Lidoxan Menta Spray

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE LIDOXAN MENTA SPRAY (LIDOKSAN MENTHOL SPRAY)

Composizione:

Principi attivi: digluconato di clorhexidina, cloridrato di lidocaina;

1 ml di medicinale contiene digluconato di clorhexidina 2 mg, cloridrato di lidocaina 0,5 mg;

Eccipienti: acido citrico monoidrato; glicerolo; saccarina sodica; mentolo; cineolo; etanolo 96%; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray per cavità orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente, incolore, con odore di menta e alcol, dal sapore rinfrescante di mentolo.

Gruppo farmacoterapeutico.
Preparati per le malattie della gola. Codice ATC R02A.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Chlorhexidina è un antisettico cationico appartenente alla classe delle bisbiguanidi, che esercita un'azione antibatterica sia nei confronti di microrganismi Gram-positivi (ad esempio Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), sia nei confronti di quelli Gram-negativi (anche se in misura minore), agendo principalmente sulla forma vegetativa (a temperatura ambiente è inattivo nei confronti delle spore batteriche). Esercita inoltre un'azione antimicotica nei confronti di dermatofiti e funghi. Il principio attivo inattiva rapidamente alcuni virus lipofili (ad esempio il virus dell'influenza, il virus dell'herpes, l'HIV).

Il farmaco agisce come batteriostatico a basse concentrazioni, mentre a concentrazioni elevate esercita un'azione battericida. La molecola di chlorhexidina porta una carica positiva intensa e pertanto viene assorbita dalle aree negativamente cariche della parete cellulare batterica. L'assorbimento è specifico e localizzato in particolari aree fosfato-contenenti della parete cellulare batterica. Ciò altera l'integrità della membrana cellulare e ne aumenta la permeabilità.

La chlorhexidina viene assorbita sulla superficie dei denti, sulle placche presenti in bocca e sulla mucosa orale, consentendo al principio attivo di permanere nella cavità orale per un periodo di tempo prolungato.

L'efficacia degli antisettici e dei disinfettanti dipende dalla concentrazione, dalla temperatura e dal tempo di esposizione.

Cloridrato di lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico a livello periferico. Esercita un effetto analgesico superficiale.

Come anestetico locale, la lidocaina agisce con lo stesso meccanismo d'azione di altri farmaci di questa classe: blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi nelle fibre nervose sensitive, motorie e vegetative. Agisce direttamente sulle membrane cellulari, inibendo l'ingresso degli ioni sodio nelle fibre nervose attraverso le membrane. Con il progressivo diffondersi dell'effetto anestetico, aumenta la soglia di eccitabilità elettrica nei nervi periferici, la conduzione dell'impulso nervoso rallenta e la ripolarizzazione del potenziale d'azione si riduce, fino al completo blocco dell'impulso nervoso. In generale, gli anestetici locali bloccano più rapidamente i nervi vegetativi, le fibre sottili non mielinizzate (percezione del dolore) e le fibre sottili mielinizzate (percezione del dolore e della temperatura), rispetto alle fibre mielinizzate più grandi (percezione del tatto e della pressione).

A livello molecolare, la lidocaina blocca specificamente i canali del sodio nello stato inattivo, impedendo la generazione del potenziale d'azione e la conduzione dell'impulso nervoso quando viene applicata localmente in prossimità di un nervo.

L'effetto sui nervi periferici è particolarmente rilevante quando la lidocaina viene utilizzata come anestetico locale. Il rapporto tra efficacia e tossicità è favorevole. Le reazioni allergiche indotte dalla lidocaina sono molto rare.

Oltre al blocco dell'eccitazione nei nervi periferici, gli anestetici locali influenzano tutti gli organi in cui avviene la generazione degli impulsi. Si osserva un effetto sul sistema nervoso centrale, sui gangli autonomi, sulle giunzioni neuromuscolari e su tutti i tipi di fibre muscolari. La lidocaina è inoltre un farmaco antiaritmico di classe Ib.

Farmacocinetica.

Chlorhexidina

Assorbimento. Dopo applicazione topica o somministrazione orale, la chlorhexidina viene scarsamente assorbita. Negli studi farmacocinetici è stato osservato che circa il 30% della chlorhexidina rimane nella cavità orale dopo il risciacquo, per poi essere gradualmente rilasciata nella saliva.

Distribuzione. La chlorhexidina si lega in misura significativa alle proteine della saliva.

