Lidoksan mentol

INSTRUKCJA stosowania leku LIDOKSAN MENTHOL

Skład:

Substancje czynne: chlorheksydyny dihydrochloran, lidokainy hydrochloran;

1 pastylka zawiera chlorheksydyny dihydrochloranu 5 mg oraz lidokainy hydrochloranu 1 mg;

Substancje pomocnicze: mentol (lewomentol), kwas cytrynowy bezwodny, stearynian magnezu, sorbitol (E 420).

Postać farmaceutyczna. Pastylki.

Główne właściwości fizykochemiczne: okrągłe tabletki białe lub prawie białe z drobnymi wtrąceniami, o miodowym smaku i zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach gardła. Środki przeciwdrobnoustrojowe. Kod ATC R02AA05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Lidokainy chlorowodorek jest miejscowym anestetykiem obwodowym typu amidowego. Wykazuje działanie przeciwbólowe na powierzchni bez opóźnienia przewodzenia impulsów nerwowych w miejscu podania.

Jako anestetyk miejscowy lidokaina ma ten sam mechanizm działania, co inne leki z tej grupy: blokuje generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych w włóknach nerwowych czuciowych, ruchowych i autonomicznych. Bezpośrednio wpływa na błony komórkowe, hamując napływ jonów sodu do włókien nerwowych poprzez błony. W miarę postępującego rozprzestrzeniania się efektu znieczulenia wzrasta próg pobudzenia elektrycznego w nerwach obwodowych, przewodzenie impulsu nerwowego zwalnia się, a regeneracja potencjału czynnościowego osłabia się, co ostatecznie prowadzi do pełnego blokowania impulsu nerwowego. Ogólnie anestetyki miejscowe szybciej blokują włókna autonomiczne, cienkie niemyelinizowane (odczucie bólu) i cienkie mielinizowane (odczucie bólu, temperatury), niż grube mielinizowane (odczucie dotyku, ciśnienia).

Na poziomie molekularnym lidokaina specyficznie blokuje kanały jonowe sodowe w stanie nieczynnym, co utrudnia generowanie potencjału czynnościowego i zapobiega przewodzeniu impulsu nerwowego przy miejscowym stosowaniu lidokainy w pobliżu nerwu.

Wpływ na nerwy obwodowe ma istotne znaczenie, gdy lidokaina stosowana jest jako anestetyk miejscowy. Stosunek skuteczności do toksyczności jest korzystny. Reakcje alergiczne wywołane przez lidokainę występują bardzo rzadko.

Chlorheksydyna jest kationowym środkiem przeciwbakteryjnym, który wywiera działanie antybakteryjne zarówno wobec bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych (np. Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Wykazuje również działanie przeciwgrzybicze wobec dermatofitów i grzybów. Lek działa jako bakteriostatyk w niskich stężeniach, a w wysokich stężeniach wykazuje działanie bakteriobójcze.

Chlorheksydyna nosi silny ładunek dodatni; w związku z tym adsorbuje się na ujemnie naładowanych obszarach ściany komórkowej bakterii i struktur pozakomórkowych. Adsorpcja jest specyficzna i lokalizuje się na odpowiednich obszarach ściany komórkowej bakterii zawierających fosforany.

Chlorheksydyna wiąże się z błoną cytoplazmatyczną bakterii. Adsorbuje się na ujemnie naładowanej powierzchni zębów, płytce nazębnej lub błonie śluzowej jamy ustnej. Niewielkie ilości substancji czynnych dostają się do przewodu pokarmowego z śliną. Chlorheksydyna nie ulega wchłanianiu. Lidokaina może być wchłaniania przez błonę śluzową jamy ustnej i gardła. Jednak większa część jej ulega rozkładowi przed dotarciem do krążenia ogólnego.

Farmakokinetyka.

Chlorheksydyna

Wchłanianie

Po miejscowym lub doustnym zastosowaniu chlorheksydyna słabo wchłania się. Po miejscowym stosowaniu na uszkodzony obszar skóry chlorheksydyna wchłania się do zewnętrznego warstwy skóry, co powoduje długotrwałe działanie bakteriobójcze na skórę. Podczas badań farmakokinetycznych stwierdzono, że około 30 % chlorheksydyny pozostaje w jamie ustnej po przemywaniu i stopniowo uwalnia się do śliny. Pacjenci przełykają około 4 % chlorheksydyny.

Rozkład

Po doustnym podaniu wiązanie chlorheksydyny z białkami osocza jest niewielkie.

