Lidoxan Menta

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO LIDOXAN MENTA (LIDOKSAN MENTHOL)

Composizione:

Principi attivi: clorhexidina digluconato, lidocaina cloridrato;

Ogni pastiglia contiene 5 mg di clorhexidina digluconato e 1 mg di lidocaina cloridrato;

Eccipienti: mentolo (levomentolo), acido citrico anidro, magnesio stearato, sorbitolo (E 420).

Forma farmaceutica. Pastiglie.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: compresse rotonde di colore bianco o quasi bianco, con piccole inclusioni, dal sapore e odore di menta.

Categoria farmacoterapeutica. Farmaci utilizzati nelle malattie della gola. Antisettici. Codice ATC R02AA05.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Il cloridrato di lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico periferico. Esso esercita un effetto analgesico superficiale senza ritardo nella conduzione degli impulsi nervosi nel sito di applicazione.

Come anestetico locale, la lidocaina ha lo stesso meccanismo d'azione degli altri farmaci di questo gruppo: blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi nelle fibre nervose sensitive, motorie e vegetative. Agisce direttamente sulle membrane cellulari inibendo l'ingresso degli ioni sodio nelle fibre nervose attraverso le membrane. Con il progressivo diffondersi dell'effetto anestetico, aumenta la soglia di eccitabilità elettrica nei nervi periferici, la conduzione dell'impulso nervoso rallenta e la ripolarizzazione del potenziale d'azione si riduce, con conseguente blocco completo dell'impulso nervoso. In generale, gli anestetici locali bloccano più rapidamente i nervi vegetativi, le fibre sottili non mielinizzate (percezione del dolore) e le fibre sottili mielinizzate (percezione del dolore, temperatura), rispetto alle fibre mielinizzate più grandi (tatto, pressione).

A livello molecolare, la lidocaina blocca specificamente i canali ionici del sodio nello stato inattivo, impedendo la generazione del potenziale d'azione e quindi la conduzione dell'impulso nervoso quando la lidocaina viene applicata localmente in prossimità del nervo.

L'effetto sui nervi periferici è rilevante quando la lidocaina viene utilizzata come anestetico locale. Il rapporto tra efficacia e tossicità è favorevole. Le reazioni allergiche indotte dalla lidocaina sono molto rare.

La clorhexidina è un antisettico cationico che esercita un'azione antibatterica sia nei confronti di microrganismi Gram-positivi che Gram-negativi (ad esempio, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.). Ha inoltre un'azione antimicotica nei confronti di dermatofiti e funghi. Il farmaco agisce come batteriostatico a basse concentrazioni e come battericida ad alte concentrazioni.

La clorhexidina porta una carica positiva molto forte; pertanto, viene adsorbita sulle aree cariche negativamente della parete cellulare batterica e sulle strutture extracellulari. L'adsorbimento è specifico e localizzato nelle aree della parete cellulare batterica contenenti fosfati.

La clorhexidina si lega alla membrana citoplasmatica del batterio. Viene adsorbita sulla superficie negativamente carica dei denti, sulle placche presenti in bocca o sulla membrana della cavità orale. Piccole quantità di principio attivo raggiungono l'apparato gastrointestinale attraverso la saliva. La clorhexidina non viene assorbita. La lidocaina può essere assorbita attraverso la mucosa orale e faringea, ma la maggior parte di essa viene degradata prima di raggiungere la circolazione sistemica.

Farmacocinetica.

Clorhexidina

Assorbimento

Dopo applicazione locale o perorale, la clorhexidina viene scarsamente assorbita. Dopo applicazione locale su una zona cutanea lesa, la clorhexidina viene assorbita dallo strato superficiale della pelle, determinando un effetto battericida prolungato sulla cute. Negli studi farmacocinetici è stato osservato che circa il 30% della clorhexidina rimane nella cavità orale dopo il risciacquo, per poi essere gradualmente rilasciata nella saliva. Circa il 4% della clorhexidina viene ingerito dai pazienti.