Metabolismo ed escrezione. La chlorhexidina non si accumula nei tessuti dell'organismo. Il suo metabolismo è trascurabile. Dopo somministrazione orale di 300 mg di clorhexidina gluconato, circa il 90% della dose viene escreto con la bile e nelle feci, mentre meno del 10% viene eliminato con le urine.

Lidocaina

Assorbimento. Il grado di assorbimento sistemico della lidocaina dipende dal sito e dalla via di somministrazione. Viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, dalle mucose e attraverso la cute lesa.

Nei soggetti adulti sani che utilizzano una soluzione al 2% per il risciacquo orale, la lidocaina non è stata rilevata nel plasma sanguigno. Nei bambini e negli adulti con immunodeficienza, la lidocaina viene riassorbita attraverso la mucosa orale nel plasma sanguigno. La concentrazione di lidocaina nel plasma è di circa 0,2 mcg/ml, mentre la concentrazione tossica nel plasma è di 5 mcg/ml.

L'effetto anestetico della lidocaina dopo applicazione locale insorge entro 2-5 minuti e dura da 30 a 45 minuti. L'anestesia è superficiale e non si estende alle strutture sottomucose.

Distribuzione. La lidocaina si distribuisce intensamente in tutti i tessuti (reni, polmoni, fegato, cuore, tessuto sottocutaneo). Attraversa la barriera ematoencefalica e quella placentare ed è escreta nel latte materno.

Metabolismo ed escrezione. La lidocaina viene metabolizzata al primo passaggio epatico. La sua biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 35%. Il 90% viene dealchilato nel fegato. I primi due metaboliti (monoetilglicinxsilidina e glicinxsilidina) sono farmacologicamente attivi. In alcuni pazienti, questi due metaboliti possono esercitare un effetto tossico sul sistema nervoso centrale.

La lidocaina viene eliminata principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti; il 10% viene escreto immodificato. L'emivita biologica della lidocaina è di 1,5-2 ore negli adulti. L'emivita biologica dei metaboliti della lidocaina è di 2-10 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie infiammatorie ed infettive della cavità orale e della faringe, come stomatiti, gengiviti, faringiti, accompagnate da dolore alla deglutizione e irritazione.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai principi attivi (clorhexidina o lidocaina) o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o agli anestetici locali di tipo amidico.
• Età pediatrica inferiore ai 6 anni.
• Dipendenza dall’alcol.
• È controindicato nei bambini con anamnesi di convulsioni muscolari (incluse convulsioni febbrili), poiché questo medicinale contiene mentolo.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La lidocaina è un inibitore dell’enzima CYP1A2 e in misura minore degli isoenzimi 2D6 e 3A4, ma le interazioni con i substrati di questi enzimi nell’uso raccomandato del medicinale sono clinicamente irrilevanti.

I pazienti non devono assumere Lidoxan Menta Spray contemporaneamente a inibitori della colinesterasi (ad esempio neostigmina, distigmina, piridostigmina) o ad altri medicinali utilizzati per il trattamento della miastenia grave.

Durante il trattamento con clorhexidina/lidocaina non si devono utilizzare altri antisettici locali per la disinfezione contemporanea della gola. Questo non si applica ad altri medicinali contenenti clorhexidina/lidocaina, a causa della presenza dello stesso principio attivo. Quando si utilizza il prodotto in associazione con pastiglie, i pazienti non devono superare la dose giornaliera raccomandata (vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Nei bambini non è consigliabile l’uso combinato di spray e pastiglie.

Lidoxan Menta Spray è incompatibile con alcune sostanze presenti spesso nei dentifrici. Pertanto, l’intervallo tra il lavaggio dei denti e l’assunzione del medicinale deve essere di almeno 30 minuti.

Caratteristiche d'uso.

Le infezioni batteriche accompagnate da aumento della temperatura corporea devono essere trattate separatamente.

In tali casi, dopo consultazione medica, Lidoxan Menta Spray può essere utilizzato come farmaco aggiuntivo per alleviare il dolore alla gola.

Si raccomanda cautela nell'uso del medicinale in pazienti con insufficienza cardiaca, alterata funzionalità epatica e in pazienti che assumono contemporaneamente analoghi della lidocaina (farmaci antiaritmici di classe I), a causa della possibile potenziazione degli effetti collaterali della lidocaina.

Lidoxan Menta Spray deve essere usato con cautela in pazienti predisposti a reazioni di ipersensibilità.

I pazienti non devono utilizzare questo medicinale per più di 3-4 giorni. L'uso è raccomandato solo fino alla riduzione del dolore e del fastidio alla gola causati dall'infiammazione. Se entro tale periodo non si verifica un miglioramento delle condizioni del paziente, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.

