Lidoxan mentol spray

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOKSAN MENTHOL SPRAY (SPRAY DE LIDOKSAN CON MENTOL)

Composición:

Principios activos: digluconato de clorhexidina, clorhidrato de lidocaína;

1 ml del producto contiene digluconato de clorhexidina 2 mg, clorhidrato de lidocaína 0,5 mg;

Excipientes: ácido cítrico monohidratado; glicerol; sacarina sódica; mentol; cineol; etanol 96 %; agua purificada.

Forma farmacéutica. Spray para cavidad oral.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente e incolora, con olor a menta y alcohol, y sabor refrescante de mentol.

Grupo farmacoterapéutico.
Preparados utilizados en afecciones de la garganta. Código ATC R02A.

Propiedades farmacodinámicas.

Clorhexidina

La clorhexidina es un antiséptico catiónico del grupo de las biguanidas que ejerce acción antibacteriana tanto frente a microorganismos grampositivos (por ejemplo, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) como frente a microorganismos gramnegativos (aunque en menor grado), principalmente sobre la forma vegetativa (a temperatura ambiente es inactiva frente a las esporas bacterianas). Asimismo, posee actividad antifúngica frente a dermatofitos y hongos. El principio activo inactiva rápidamente algunos virus lipofílicos (por ejemplo, el virus de la gripe, el virus del herpes, el VIH).

El fármaco actúa como bacteriostático en concentraciones bajas y como bactericida en concentraciones elevadas. La molécula de clorhexidina posee una carga positiva fuerte, por lo que se adsorbe en las zonas negativamente cargadas de la pared celular bacteriana. Esta adsorción es específica y se localiza en zonas especiales de la pared celular bacteriana que contienen fosfato. Esto altera la integridad de la membrana celular y provoca un aumento de la permeabilidad.

La clorhexidina se adsorbe en la superficie de los dientes, en las placas presentes en la boca o en la mucosa oral, lo que permite que el fármaco permanezca en la cavidad bucal durante un período prolongado.

La eficacia de los antisépticos y desinfectantes depende de la concentración, la temperatura y el tiempo de exposición.

Clorhidrato de lidocaína

El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local periférico del tipo amida. Produce un efecto analgésico superficial.

Como anestésico local, la lidocaína tiene el mismo mecanismo de acción que otros fármacos de este grupo: bloquea la generación y conducción de los impulsos nerviosos en las fibras nerviosas sensitivas, motoras y vegetativas. Actúa directamente sobre las membranas celulares, inhibiendo la entrada de iones de sodio en las fibras nerviosas a través de las membranas. Debido a la progresiva difusión del efecto anestésico, aumenta el umbral de excitabilidad eléctrica en los nervios periféricos, la conducción del impulso nervioso se ralentiza y la generación del potencial de acción se debilita, lo que finalmente conduce al bloqueo completo del impulso nervioso. En general, los anestésicos locales bloquean más rápidamente los nervios vegetativos, las fibras finas no mielinizadas (sensibilidad al dolor) y las fibras finas mielinizadas (sensibilidad al dolor, temperatura), que las fibras gruesas mielinizadas (sensibilidad al tacto, presión).

A nivel molecular, la lidocaína bloquea específicamente los canales iónicos de sodio en estado inactivo, impidiendo así la generación del potencial de acción y previniendo la conducción del impulso nervioso cuando se aplica localmente cerca de un nervio.

El efecto sobre los nervios periféricos es fundamental cuando se utiliza la lidocaína como anestésico local. La relación entre eficacia y toxicidad es favorable. Las reacciones alérgicas provocadas por la lidocaína son muy raras.

Además del bloqueo de la excitación en los nervios periféricos, los anestésicos locales afectan a todos los órganos donde se produce la excitación de los impulsos. Se observa un efecto sobre el sistema nervioso central, los ganglios autónomos, la unión neuromuscular y todas las formas de fibras musculares. La lidocaína también es un fármaco antiarrítmico del grupo Ib.

Farmacocinética

Clorhexidina

Absorción. Tras la administración local u oral, la clorhexidina se absorbe mal. En estudios farmacocinéticos se ha demostrado que aproximadamente el 30 % de la clorhexidina permanece en la cavidad bucal tras el enjuague y posteriormente se libera gradualmente en la saliva.

Disposición. La clorhexidina se une en gran medida a las proteínas presentes en la saliva.