Distribuzione

Dopo somministrazione orale, il legame della clorhexidina alle proteine plasmatiche è trascurabile.

Metabolismo ed escrezione

La clorhexidina non si accumula. Solo una piccola parte viene metabolizzata. Il 10% del principio attivo assorbito viene escreto con le urine e il 90% con le feci.

Lidocaina

Assorbimento

Il grado di assorbimento sistemico della lidocaina dipende dalla sede e dalla via di somministrazione. Viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, dalle mucose e attraverso la cute lesa, ma la maggior parte viene degradata prima di raggiungere la circolazione sistemica. L'assorbimento dalle mucose dopo applicazione locale dipende dalla perfusione e dalla dose totale somministrata. Entro 30 minuti dall'applicazione, meno del 17% della dose può essere eliminato in forma invariata dal tratto gastrointestinale e meno dell'1,5% da altri tessuti.

L'effetto anestetico della lidocaina dopo applicazione locale compare entro 2-5 minuti e dura da 30 a 45 minuti. L'anestesia è superficiale e non si estende alle strutture sottomucose.

Distribuzione

La lidocaina si distribuisce bene nei tessuti (rene, polmoni, fegato, cuore, tessuto adiposo). La lidocaina attraversa la barriera emato-encefalica e la placenta ed è escreta nel latte materno.

Metabolismo ed escrezione

La lidocaina viene metabolizzata al primo passaggio epatico. Subisce dealchilazione nel fegato. I primi due metaboliti sono farmacologicamente attivi. In alcuni pazienti, questi due metaboliti possono esercitare un effetto tossico sul sistema nervoso centrale. Il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (10% in forma invariata). L'emivita biologica della lidocaina è di 1,5-2 ore negli adulti e di 3 ore nei neonati. L'emivita biologica dei metaboliti della lidocaina è di 2-10 ore.

L'emivita biologica è prolungata in caso di insufficienza cardiaca congestizia, malattie epatiche e infarto miocardico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni terapeutiche

Malattie infiammatorie ed infettive della cavità orale e della gola, come stomatiti, gengiviti, faringiti, accompagnate da dolore alla deglutizione e irritazione.

Controindicazioni

• Ipersensibilità ai principi attivi (clorexidina o lidocaina) o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale oppure agli anestetici locali di tipo amidico.
• Età pediatrica inferiore ai 6 anni;
• È controindicato nei bambini con anamnesi di convulsioni muscolari (incluse convulsioni febbrili), poiché questo medicinale contiene levomentolo.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

La lidocaina è un noto inibitore dell'enzima CYP1A2 e in misura minore degli isoenzimi 2D6 e 3A4, tuttavia le interazioni con i substrati di questi enzimi nell'ambito delle dosi raccomandate sono clinicamente irrilevanti.

La lidocaina non deve essere utilizzata in combinazione con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti. L'elettroforesi di sostanze vasocostrittrici può influenzare notevolmente il rilascio transdermico della lidocaina.

Sono state descritte interazioni clinicamente irrilevanti della lidocaina con i seguenti medicinali: bloccanti neuromuscolari, altri antiaritmici, idantoine (farmaci antiepilettici), adrenalina, oppioidi, beta-bloccanti, cimetidina, mexiletina antiaritmico. Interazioni irrilevanti sono state osservate anche nei pazienti con infarto miocardico indotto da cocaina.

I pazienti non devono assumere Lidoxan Menta contemporaneamente a inibitori della colinesterasi (ad esempio neostigmina, distigmina, piridostigmina) né ad altri medicinali utilizzati nel trattamento della grave miastenia.

Durante il trattamento con le caramelle Lidoxan Menta, i pazienti non devono utilizzare altri antisettici locali per la disinfezione contemporanea della gola. Questo non si applica ad altri medicinali contenenti clorexidina/lidocaina, a causa della presenza dello stesso principio attivo. Una dose singola di caramelle deve sostituire una dose singola dello spray. Nel caso di utilizzo contemporaneo di spray e caramelle, i pazienti non devono superare la dose giornaliera massima raccomandata. Inoltre, spray e caramelle non devono essere utilizzati contemporaneamente nei bambini.

