Lidoxan Mentol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOKSAN MENTOL (LIDOKSAN MENTHOL)

Composición:

Principios activos: clorhexidina dihidrocloruro, lidocaína hidrocloruro;

Cada pastilla contiene 5 mg de clorhexidina dihidrocloruro y 1 mg de lidocaína hidrocloruro;

Excipientes: mentol (levomentol), ácido cítrico anhidro, estearato de magnesio, sorbitol (E 420).

Forma farmacéutica. Pastillas.

Características físicas y químicas principales: comprimidos redondos de color blanco o casi blanco, con pequeñas inclusiones, con sabor y olor a menta.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en enfermedades de la garganta. Agentes antisépticos. Código ATC R02AA05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local periférico de tipo amida. Produce un efecto analgésico superficial sin retraso en la conducción de los impulsos nerviosos en el lugar de aplicación.

Como anestésico local, la lidocaína tiene el mismo mecanismo de acción que otros fármacos de este grupo: bloquea la generación y conducción de los impulsos nerviosos en las fibras nerviosas sensoriales, motoras y vegetativas. Actúa directamente sobre las membranas celulares, inhibiendo la entrada de iones de sodio en las fibras nerviosas a través de las membranas. Debido a la progresiva extensión del efecto anestésico, aumenta el umbral de excitabilidad eléctrica en los nervios periféricos, se ralentiza la conducción del impulso nervioso y se debilita la recuperación del potencial de acción, lo que finalmente conduce al bloqueo completo del impulso nervioso. En general, los anestésicos locales bloquean más rápidamente las fibras nerviosas vegetativas, las fibras finas no mielinizadas (sensibilidad al dolor) y las fibras finas mielinizadas (sensibilidad al dolor, temperatura), que las fibras gruesas mielinizadas (sensibilidad al tacto, presión).

A nivel molecular, la lidocaína bloquea específicamente los canales iónicos de sodio en estado inactivo, lo que impide la generación del potencial de acción y evita la conducción del impulso nervioso cuando se aplica localmente cerca del nervio.

El efecto sobre los nervios periféricos es importante cuando la lidocaína se utiliza como anestésico local. La relación entre eficacia y toxicidad es favorable. Las reacciones alérgicas provocadas por la lidocaína son muy raras.

La clorhexidina es un antiséptico catiónico que ejerce acción antibacteriana tanto frente a microorganismos grampositivos como gramnegativos (por ejemplo, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). También tiene actividad antimicótica frente a dermatofitos y hongos. El fármaco actúa como bacteriostático en concentraciones bajas y como bactericida en concentraciones altas.

La clorhexidina posee una carga positiva fuerte; por lo tanto, se adsorbe en las zonas cargadas negativamente de la pared celular bacteriana y en estructuras extracelulares. La absorción es específica y se localiza en las áreas de la pared celular bacteriana que contienen fosfatos.

La clorhexidina se une a la membrana citoplasmática de la bacteria. Se adsorbe en la superficie negativamente cargada de los dientes, en las placas presentes en la boca o en la membrana de la cavidad oral. Pequeñas cantidades de sustancia activa pasan al tracto gastrointestinal a través de la saliva. La clorhexidina no se absorbe. La lidocaína puede absorberse a través de la mucosa oral y faríngea. Sin embargo, la mayor parte de la sustancia se destruye antes de alcanzar la circulación sistémica.

Farmacocinética.

Clorhexidina

Absorción

Tras la administración local o oral, la clorhexidina se absorbe mal. Tras la aplicación local sobre una zona afectada de la piel, la clorhexidina se absorbe por la capa externa de la piel, produciendo un efecto bactericida prolongado sobre la piel. En estudios farmacocinéticos se ha observado que aproximadamente el 30 % de la clorhexidina permanece en la cavidad oral tras el enjuague, liberándose gradualmente en la saliva. Los pacientes tragan aproximadamente el 4 % de la clorhexidina.

Distribución

Tras la administración oral, la unión de la clorhexidina a las proteínas plasmáticas es escasa.