Metabolismo y excreción. La clorhexidina no se acumula en los tejidos del organismo. Su grado de metabolismo es bajo. Tras la administración oral de 300 mg de clorhexidina en forma de gluconato, aproximadamente el 90 % de la dosis se excreta por bilis y heces, y menos del 10 % por orina.

Lidocaína

Absorción. El grado de absorción sistémica de la lidocaína depende del sitio y la vía de administración. Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y a través de la piel dañada.

En adultos sanos que utilizan una solución al 2 % para enjuagues bucales, no se detectó lidocaína en el plasma sanguíneo. En niños y adultos con inmunodeficiencia, la lidocaína se absorbe repetidamente a través de la mucosa oral al plasma sanguíneo. La concentración de lidocaína en plasma es de aproximadamente 0,2 μg/ml, mientras que la concentración tóxica en plasma es de 5 μg/ml.

El efecto anestésico de la lidocaína tras la aplicación local comienza entre 2 y 5 minutos y dura entre 30 y 45 minutos. La anestesia es superficial y no se extiende a las estructuras submucosas.

Disposición. La lidocaína se distribuye intensamente en todos los tejidos (riñones, pulmones, hígado, corazón, tejido subcutáneo adiposo). La lidocaína atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y se excreta en la leche materna.

Metabolismo y excreción. La lidocaína se metaboliza en el primer paso hepático. Su biodisponibilidad tras la administración oral es del 35 %. El 90 % se dealquila en el hígado. Los dos primeros metabolitos (monoetilglicinxilidina y glicinxilidina) son farmacológicamente activos. En algunos pacientes, estos dos metabolitos pueden ejercer efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central.

La lidocaína se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos, y el 10 % se elimina sin cambios. El período de semivida biológico de la lidocaína es de 1,5–2 horas en adultos. El período de semivida biológico de los metabolitos de la lidocaína es de 2–10 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades inflamatorias e infecciosas de la cavidad bucal y la faringe, tales como estomatitis, gingivitis y faringitis, acompañadas de dolor al tragar e irritación.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos (clorhexidina o lidocaína), a cualquiera de los excipientes del medicamento o a anestésicos locales de tipo amida.
• Edad pediátrica inferior a 6 años.
• Dependencia al alcohol.
• Está contraindicado en niños con antecedentes de convulsiones musculares (incluyendo convulsiones febriles), ya que este medicamento contiene mentol.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La lidocaína es un inhibidor de la enzima CYP1A2 y, en menor grado, de los isoenzimas 2D6 y 3A4, pero las interacciones con sustratos de estas enzimas al usar el medicamento en las dosis recomendadas son clínicamente insignificantes.

No se debe administrar Lidoxan Mentol Spray simultáneamente con inhibidores de la colinesterasa (por ejemplo, neostigmina, distigmina, piridostigmina) ni con otros medicamentos para el tratamiento de la miastenia grave.

Durante el tratamiento con clorhexidina/lidocaína no se deben usar otros antisépticos locales para la desinfección simultánea de la garganta. Esto no se aplica a otros medicamentos que contengan clorhexidina/lidocaína, debido a la presencia del mismo principio activo. Al usar simultáneamente el spray y pastillas, los pacientes no deben superar la dosis diaria recomendada (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).

No se debe administrar la combinación de spray y pastillas a niños.

Lidoxan Mentol Spray es incompatible con algunas sustancias presentes comúnmente en las pastas dentales. Por lo tanto, debe transcurrir un intervalo de al menos 30 minutos entre el cepillado dental y la administración del medicamento.

Características de aplicación.

Las infecciones bacterianas acompañadas de fiebre deben tratarse por separado.

En tales casos, tras consultar con el médico, el spray Lidoxan Mentol se utiliza como medicamento adicional para aliviar el dolor de garganta.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia cardíaca, alteración de la función hepática, así como a pacientes que simultáneamente estén tomando análogos de la lidocaína (fármacos antiarrítmicos de clase I), debido al posible aumento del efecto adverso de la lidocaína.

El spray Lidoxan Mentol debe administrarse con precaución a pacientes propensos a reacciones de hipersensibilidad.

Los pacientes no deben utilizar este medicamento durante más de 3–4 días. Se recomienda su uso únicamente hasta la disminución del dolor e irritación de la garganta causados por inflamación. Si durante este tiempo no mejora el estado del paciente, debe interrumpirse el tratamiento y consultar al médico.

