Лидоксан ментол

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКСАН МЕНТОЛ (LIDOKSAN MENTHOL)

Состав:

действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг;

вспомогательные вещества: ментол (левоментол), кислота лимонная безводная, магния стеарат, сорбит (Е 420).

Лекарственная форма. Леденцы.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого или почти белого цвета с небольшими вкраплениями с мятным вкусом и запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях горла. Антисептики. Код АТС R02AA05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гидрохлорид лидокаина является периферическим местным анестетиком амидного типа. Он оказывает поверхностный аналгезирующий эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик, лидокаин имеет такой же механизм действия, как и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Он непосредственно влияет на клеточные мембраны, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта повышается порог электрического возбуждения в периферических нервах, проведение нервного импульса замедляется, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (ощущение боли) и мелкие миелинизированные (ощущение боли, температура), чем крупные миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерации потенциала действия и предотвращает проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы является важным, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение эффективности и токсичности является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, который оказывает антибактериальное действие как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Он также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях и как бактерицид в высоких концентрациях.

Хлоргексидин несет мощный положительный заряд; таким образом, он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и внеклеточных структурах. Адсорбция является специфичной и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты.

Хлоргексидин связывается с цитоплазматической мембраной бактерии. Он адсорбируется на отрицательно заряженной поверхности зубов, на расположенных во рту пластинах или на слизистой оболочке полости рта. Небольшие количества активных веществ попадают в желудочно-кишечный тракт со слюной. Хлоргексидин не подвергается всасыванию. Лидокаин может всасываться через слизистую оболочку рта и глотки. Однако большая его часть разрушается, не достигая системного кровотока.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального применения хлоргексидин плохо всасывается. При местном нанесении на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется внешним слоем кожи, что обеспечивает длительное бактерицидное действие на кожу. В ходе фармакокинетических исследований установлено, что примерно 30 % хлоргексидина остаётся в полости рта после полоскания и постепенно высвобождается в слюну. Пациенты проглатывают около 4 % хлоргексидина.

Распределение

После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы является незначительным.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не накапливается. Метаболизируется лишь незначительная часть. 10 % абсорбированного активного вещества выводится с мочой, а 90 % — с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системного всасывания лидокаина зависит от области и пути применения. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако до попадания в системный кровоток большая часть его разлагается. Всасывание со слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее чем 17 % дозы может выводиться в неизменённом виде из желудочно-кишечного тракта и менее чем 1,5 % — из других тканей.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через две – пять минут и продолжается от 30 до 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почки, лёгкие, печень, сердце, жировая ткань). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, а также выделяется в грудное молоко человека.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется при первом прохождении через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое действие на центральную нервную систему. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 10 % — в виде неизменённого вещества. Период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 часа у взрослых пациентов и 3 часа у новорождённых. Период полувыведения метаболитов лидокаина составляет 2–10 часов.

Период полувыведения удлиняется при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Клинические характеристики.

Показания.

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки — такие как: стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или к любой из вспомогательных веществ препарата, а также к местным анестетикам амидного типа.
• Детский возраст до 6 лет;
• Противопоказан детям с анамнезом мышечных судорог (включая фебрильные судороги), поскольку данный лекарственный препарат содержит левоментол.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лидокаин является известным ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени — изоферментов 2D6 и 3A4, однако взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы.

Лидокаин не следует применять одновременно с другими дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы. Коионтофорез вазоактивных веществ может значительно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.

Описаны клинически незначимые взаимодействия лидокаина со следующими лекарственными средствами: нервно-мышечные ингибиторы, другие антиаритмические средства, гидантоины (противоэпилептические средства), адреналин, опиаты, бета-блокаторы, циметидин, антиаритмическое средство мексилетин. Незначимые взаимодействия также наблюдались у пациентов с инфарктом миокарда, вызванным кокаином.

Пациентам не следует принимать Лидоксан Ментол одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиростигмином) или другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения леденцами Лидоксан Ментол пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, содержащих хлоргексидин/лидокаин, из-за наличия одинакового действующего ингредиента. Разовая доза леденцов должна заменить разовую дозу спрея. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидин несовместим с анионноактивными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантами), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов Лидоксан Ментол должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения.