La clorexidina è incompatibile con sostanze anioniche (ad esempio sodio laurilsolfato) e con alcune altre sostanze (ad esempio alginati, gomma tragacanto), spesso contenute nei dentifrici. Pertanto, l'intervallo tra il lavaggio dei denti e l'assunzione delle caramelle Lidoxan Menta deve essere di almeno 30 minuti.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Le infezioni batteriche accompagnate da aumento della temperatura corporea devono essere trattate separatamente. In tali casi, dopo aver consultato il medico, Lidoxan Limone va utilizzato come farmaco aggiuntivo per alleviare il dolore in gola.

È necessario prestare cautela quando si somministra il medicinale a pazienti con insufficienza cardiaca, alterata funzionalità epatica e a pazienti che assumono contemporaneamente analoghi della lidocaina (farmaci antiaritmici di classe I), poiché il rischio di potenziamento degli effetti indesiderati della lidocaina aumenta.

Lidoxan Menta deve essere utilizzato con cautela nei pazienti predisposti a reazioni di ipersensibilità.

I pazienti non devono utilizzare questo medicinale per più di 3-4 giorni. È consigliabile impiegarlo soltanto fino alla riduzione del dolore e del fastidio in gola causati dall'infiammazione. Se entro tale periodo lo stato del paziente non migliora, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare il medico.

Dopo l'applicazione, il paziente non deve assumere cibi o bevande né spazzolarsi i denti.

Questo medicinale contiene sorbitolo (E 420). Se è stata diagnosticata un'intolleranza ad alcuni zuccheri, si consiglia di consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

I cambiamenti della farmacocinetica e/o della farmacodinamica della lidocaina durante la gravidanza possono causare effetti tossici. Non esistono studi adeguati e controllati sull'uso della clorhexidina in donne in gravidanza.

I metaboliti della lidocaina sono escreti nel latte materno; tuttavia, non sono stati osservati effetti indesiderati nei neonati allattati al seno. Non è noto se la clorhexidina passi nel latte materno. Tuttavia, l'uso di questo medicinale in donne in gravidanza e in madri che allattano non è raccomandato, a meno che il rischio non sia inferiore al beneficio terapeutico atteso.

Non esistono dati sull'effetto della lidocaina e della clorhexidina sulla fertilità umana.

Capacità di influire sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto di questo medicinale sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni

La dose raccomandata è da 6 a 10 pastiglie al giorno, a seconda della gravità dei sintomi. Ogni pastiglia deve essere lentamente risucchiata in bocca ogni 2,5–4 ore.

Bambini di età compresa tra i 6 e i 12 anni

La dose raccomandata per bambini di età pari o superiore a 6 anni corrisponde alla metà della dose per adulti, ovvero da 3 a 5 pastiglie al giorno a seconda della gravità dei sintomi. Lidoxan Menta deve essere lentamente risucchiato in bocca ogni 5–8 ore.

La dose singola massima per adulti è di 5 mg di clorhexidina (0,08 mg/kg di peso corporeo) e 1 mg di lidocaina (0,02 mg/kg di peso corporeo), pari a 1 pastiglia.

La dose giornaliera massima di clorhexidina è di 50 mg e la dose giornaliera massima di lidocaina è di 10 mg, pari a 10 pastiglie.

Modalità di somministrazione.

Le pastiglie di Lidoxan Menta devono essere risucchiate fino a completa dissoluzione. Il medicinale è destinato all’applicazione locale in bocca e in gola.

Non è consigliabile assumere il medicinale durante o immediatamente dopo i pasti.

Durata del trattamento

Lidoxan Menta non deve essere assunto per più di 3–4 giorni. Se entro questo periodo le condizioni del paziente non migliorano o se si sviluppa un’infezione batterica accompagnata da febbre, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.

Pazienti con diabete

Lidoxan Menta non contiene zucchero (saccarosio) – può essere assunto da pazienti con diabete.