Los pacientes deben evitar el contacto del medicamento con los ojos. En caso de que el medicamento entre en contacto con los ojos, deben lavarse con agua limpia o solución para lavado ocular durante al menos 15 minutos, manteniendo los párpados abiertos.

Tras la aplicación, no se debe ingerir alimentos ni bebidas ni cepillarse los dientes durante 1 hora.

Este medicamento contiene 41,6 % en volumen de alcohol etílico. La dosis única máxima para adultos y niños a partir de 12 años contiene hasta 144,84 mg de alcohol etílico (equivalente a 3,67 ml de cerveza o 1,53 ml de vino). La dosis única máxima para niños de 6 a 12 años contiene 86,90 mg de alcohol etílico (equivalente a 2,20 ml de cerveza o 0,92 ml de vino por dosis). Tras la primera apertura del frasco, el medicamento debe usarse dentro de los 3 meses, pero no más allá de la fecha de caducidad indicada en el envase.

El spray Lidoxan Mentol es perjudicial para las personas con alcoholismo.

Debe tenerse en cuenta el contenido de alcohol etílico al prescribir el medicamento a mujeres embarazadas o en período de lactancia, niños y personas en grupos de alto riesgo, por ejemplo pacientes con enfermedades hepáticas o epilepsia.

Pacientes con diabetes mellitus. El spray Lidoxan Mentol no contiene sacarosa, por lo que puede utilizarse en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Lidocaína. La farmacocinética y/o farmacodinamia alteradas de la lidocaína durante el embarazo pueden provocar efectos tóxicos. La lidocaína se excreta en la leche materna.

Clorhexidina. No existen datos publicados suficientes procedentes de estudios controlados sobre el uso de clorhexidina durante el embarazo. No hay datos sobre la excreción de clorhexidina en la leche materna.

El spray Lidoxan Mentol no se recomienda durante el embarazo ni la lactancia, ya que este medicamento contiene alcohol etílico como excipiente.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar otro tipo de máquinas.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento en la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o al trabajar con otro tipo de máquinas.

Vía de administración y dosis.

Dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años: 3–5 pulverizaciones consecutivas mediante presión sobre el aplicador del pulverizador; repetir el procedimiento entre 6 y 10 veces al día.

Niños de 6 a 12 años de edad: 2–3 pulverizaciones consecutivas mediante presión sobre el aplicador del pulverizador; repetir el procedimiento entre 3 y 5 veces al día.

La dosis máxima por toma en adultos es de 0,85 mg de digluconato de clorhexidina y 0,21 mg de clorhidrato de lidocaína.

La dosis diaria máxima en adultos es de 8,5 mg de digluconato de clorhexidina y 2,1 mg de clorhidrato de lidocaína.

Vía de administración.

El medicamento está indicado para su uso en la zona de la garganta.

Lidoxan Spray con mentol está destinado para uso individual.

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Después de cada uso, el tubo debe volver a colocarse hacia abajo para evitar la pulverización del medicamento desde la boquilla.

Si el spray Lidoksan Mentol no se va a utilizar durante un período de tiempo, se recomienda limpiar la boquilla del frasco siguiendo estos pasos:

1. Dar la vuelta al frasco con la tapa hacia abajo y presionar la boquilla pulverizadora hasta vaciar completamente el tubo (el líquido ya no se pulveriza).
2. Retirar el tubo del frasco y sumergirlo durante varios minutos en un recipiente con agua tibia.
3. Sacar el tubo del agua y secarlo.
4. Para bloquear la boquilla, colocar el tubo sobre el frasco con la punta hacia abajo.

Duración del tratamiento.

El spray Lidoksan Mentol no debe usarse durante más de 3-4 días consecutivos ni con demasiada frecuencia. Si durante este período el estado del paciente no mejora o si se desarrolla una infección bacteriana acompañada de fiebre, debe consultarse al médico.

Niños. No se administra a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

Existe la posibilidad de sobredosis en caso de ingestión accidental, especialmente en niños.

La clorhexidina se absorbe desde el tracto gastrointestinal en cantidades insignificantes. La lidocaína se absorbe más rápidamente, pero su biodisponibilidad tras la administración oral es solo del 35 %. Los efectos tóxicos de la lidocaína ocurren cuando las concentraciones plasmáticas superan los 6 mg/l. Tras la administración de dosis excesivas (más del contenido de un frasco) pueden presentarse dificultades para tragar (disminución del control del reflejo de deglución). La intoxicación sistémica se produce por el efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Las primeras manifestaciones de sobredosis son alteraciones del sistema nervioso central.