I pazienti devono evitare il contatto del prodotto con gli occhi. In caso di contatto accidentale con gli occhi, questi devono essere sciacquati con acqua pulita o con soluzione oculare per almeno 15 minuti, mantenendo le palpebre aperte.

Dopo l'applicazione, non assumere cibi o bevande né lavarsi i denti per almeno 1 ora.

Questo medicinale contiene il 41,6% vol. di alcol etilico. La dose singola massima per adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni contiene fino a 144,84 mg di alcol etilico (equivalente a 3,67 ml di birra o 1,53 ml di vino). La dose singola massima per bambini di età compresa tra 6 e 12 anni contiene 86,90 mg di alcol etilico (equivalente a 2,20 ml di birra o 0,92 ml di vino per dose). Dopo la prima apertura del flacone, il medicinale deve essere utilizzato entro 3 mesi, ma non oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Lidoxan Menta Spray è dannoso per le persone affette da alcolismo.

Il contenuto di alcol etilico deve essere preso in considerazione quando si prescrive il medicinale a donne in stato di gravidanza o in allattamento, bambini e persone appartenenti a gruppi a rischio, come pazienti con malattie epatiche o epilessia.

Pazienti con diabete mellito. Lidoxan Menta Spray non contiene saccarosio e pertanto può essere utilizzato da pazienti con diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Lidocaina. Le modifiche della farmacocinetica e/o della farmacodinamica della lidocaina durante la gravidanza possono causare effetti tossici. La lidocaina viene escreta nel latte materno.

Clorhexidina. Non sono disponibili dati sufficienti da studi controllati sull'uso della clorhexidina durante la gravidanza. Non ci sono dati sull'escrezione della clorhexidina nel latte materno.

Lidoxan Menta Spray non è raccomandato durante la gravidanza e l’allattamento poiché contiene alcol etilico come eccipiente.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto di questo medicinale sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Dosi.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 3-5 pressioni consecutive sulla pompa erogatrice; ripetere la procedura da 6 a 10 volte al giorno.

Bambini dai 6 ai 12 anni: 2-3 pressioni consecutive sulla pompa erogatrice; ripetere la procedura da 3 a 5 volte al giorno.

La dose massima singola per adulti corrisponde a 0,85 mg di digluconato di clorhexidina e 0,21 mg di cloridrato di lidocaina.

La dose massima giornaliera per adulti corrisponde a 8,5 mg di digluconato di clorhexidina e 2,1 mg di cloridrato di lidocaina.

Modalità di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'applicazione nella zona della gola.

Lidoxan Menta Spray è destinato all'uso individuale.

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Dopo ogni utilizzo, il tubo deve essere nuovamente ruotato verso il basso per evitare la fuoriuscita del farmaco dall’ugello.

Se Lidoxan Menta Spray non viene utilizzato per un certo periodo di tempo, si raccomanda di lavare l’ugello del flacone effettuando le seguenti operazioni:

1. Capovolgere il flacone con il tappo rivolto verso il basso e premere sull’ugello dello spruzzatore fino allo svuotamento completo del tubo (la soluzione non si spruzza più).
2. Rimuovere il tubo dal flacone e immergerlo per alcuni minuti in un contenitore con acqua calda.
3. Estrarre il tubo dall’acqua e lasciarlo asciugare.
4. Per bloccare l’ugello, rimettere il tubo sul flacone in modo che sia rivolto verso il basso.

Durata del trattamento.

Lidoxan Menta Spray non deve essere utilizzato per più di 3–4 giorni consecutivi e troppo frequentemente. Se entro tale periodo le condizioni del paziente non migliorano oppure se si sviluppa un’infezione batterica accompagnata da aumento della temperatura corporea, è necessario consultare un medico.

Bambini. Non somministrare ai bambini di età inferiore ai 6 anni.

Sovradosaggio.

È possibile un sovradosaggio in caso di ingestione accidentale, specialmente nei bambini.

Il clorhexidina viene assorbito dal tratto gastrointestinale in quantità trascurabili. La lidocaina viene assorbita più rapidamente, ma la sua biodisponibilità dopo somministrazione orale è solo del 35%. Gli effetti tossici della lidocaina si manifestano a concentrazioni plasmatiche superiori a 6 mg/l. Dopo l’applicazione di dosi eccessive (più del contenuto di un flacone) possono verificarsi difficoltà di deglutizione (riduzione del controllo del riflesso deglutitorio). L’intossicazione sistemica si verifica a causa dell’effetto sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Le prime manifestazioni di sovradosaggio coinvolgono il sistema nervoso centrale.