Metabolizm i wydalanie

Chlorheksydyna nie gromadzi się w organizmie. Metabolizowana jest jedynie niewielka część. 10 % wchłoniętej substancji czynnej wydzielane jest z moczem, a 90 % – z kałem.

Lidokaina

Wchłanianie

Stopień wchłaniania ogólnoustrojowego lidokainy zależy od miejsca i drogi podania. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych i przez uszkodzoną skórę, jednak przed dotarciem do krążenia ogólnego większa część ulega rozkładowi. Wchłanianie z błon śluzowych po miejscowym zastosowaniu zależy od perfuzji i całkowitej dawki. W ciągu 30 minut po podaniu mniej niż 17 % dawki może być wydalonych w niezmienionej postaci z przewodu pokarmowego i mniej niż 1,5 % – z innych tkanek.

Działanie znieczulające lidokainy po miejscowym zastosowaniu pojawia się po 2–5 minutach i trwa od 30 do 45 minut. Znieczulenie jest powierzchowne i nie rozprzestrzenia się na struktury podśluzówkowe.

Rozkład

Lidokaina dobrze rozkłada się w tkankach (nerkach, płucach, wątrobie, sercu, tkance tłuszczowej). Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko oraz wydzielana jest z mlekiem matki.

Metabolizm i wydalanie

Lidokaina metabolizowana jest w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę. Ulega dealkilacji w wątrobie. Pierwsze dwa metabolity są farmakologicznie aktywne. U niektórych pacjentów oba te metabolity mogą wywoływać toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Wydalana jest głównie przez nerki w formie metabolitów, 10 % – w postaci niezmienionej. Okres półtrwania biologicznego lidokainy wynosi 1,5–2 godziny u dorosłych pacjentów i 3 godziny u noworodków. Okres półtrwania biologicznego metabolitów lidokainy wynosi 2–10 godzin.

Okres półtrwania biologicznego jest wydłużony w przypadku przewlekłej niewydolności serca, chorób wątroby i zawału mięśnia sercowego.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zapalne i infekcyjne choroby jamy ustnej i gardła, takie jak: stomatyt, zapalenie dziąseł, zapalenie gardła, towarzyszące bólowi podczas połykania i podrażnieniu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancje czynne (chlorheksydynę lub lidokainę) lub na którykolwiek z substancji pomocniczych leku lub na miejscowe środki znieczulające typu amidowego.
• Wiek dziecięcy poniżej 6 roku życia;
• Przeciwwskazane u dzieci z wywiadem napadów mięśniowych (w tym napadów febrilnych), ponieważ lek zawiera lewomentol.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lidokaina jest znanym inhibitorem enzymu CYP1A2 oraz w mniejszym stopniu izoenzymów 2D6 i 3A4, jednak interakcje z substratami tych enzymów przy stosowaniu leku w dawkach zalecanych są klinicznie nieistotne.

Lidokainy nie należy stosować razem z innymi roztworami dezynfekcyjnymi zawierającymi metale ciężkie. Koionoforeza substancji wazoaaktywnych może znacząco wpływać na dostarczanie lidokainy przez skórę.

Opisano klinicznie nieistotne interakcje lidokainy z następującymi lekami: inhibitory nerwowo-mięśniowe, inne leki przeciwarytmiczne, hydantoiny (leki przeciwpadaczkowe), adrenalina, opioidy, beta-blokery, cytydyna, przeciwarytmiczny meksyletyna. Nieistotne interakcje obserwowano również u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego wywołanym kokainą.

Pacjentom nie należy przyjmować Lidoksan mentol jednocześnie z inhibitorami cholinesterazy (np. neostygminą, distygminą, piridostygminą) ani z innymi lekami stosowanymi w leczeniu ciężkiej miastenii.

Podczas leczenia pastylkami Lidoksan mentol pacjenci nie powinni stosować innych miejscowych środków antyseptycznych do jednoczesnej dezynfekcji gardła. Nie dotyczy to innych leków zawierających chlorheksydynę/lidokainę z powodu obecności tej samej substancji czynnej. Jednorazowa dawka pastylek powinna zastąpić jednorazową dawkę sprayu. Przy jednoczesnym stosowaniu sprayu i pastylek pacjenci nie powinni przekraczać dobowej dawki. Ponadto sprayu i pastylek nie należy stosować jednocześnie dzieciom.