Metabolismo y eliminación

La clorhexidina no se acumula. Solo una pequeña fracción se metaboliza. El 10 % de la sustancia activa absorbida se elimina por orina y el 90 % por heces.

Lidocaína

Absorción

El grado de absorción sistémica de la lidocaína depende del sitio y la vía de administración. Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, las mucosas y a través de la piel dañada, aunque la mayor parte de la sustancia se destruye antes de alcanzar la circulación sistémica. La absorción desde las mucosas tras la aplicación local depende de la perfusión y de la dosis total aplicada. A los 30 minutos tras la administración, menos del 17 % de la dosis puede eliminarse sin cambios desde el tracto gastrointestinal y menos del 1,5 % desde otros tejidos.

El efecto anestésico de la lidocaína tras la aplicación local comienza a manifestarse a los 2–5 minutos y dura entre 30 y 45 minutos. La anestesia es superficial y no se extiende a las estructuras submucosas.

Distribución

La lidocaína se distribuye bien en los tejidos (riñones, pulmones, hígado, corazón, tejido adiposo). La lidocaína atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y se excreta en la leche materna humana.

Metabolismo y eliminación

La lidocaína se metaboliza en el primer paso hepático. Se desalquila en el hígado. Los dos primeros metabolitos son farmacológicamente activos. En algunos pacientes, estos dos metabolitos pueden ejercer efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos, y un 10 % en forma de sustancia inalterada. El período biológico de semivida de la lidocaína es de 1,5–2 horas en adultos y de 3 horas en recién nacidos. El período biológico de semivida de los metabolitos de la lidocaína es de 2–10 horas.

El período biológico de semivida se prolonga en casos de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedades hepáticas e infarto de miocardio.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades inflamatorias e infecciosas de la cavidad bucal y la garganta, tales como: estomatitis, gingivitis, faringitis, acompañadas de dolor al tragar e irritación.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos (clorhexidina o lidocaína) o a cualquiera de los excipientes del medicamento, o a anestésicos locales de tipo amida.
• Edad pediátrica inferior a 6 años.
• Está contraindicado en niños con antecedentes de convulsiones musculares (incluyendo convulsiones febriles), ya que este medicamento contiene levomentol.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La lidocaína es un conocido inhibidor de la enzima CYP1A2 y, en menor grado, de los isoenzimas 2D6 y 3A4; sin embargo, las interacciones con sustratos de estas enzimas al administrar el medicamento en las dosis recomendadas son clínicamente insignificantes.

La lidocaína no debe administrarse junto con otros soluciones desinfectantes que contengan metales pesados. La iontoforesis de sustancias vasoactivas puede afectar significativamente la administración transdérmica de lidocaína.

Se han descrito interacciones clínicamente insignificantes de la lidocaína con los siguientes medicamentos: relajantes musculares neuromusculares, otros antiarrítmicos, hidantoínas (medicamentos antiepilépticos), adrenalina, opioides, betabloqueantes, cimetidina y el antiarrítmico mexiletino. También se han observado interacciones insignificantes en pacientes con infarto de miocardio inducido por cocaína.

Los pacientes no deben tomar Lidxan Mentol simultáneamente con inhibidores de la colinesterasa (por ejemplo, neostigmina, distigmina, piridostigmina) ni con otros medicamentos para el tratamiento de miastenia grave.

Durante el tratamiento con los caramelos Lidxan Mentol, los pacientes no deben utilizar otros antisépticos locales para desinfección simultánea de la garganta. Esto no se aplica a otros medicamentos que contengan clorhexidina/lidocaína, debido al contenido del mismo principio activo. Una dosis única de caramelos debe sustituir a una dosis única de spray. En caso de uso simultáneo de spray y caramelos, los pacientes no deben exceder la dosis diaria recomendada. Asimismo, el spray y los caramelos no deben administrarse simultáneamente a niños.

La clorhexidina es incompatible con sustancias aniónicas (por ejemplo, laurilsulfato de sodio) y con ciertas otras sustancias (por ejemplo, alginatos, goma tragacanto), que con frecuencia se encuentran en las pastas dentales. Por lo tanto, debe transcurrir un intervalo de al menos 30 minutos entre el cepillado de los dientes y la toma de los caramelos Lidxan Mentol.

