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Istnieje możliwość wystąpienia przedawkowania w przypadku przypadkowego przyjęcia doustnego, szczególnie u dzieci.

Chlorek heksydyny jest wchłaniany z przewodu pokarmowego w niewielkim stopniu. Lignokaina jest wchłaniana szybciej, ale dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi jedynie 35%. Objawy toksyczne lignokainy pojawiają się przy stężeniach w osoczu przekraczających 6 mg/l. Po zastosowaniu nadmiernych dawek (więcej niż zawartość jednego flakonu) mogą wystąpić trudności z połykaniem (obniżenie kontroli nad odruchem połykania). Zatrucie systemowe pojawia się w wyniku wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Pierwszymi objawami przedawkowania są zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Objawy, które mogą wystąpić przy zatruciu systemowym:

• zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, halucynacje, zawroty głowy, senność, niepokój, szumy w uszach, parestezje, zaburzenia mowy i słuchu, znieczulenie okolice ust, kwasica metaboliczna, niestabilność gałek ocznych, drżenie mięśni, psychoza, drgawki, zatrzymanie oddychania, śpiączka, napad padaczkowy, zmiany poziomu świadomości;
• wpływ na układ sercowo-naczyniowy: kolaps cyrkulacyjny, ciężka bradykardia, arytmia serca (zatrzymanie węzła zatokowego, tachyarytmia), zatrzymanie serca.

Dodatkowo znane są przypadki przedawkowania chlorku heksydyny z wystąpieniem następujących objawów: obrzęk gardła, zmiany nekrotyczne przełyku, podwyższone stężenia aminotransferaz w surowicy (ponad 30 razy wyższe niż norma), wymioty, erozje żołądka i dwunastnicy z aktywnym zapaleniem żołądka, euforia, zaburzenia wzroku oraz całkowita utrata smaku (przez 8 godzin).

Leczenie przy zatruciu systemowym

W przypadku wystąpienia objawów zatrucia systemowego należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Należy sprowokować wymioty i przeprowadzić przemywanie żołądka. Należy podać substancje anionowoaktywne, np. alkilobenzenosulfonian, alkilosulfonian lub alkilosulfonian sodu. W cięższych przypadkach pacjenta należy hospitalizować w celu wspierania funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddychania oraz zapobiegania odwodnieniu. W celu leczenia drgawek stosuje się diazepan.

Niepożądane działania.

Niepożądane zdarzenia są wymienione według klas układów narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥1/10);

często (≥1/100 do <1/10);

rzadko (≥1/1000 do <1/100);

pojedyncze (≥1/10000 do <1/1000);

rzadkie (<1/10000);

nieznane (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych)

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego

Nieznane: metheMOglobulinemia.

Ze strony układu immunologicznego

Często: reakcje nadwrażliwościowe skóry.

Pojedyncze: ciężkie reakcje nadwrażliwościowe, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Rzadkie: pokrzywka.

Nieznane: reakcje nadwrażliwościowe typu opóźnionego (alergia kontaktowa, fotouczulenie) lub inne reakcje skóry lub zębów lub jednoczesny rozwój tych reakcji.

Ze strony psychiki

Nieznane: niepokój, pobudzenie, euforia.

Ze strony układu nerwowego

Nieznane: senność, zawroty głowy, dezorientacja, zamroczenie (w tym zamroczenie mowy), zawroty głowy (vertigo), drżenie, psychoza, nerwowość, parestezje, mrowienie, drgawki, utrata przytomności, śpiączka.

Ze strony narządów wzroku

Nieznane: zaburzenia wzroku, w tym nieostrość widzenia lub podwójne widzenie (diplopia).

Ze strony narządów słuchu i błędnika

Nieznane: szum w uszach (tinnitus).

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej

Nieznane: duszność, zespół napięcia oddechowego, osłabienie oddychania, zatrzymanie oddechu, astma.

Ze strony układu pokarmowego

Często: nudności, wymioty, ból brzucha.

Nieznane: trudności z połykaniem, owrzodzenia jamy ustnej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Pojedyncze: zapalenie skóry kontaktowe.

Nieznane: reakcje typu likenoidalnego, łuszczenie się skóry, obrzęk ślinianki przyusznej.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Nieznane: mimowolne skurcze mięśni lub drżenie.

Zaburzenia ogólne i reakcje miejscowe

Nieznane: osłabienie (astenia), przejściowe zaburzenia smaku lub uczucie pieczenia języka, uczucie gorąca lub zimna.

Przy długotrwałym i ciągłym stosowaniu chlorheksydyny na całej powierzchni jamy ustnej może wystąpić tymczasowe brązowe zabarwienie zębów. Jednakże to zabarwienie można usunąć. Nie odnotowano zmiany koloru zębów podczas stosowania leku wyłącznie w obszarze gardła.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua».

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 30 ml w butelce, po 1 butelce w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

(seria wydania)

Lek Farmaceutična podjetje d.d./Lek Pharmaceuticals d.d.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Verovškova 57, Lublana 1526, Słowenia / Verovškova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

(produkcja pełnozakresowa)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgia / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.