Sintomi, che possono manifestarsi in caso di intossicazione sistemica:

• coinvolgimento del sistema nervoso centrale: mal di testa, allucinazioni, vertigini, sonnolenza, agitazione, ronzio alle orecchie, parestesie, disturbi del linguaggio e dell’udito, intorpidimento periorale, acidosi metabolica, nistagmo, tremore muscolare, psicosi, convulsioni, arresto respiratorio, coma, crisi epilettica, alterazione del livello di coscienza;
• effetti sul sistema cardiovascolare: collasso circolatorio, grave bradicardia, aritmia cardiaca (arresto del nodo senoatriale, tachiaritmia), arresto cardiaco.

Inoltre, sono stati riportati casi di sovradosaggio da clorhexidina con comparsa dei seguenti sintomi: edema della faringe, lesioni necrotiche dell’esofago, aumento dei livelli sierici delle aminotransferasi (oltre 30 volte superiore alla norma), vomito, erosioni dello stomaco e del duodeno con gastrite atrofica attiva, euforia, disturbi visivi e perdita totale del gusto (entro 8 ore).

Trattamento in caso di intossicazione sistemica

In caso di comparsa di sintomi di intossicazione sistemica, l’uso del farmaco deve essere immediatamente interrotto. Indurre il vomito e praticare lo svuotamento gastrico. Assumere sostanze anioniche attive, ad esempio alchilbenzolsolfonato, alchilsolfonato o alchilsolfato di sodio. Nei casi più gravi, il paziente deve essere ricoverato per il supporto delle funzioni cardiovascolare e respiratoria e per prevenire la disidratazione. Per il trattamento delle convulsioni si utilizza il diazepam.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono riportati per classi di sistemi e organi e per frequenza di comparsa:

molto comune (≥1/10);

comune (≥1/100 a <1/10);

non comune (≥1/1000 a <1/100);

raro (≥1/10000 a <1/1000);

molto raro (<1/10000);

non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili)

Disturbi del sistema emolinfopoietico

Non noto: metemoglobinemia.

Disturbi del sistema immunitario

Comune: reazioni cutanee di ipersensibilità.

Raro: reazioni di ipersensibilità gravi, compreso lo shock anafilattico.

Molto raro: orticaria.

Non noto: reazioni di ipersensibilità di tipo ritardato (allergia da contatto, fotosensibilità) o altre reazioni cutanee o dei denti o sviluppo contemporaneo di tali reazioni.

Disturbi psichici

Non noto: inquietudine, eccitazione, euforia.

Disturbi del sistema nervoso

Non noto: sonnolenza, capogiri, disorientamento, confusione mentale (inclusa confusione del linguaggio), vertigini, tremore, psicosi, nervosismo, parestesie, intorpidimento, convulsioni, perdita di coscienza, coma.

Disturbi dell’organo della vista

Non noto: disturbi della vista, inclusa visione offuscata o diplopia.

Disturbi dell’orecchio e del labirinto

Non noto: ronzio nelle orecchie (tinnito).

Disturbi della funzione respiratoria, degli organi toracici e del mediastino

Non noto: dispnea, sindrome da distress respiratorio, depressione respiratoria, arresto respiratorio, asma.

Disturbi gastrointestinali

Comune: nausea, vomito, dolore addominale.

Non noto: difficoltà di deglutizione, ulcere della bocca.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: dermatite da contatto.

Non noto: reazioni lichenoidi, desquamazione cutanea, gonfiore della ghiandola parotide.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non noto: scatti muscolari o tremore.

Disturbi sistemici e reazioni locali

Non noto: astenia, alterazione transitoria del gusto o sensazione di bruciore della lingua, sensazione di caldo o freddo.

Con l’uso prolungato e continuo di clorexidina su tutta la superficie della cavità orale può verificarsi una colorazione marrone temporanea dei denti. Tuttavia, tale colorazione può essere rimossa. Non sono stati riportati casi di cambiamento del colore dei denti con l’uso del medicinale solo nell’area della gola.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’inefficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 30 ml in un flacone, 1 flacone per confezione.

Categoria di prescrizione. Senza ricetta.

Produttore.

(produzione dei lotti)

Lek Farmaceutična družba za proizvodnjo zdravil d.d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Verovškova ulica 57, Lubiana 1526, Slovenia / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

(produzione realizzata in ciclo completo)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV)

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgio / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.