Бактериальные инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует лечить отдельно. В таких случаях после консультации с врачом Лидоксан Лимон применяют как дополнительное лекарственное средство для снятия боли в горле.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за увеличения риска усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Ментол следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3–4 дней. Его рекомендуется использовать только до уменьшения боли и раздражения горла, вызванных воспалением. Если в течение этого времени состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

После применения пациенту не следует принимать пищу или напитки, а также чистить зубы.

Этот лекарственный препарат содержит сорбит (E 420). Если у вас установлено непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или лактации.

Изменение фармакокинетики и/или фармакодинамики лидокаина во время беременности может вызвать токсические эффекты. Нет адекватных и контролируемых исследований применения хлоргексидина у беременных женщин.

Метаболиты лидокаина выделяются с грудным молоком; однако никаких побочных эффектов у младенцев на грудном вскармливании не наблюдалось. Неизвестно, проникает ли хлоргексидин в грудное молоко. Тем не менее применение лекарственного средства беременным женщинам и кормящим матерям не рекомендуется, если риск не ниже ожидаемой пользы от лечения.

Данные о влиянии лидокаина и хлоргексидина на фертильность человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендуемая доза — от 6 до 10 леденцов в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать во рту каждые 2,5–4 часа.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 6 лет составляет половину дозы взрослого, то есть от 3 до 5 леденцов в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Ледоксан Ментол следует медленно рассасывать во рту каждые 5–8 часов.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина — 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Способ применения.

Ледоксан Ментол, леденцы, необходимо рассасывать до полного растворения. Препарат предназначен для местного применения в полости рта и горле.

Не рекомендуется применять препарат во время или сразу после приёма пищи.

Продолжительность лечения

Ледоксан Ментол нельзя применять более 3–4 дней. Если в течение этого времени состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться к врачу за консультацией.

Пациенты с сахарным диабетом

Ледоксан Ментол не содержит сахара (сахарозы) — его можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Дети. Не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Хотя лекарственное средство содержит лишь небольшую часть токсических доз обоих активных веществ и применяется местно в полости рта, оно может быть случайно проглочено или принято неосторожно. Особенно это касается детей.

Хлоргексидин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, но биодоступность после перорального применения составляет лишь 35 %. Токсические эффекты лидокаина возникают при концентрациях в плазме, превышающих 6 мг/л. После применения избыточных доз (более 20 леденцов в сутки) могут возникнуть трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом) — в таком случае необходимо немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Первые проявления передозировки — поражение центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

• со стороны центральной нервной системы:

головная боль, галлюцинации, головокружение, вялость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушение речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический приступ, изменение уровня сознания;

• со стороны сердечно-сосудистой системы:

циркуляторный коллапс, тяжёлая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, описаны отдельные случаи передозировки хлоргексидином с появлением таких симптомов: отёк глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей аминотрансфераз в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатипёрстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При появлении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионноактивные вещества, например: алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжёлых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания дыхания и кровообращения, а также для предотвращения обезвоживания. Для лечения судорожных приступов применяют диазепам.

Побочные реакции.

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

очень частые (≥ 1/10);

частые (≥ 1/100 до < 1/10);

нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100);

единичные (≥ 1/10000 до < 1/1000);

редкие (< 1/10000);

неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: крапивница.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции со стороны кожи или зубов, а также одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушения зрения, включая нечеткость зрения или диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тиннитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: одышка, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: затруднения при глотании, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивания мышц или тремор.

Нарушения общего характера

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение жара или холода.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина на всей поверхности полости рта может возникать временное коричневое окрашивание зубов. Однако это окрашивание можно устранить. Не было сообщений об изменении цвета зубов при применении лекарственного средства только в области глотки.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Блистер, содержащий 12 леденцов; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Производитель.

(производство по полному циклу)

Лаборатория Квалифар НВ (Квалифар НВ) / Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Рийксвег 9, Борнем, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.