Características de uso.

Las infecciones bacterianas acompañadas de fiebre deben tratarse por separado. En tales casos, tras consultar con el médico, Lidoxan Limón se utiliza como medicamento adicional para aliviar el dolor de garganta.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia cardíaca, alteraciones de la función hepática, así como a pacientes que toman simultáneamente análogos de la lidocaína (fármacos antiarrítmicos de clase I), debido al aumento del riesgo de intensificación de los efectos adversos de la lidocaína.

Lidoxan Mentol debe usarse con precaución en pacientes predispuestos a reacciones de hipersensibilidad.

Los pacientes no deben utilizar este medicamento durante más de 3-4 días. Se recomienda su uso únicamente hasta la disminución del dolor e irritación de la garganta provocados por inflamación. Si durante este tiempo no mejora el estado del paciente, debe interrumpirse el tratamiento y acudir al médico.

Tras la aplicación, el paciente no debe comer ni beber ni cepillarse los dientes.

Este medicamento contiene sorbitol (E 420). Si usted tiene intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los cambios en la farmacocinética y/o farmacodinamia de la lidocaína durante el embarazo pueden provocar efectos tóxicos. No existen estudios adecuados ni controlados sobre el uso de clorhexidina en mujeres embarazadas.

Los metabolitos de la lidocaína se excretan en la leche materna; sin embargo, no se han observado efectos adversos en lactantes amamantados. No se sabe si la clorhexidina pasa a la leche materna. No obstante, no se recomienda el uso de este medicamento en mujeres embarazadas o en madres lactantes, a menos que el riesgo sea menor que el beneficio esperado del tratamiento.

No existen datos sobre el efecto de la lidocaína y la clorhexidina en la fertilidad humana.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de este medicamento en la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria.

El medicamento no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años

Dosis recomendada: entre 6 y 10 pastillas al día, según la gravedad de los síntomas. La pastilla debe disolverse lentamente en la cavidad bucal cada 2,5–4 horas.

Niños de 6 a 12 años

La dosis recomendada para niños a partir de 6 años es la mitad de la dosis para adultos, es decir, entre 3 y 5 pastillas al día, según la gravedad de los síntomas. Lidoxan Mentol debe disolverse lentamente en la boca cada 5–8 horas.

La dosis máxima por toma para adultos es de 5 mg de clorhexidina (0,08 mg/kg de peso corporal) y 1 mg de lidocaína (0,02 mg/kg de peso corporal), lo que equivale a 1 pastilla.

La dosis diaria máxima de clorhexidina es de 50 mg y la dosis diaria máxima de lidocaína es de 10 mg, lo que equivale a 10 pastillas.

Vía de administración.

Las pastillas Lidoxan Mentol deben disolverse completamente por vía local. El medicamento está indicado para uso local en la cavidad bucal y garganta.

No es recomendable administrar el medicamento durante o inmediatamente después de las comidas.

Duración del tratamiento

Lidoxan Mentol no debe administrarse por más de 3–4 días. Si durante este período el estado del paciente no mejora o si se desarrolla una infección bacteriana acompañada de fiebre, el tratamiento debe interrumpirse y debe consultarse al médico.

Pacientes con diabetes

Lidoxan Mentol no contiene azúcar (sacarosa); puede administrarse a pacientes con diabetes.

Niños. No administrar a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

Aunque el medicamento contiene solo una pequeña fracción de las dosis tóxicas de ambos principios activos y se aplica localmente en la cavidad bucal, puede ingerirse accidentalmente o por descuido, especialmente en niños.

La clorhexidina se absorbe en el tracto digestivo en una cantidad insignificante. La lidocaína se absorbe más rápidamente, pero su biodisponibilidad tras la administración oral es solo del 35 %. Los efectos tóxicos de la lidocaína ocurren cuando las concentraciones plasmáticas superan los 6 mg/l. Tras la administración de dosis excesivas (más de 20 pastillas al día) pueden presentarse dificultades para tragar (disminución del control del reflejo de deglución); en tal caso, debe buscarse atención médica inmediatamente. La intoxicación sistémica se produce por el efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Las primeras reacciones de sobredosis son lesiones del sistema nervioso central.