Chlorheksydyna jest niestabilna w obecności substancji anionowoaktywnych (np. sodu laurylosulfonianu) oraz niektórych innych substancji (np. alginianów, tragakantu), które często występują w pastach do zębów. W związku z tym odstęp czasowy między szczotkowaniem zębów a przyjmowaniem pastylek Lidoksan mentol powinien wynosić co najmniej 30 minut.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zakażenia bakteryjne towarzyszące podwyższonej temperaturze ciała należy leczyć oddzielnie. W takich przypadkach po konsultacji z lekarzem Lidoksan Cytryna stosuje się jako lek dodatkowy w celu złagodzenia bólu gardła.

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku pacjentom z niewydolnością serca, zaburzeniami funkcji wątroby oraz pacjentom, którzy równocześnie przyjmują analogi lidokainy (leki przeciwarytmiczne klasy I), ze względu na zwiększone ryzyko nasilenia działania niepożądanego lidokainy.

Lidoksan Mentol należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do reakcji nadwrażliwości.

Pacjenci nie powinni stosować tego leku dłużej niż 3–4 dni. Zaleca się stosowanie wyłącznie do czasu zmniejszenia bólu i podrażnienia gardła spowodowanych stanem zapalnym. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Po zastosowaniu nie należy przyjmować pokarmów ani napojów oraz szczotkować zębów.

Ten lek zawiera sorbitol (E 420). Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Zmiany farmakokinetyki i/lub farmakodynamiki lidokainy w czasie ciąży mogą powodować efekty toksyczne. Brak wystarczających i kontrolowanych badań dotyczących stosowania chlorheksydyny u kobiet w ciąży.

Metabolity lidokainy wydzielają się z mlekiem matki; nie obserwowano jednak żadnych działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Nie wiadomo, czy chlorheksydyna przenika do mleka matki. Jednak stosowanie leku kobietom w ciąży i karmiącym piersią nie jest zalecane, chyba że ryzyko jest mniejsze niż oczekiwana korzyść z leczenia.

Brak danych dotyczących wpływu lidokainy i chlorheksydyny na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Lek nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia samochodu i obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat

Zalecana dawka to od 6 do 10 pastylek dziennie, w zależności od nasilenia objawów. Pastylkę należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej co 2,5–4 godziny.

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat

Zalecana dawka dla dziecka w wieku od 6 lat to połowa dawki dorosłego, czyli od 3 do 5 pastylek dziennie, w zależności od nasilenia objawów. Lidoksan mentol należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej co 5–8 godzin.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 5 mg chlorheksydyny (0,08 mg/kg masy ciała) i 1 mg lidokainy (0,02 mg/kg masy ciała), co odpowiada 1 pastylce.

Maksymalna dawka dobową chlorheksydyny wynosi 50 mg, a maksymalna dawka dobową lidokainy to 10 mg, co odpowiada 10 pastylkom.

Sposób stosowania.

Pastylki Lidoksan mentol należy powoli rozpuszczać do całkowitego rozpuszczenia. Lek jest przeznaczony do miejscowego stosowania w jamie ustnej i gardle.

Nie należy stosować leku podczas ani bezpośrednio po spożyciu posiłku.

Czas trwania leczenia

Lidoksan mentol nie należy stosować dłużej niż przez 3–4 dni. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie poprawi się lub u pacjenta rozwinie się infekcja bakteryjna towarzysząca podwyższeniu temperatury ciała, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci z cukrzycą

Lidoksan mentol nie zawiera cukru (sacharozy) — można go stosować u pacjentów z cukrzycą.

Dzieci. Leku nie stosuje się dzieciom poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Chociaż lek zawiera jedynie niewielką część toksycznych dawek obu substancji czynnych i stosowany jest miejscowo w jamie ustnej, może być przypadkowo połknięty lub połknięty przez nieuwagę, szczególnie u dzieci.

Chlorheksydyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego w niewielkim stopniu. Lidokaina jest wchłaniana szybciej, ale biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie 35%. Efekty toksyczne lidokainy występują przy stężeniach osoczowych przekraczających 6 mg/l. Po zastosowaniu dawek nadmiernych (więcej niż 20 pastylek dziennie) mogą wystąpić trudności z połykaniem (osłabienie kontroli odruchu połykania) — w takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Zatrucie systemowe pojawia się w wyniku wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Pierwszymi objawami przedawkowania są zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Objawy, które mogą wystąpić przy zatruciu systemowym:

• ze strony ośrodkowego układu nerwowego:

bóle głowy, halucynacje, zawroty głowy, osłabienie, senność, niepokój, szum w uszach, parestezje, zaburzenia mowy i słuchu, zdrętwienie w okolicy ust, kwasica metaboliczna, niestabilność gałek ocznych (nystagmus), drżenie mięśni, psychoza, drgawki, zatrzymanie oddychania, śpiączka, napad padaczkowy, zmiany poziomu świadomości;

• ze strony układu sercowo-naczyniowego:

kolaps krążeniowy, ciężka bradykardia, arytmia serca (zatrzymanie węzła zatokowego, tachyarytmia), zatrzymanie akcji serca.