Síntomas que pueden aparecer en caso de intoxicación sistémica:

• alteraciones del sistema nervioso central: dolor de cabeza, alucinaciones, mareo, somnolencia, inquietud, zumbido en los oídos, parestesias, alteraciones del habla y la audición, entumecimiento perioral, acidosis metabólica, nistagmo, temblor muscular, psicosis, convulsiones, parada respiratoria, coma, crisis epiléptica, alteración del nivel de conciencia;
• efectos sobre el sistema cardiovascular: colapso circulatorio, bradicardia grave, arritmia cardíaca (paro del nódulo sinusal, taquiarritmia), parada cardíaca.

Además, se han descrito casos de sobredosis con clorhexidina que presentaron los siguientes síntomas: edema de la garganta, lesiones necróticas del esófago, elevación de los niveles séricos de aminotransferasas (más de 30 veces por encima de lo normal), vómitos, erosiones del estómago y duodeno con gastritis atrófica activa, euforia, alteraciones visuales y pérdida total del gusto (durante aproximadamente 8 horas).

Tratamiento en caso de intoxicación sistémica

Ante la aparición de síntomas de intoxicación sistémica, debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento. Debe provocarse el vómito y realizarse un lavado gástrico. Debe administrarse una sustancia aniónica activa, por ejemplo alquilbencenosulfonato, alquilsulfonato o alquilsulfato de sodio. En casos más graves, el paciente debe hospitalizarse para mantener la función cardiovascular y respiratoria, así como para prevenir la deshidratación. Para el tratamiento de las convulsiones se utiliza diazepam.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos se indican por clases de órganos y frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥1/10);

frecuentes (≥1/100 hasta <1/10);

infrecuentes (≥1/1000 hasta <1/100);

raros (≥1/10000 hasta <1/1000);

muy raros (<1/10000);

frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático

Frecuencia desconocida: metemoglobinemia.

Del sistema inmunitario

Frecuentes: reacciones cutáneas de hipersensibilidad.

Raras: reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico.

Muy raras: urticaria.

Frecuencia desconocida: reacciones de hipersensibilidad de tipo retardado (alergia de contacto, fotosensibilidad) o bien otras reacciones en la piel o en los dientes o el desarrollo simultáneo de estas reacciones.

Del sistema psíquico

Frecuencia desconocida: inquietud, excitación, euforia.

Del sistema nervioso

Frecuencia desconocida: somnolencia, mareo, desorientación, confusión mental (incluyendo confusión del habla), vértigo, temblor, psicosis, nerviosismo, parestesias, entumecimiento, convulsiones, pérdida de conciencia, coma.

De los órganos de la vista

Frecuencia desconocida: alteraciones visuales, incluyendo visión borrosa o diplopía.

De los órganos del oído y del laberinto

Frecuencia desconocida: zumbido en los oídos (tinnitus).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino

Frecuencia desconocida: disnea, síndrome de dificultad respiratoria, depresión respiratoria, parada respiratoria, asma.

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Frecuencia desconocida: dificultad para tragar, úlceras en la cavidad bucal.

De la piel y tejido subcutáneo

Raras: dermatitis de contacto.

Frecuencia desconocida: reacciones liquenoides, descamación de la piel, hinchazón de la glándula parótida.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo

Frecuencia desconocida: espasmos musculares o temblor.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración

Frecuencia desconocida: astenia, alteración transitoria del gusto o sensación de ardor en la lengua, sensación de calor o frío.

Con el uso prolongado y continuo de clorhexidina en toda la superficie de la cavidad bucal, puede aparecer una coloración marrón temporal de los dientes. Sin embargo, esta coloración puede eliminarse. No se han notificado cambios en el color de los dientes durante la aplicación del medicamento únicamente en la zona de la garganta.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en la dirección: https://aisf.dec.gov.ua».

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 30 ml en un frasco, 1 frasco por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

(fabricación de lotes)

Lek Farmacéutica d.d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Verovškova ulica 57, Liubliana 1526, Eslovenia / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

(fabricación completa)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Bélgica / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.