Síntomas que pueden presentarse en caso de intoxicación sistémica:

• Del sistema nervioso central:

cefalea, alucinaciones, mareo, debilidad, somnolencia, inquietud, zumbidos en los oídos, parestesias, trastornos del habla y la audición, entumecimiento perioral, acidosis metabólica, nistagmo, temblor muscular, psicosis, convulsiones, paro respiratorio, coma, crisis epiléptica, alteración del nivel de conciencia;

• Del sistema cardiovascular:

colapso circulatorio, bradicardia grave, arritmia cardíaca (paro del nódulo sinusal, taquiarritmia), paro cardíaco.

Además, se han descrito casos aislados de sobredosis de clorhexidina con los siguientes síntomas: edema de la faringe, lesiones necróticas del esófago, elevación de los niveles de aminotransferasas en suero sanguíneo (más de 30 veces por encima del valor normal), vómitos, erosiones del estómago y duodeno con gastritis atrófica activa, euforia, alteraciones visuales y pérdida total del gusto (durante 8 horas).

Tratamiento en caso de intoxicación sistémica

Ante la aparición de síntomas de intoxicación sistémica, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. Debe provocarse el vómito y realizarse lavado gástrico. Debe administrarse una sustancia aniónica activa, por ejemplo: alquilbencenosulfonato, alquilsulfonato o alquilsulfato sódico. En casos más graves, el paciente debe hospitalizarse para mantener la función respiratoria y circulatoria, así como para prevenir la deshidratación. Para el tratamiento de las convulsiones se utiliza diazepam.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se indican por clasificación por órganos y sistemas y por frecuencia:

muy frecuentes (≥ 1/10);

frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10);

infrecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100);

poco frecuentes (≥ 1/10000 a < 1/1000);

raras (< 1/10000);

desconocidas (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático

Desconocidas: metahemoglobinemia.

Del sistema inmunitario

Frecuentes: reacciones cutáneas de hipersensibilidad.

Poco frecuentes: reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico.

Raras: urticaria.

Desconocidas: reacciones de hipersensibilidad de tipo retardado (alergia de contacto, fotosensibilidad) o bien otras reacciones en la piel o en los dientes, o bien el desarrollo simultáneo de estas reacciones.

Del sistema psíquico

Desconocidas: inquietud, excitación, euforia.

Del sistema nervioso

Desconocidas: somnolencia, mareo, desorientación, confusión (incluyendo confusión del habla), vértigo, temblor, psicosis, nerviosismo, parestesia, entumecimiento, convulsiones, pérdida de conciencia, coma.

De los órganos de la visión

Desconocidas: alteraciones visuales, incluyendo visión borrosa o diplopía.

De los órganos del oído y del laberinto

Desconocidas: zumbidos en los oídos (tinnitus).

Del sistema respiratorio, del tórax y de los órganos mediastínicos

Desconocidas: disnea, síndrome de dificultad respiratoria, depresión respiratoria, parada respiratoria, asma.

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Desconocidas: dificultad para tragar, úlceras en la cavidad bucal.

De la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: dermatitis de contacto.

Desconocidas: reacciones liquenoides, descamación de la piel, hinchazón de la glándula parótida.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo

Desconocidas: contracciones musculares o temblor.

Alteraciones generales

Desconocidas: astenia, trastorno transitorio del gusto o sensación de ardor en la lengua, sensación de calor o frío.

Con el uso prolongado y continuo de clorhexidina en toda la superficie de la cavidad bucal, puede aparecer una coloración marrón temporal de los dientes. Sin embargo, esta coloración puede eliminarse. No se han notificado cambios en el color de los dientes durante la aplicación del medicamento únicamente en la zona de la garganta.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Blíster que contiene 12 pastillas para chupar; 2 blísteres en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

(producción de lotes)

Lek Farmacéutica d. d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Verovškova ulica 57, Ljubljana 1526, Eslovenia / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Fabricante.

(producción completa)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV) / Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Bélgica / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.