Dodatkowo znane są pojedyncze przypadki przedawkowania chlorheksydyny, które objawiały się następującymi objawami: obrzęk gardła, martwicze zmiany przełyku, podwyższone stężenie aminotransferaz w surowicy krwi (ponad 30 razy wyższe niż norma), wymioty, owrzodzenia żołądka i dwunastnicy z aktywnym zapaleniem błony śluzowej żołądka, euforia, zaburzenia wzroku oraz całkowita utrata smaku (przez 8 godzin).

Leczenie przy zatruciu systemowym

W przypadku wystąpienia objawów zatrucia systemowego należy natychmiast przerwać terapię. Należy wywołać wymioty i przepłukać żołądek. Należy podać substancje anionowo-aktywne, np.: alkilobenzenosulfonian, alkilosulfonian lub alkilosulfonian sodu. W cięższych przypadkach pacjent powinien zostać hospitalizowany w celu wspomagania oddychania i krążenia oraz zapobiegania odwodnieniu. W leczeniu napadów drgawkowych stosuje się diazepan.

Niepożądane działania.

Niepożądane zdarzenia podano według klas narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥ 1/10);

często (≥ 1/100 do < 1/10);

rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100);

pojedyncze przypadki (≥ 1/10000 do < 1/1000);

rzadkie (< 1/10000);

nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu krwiotwórczego i chłonnego

Nieznane: metheMOglobinemie.

Zaburzenia układu odpornościowego

Często: reakcje skórne nadwrażliwości.

Pojedyncze przypadki: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym szok anafilaktyczny.

Rzadkie: pokrzywka.

Nieznane: reakcje nadwrażliwości typu opóźnionego (alergia kontaktowa, nadwrażliwość na światło) lub inne reakcje skórne lub zębów, albo jednoczesne wystąpienie tych reakcji.

Zaburzenia psychiczne

Nieznane: niepokój, pobudzenie, euforia.

Zaburzenia układu nerwowego

Nieznane: senność, zawroty głowy, dezorientacja, zamroczenie (w tym zamroczenie mowy), vertigo, drżenie, psychoza, pobudzenie, parestezje, mrowienie, drgawki, utrata przytomności, śpiączka.

Zaburzenia oka

Nieznane: zaburzenia wzroku, w tym nieostre widzenie lub podwójne widzenie (diplopie).

Zaburzenia narządu słuchu i labiryntu

Nieznane: dźwięki w uszach (tinnitus).

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej

Nieznane: duszność, zespół ostrej niewydolności oddechowej (ARDS), osłabienie oddychania, zatrzymanie oddechu, astma.

Zaburzenia przewodu pokarmowego

Często: nudności, wymioty, ból brzucha.

Nieznane: trudności z połykaniem, owrzodzenia jamy ustnej.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Pojedyncze przypadki: zapalenie skóry kontaktowe.

Nieznane: reakcje typu likenoidowego, łuszczenie się skóry, obrzęk ślinianki przyusznej.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Nieznane: mimowolne skurcze mięśni lub drżenie.

Zaburzenia ogólne

Nieznane: osłabienie (astenia), przejściowe zaburzenia wrażliwości smakowej lub uczucie pieczenia języka, uczucie gorąca lub zimna.

Przy długotrwałym i ciągłym stosowaniu chlorheksydyny na całej powierzchni jamy ustnej może wystąpić tymczasowe brązowe zabarwienie zębów. Jednakże takie zabarwienie można usunąć. Nie odnotowano zmiany koloru zębów podczas stosowania leku wyłącznie w obszarze gardła.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Monitorowania Farmakoterapii pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Blister zawierający 12 tabletek do ssania; 2 blistry w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

(wydanie partii)

Lek Farmaceutyczna Spółka d.d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

ul. Verovškova 57, Lublana 1526, Słowenia / Verovškova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Producent.

(pełny cykl produkcji)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgia / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.