Bambini. Non somministrare ai bambini di età inferiore ai 6 anni.

Sovradosaggio.

Sebbene il medicinale contenga solo una piccola frazione delle dosi tossiche di entrambe le sostanze attive e sia destinato all’uso locale in bocca, può essere accidentalmente ingerito o a causa di negligenza, soprattutto nei bambini.

La clorhexidina viene assorbita in quantità trascurabili dal tratto gastrointestinale. La lidocaina viene assorbita più rapidamente, ma la sua biodisponibilità dopo somministrazione orale è solo del 35%. Gli effetti tossici della lidocaina si manifestano a concentrazioni plasmatiche superiori a 6 mg/l. Dopo l’assunzione di dosi eccessive (oltre 20 pastiglie al giorno) possono verificarsi difficoltà di deglutizione (riduzione del controllo del riflesso della deglutizione) – in tal caso è necessario rivolgersi immediatamente al medico. L’intossicazione sistemica si verifica a causa dell’effetto sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Le prime manifestazioni di sovradosaggio sono danni al sistema nervoso centrale.

Sintomi che possono verificarsi in caso di intossicazione sistemica:

• a carico del sistema nervoso centrale:

cefalea, allucinazioni, capogiri, debolezza, sonnolenza, agitazione, ronzio alle orecchie, parestesie, disturbi del linguaggio e dell’udito, intorpidimento periorale, acidosi metabolica, nistagmo, tremore muscolare, psicosi, convulsioni, arresto respiratorio, coma, crisi epilettiche, alterazione dello stato di coscienza;

• a carico del sistema cardiovascolare:

collasso circolatorio, grave bradicardia, aritmia cardiaca (arresto del nodo senoatriale, tachiaritmia), arresto cardiaco.

Inoltre, sono stati riportati singoli casi di sovradosaggio da clorhexidina con comparsa dei seguenti sintomi: edema della faringe, lesioni necrotiche dell’esofago, aumento dei livelli di aminotrasferasi nel siero ematico (più di 30 volte superiore alla norma), vomito, erosioni dello stomaco e del duodeno con gastrite atrofica attiva, euforia, disturbi della vista e perdita totale del gusto (fino a 8 ore).

Trattamento in caso di intossicazione sistemica

In caso di comparsa di sintomi di intossicazione sistemica, la terapia deve essere immediatamente interrotta. Indurre il vomito e lavare lo stomaco. Assumere sostanze anioniche attive, ad esempio: alchilbenzolsolfonato, alchilsolfonato o alchilsolfato di sodio. Nei casi più gravi, il paziente deve essere ricoverato per il supporto respiratorio e circolatorio e per prevenire la disidratazione. Per il trattamento delle convulsioni si utilizza il diazepam.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono elencati per classi di sistemi e organi e per frequenza di comparsa:

molto comuni (≥ 1/10);
comuni (≥ 1/100 fino a < 1/10);
non comuni (≥ 1/1000 fino a < 1/100);
rari (≥ 1/10000 fino a < 1/1000);
molto rari (< 1/10000);
sconosciuti (non può essere calcolato con i dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema ematico e linfatico

Sconosciuti: metemoglobinemia.

Dal punto di vista del sistema immunitario

Comuni: reazioni cutanee di ipersensibilità.
Rari: reazioni gravi di ipersensibilità, inclusa anafilassi shock.
Molto rari: orticaria.
Sconosciuti: reazioni di ipersensibilità di tipo ritardato (allergia da contatto, fotosensibilità) o altre reazioni a carico della cute o dei denti, o sviluppo contemporaneo di tali reazioni.

Dal punto di vista psichico

Sconosciuti: irrequietezza, eccitazione, euforia.

Dal punto di vista del sistema nervoso

Sconosciuti: sonnolenza, capogiri, disorientamento, confusione mentale (inclusa confusione del linguaggio), vertigini, tremore, psicosi, nervosismo, parestesie, intorpidimento, convulsioni, perdita di coscienza, coma.

Dal punto di vista degli organi della vista

Sconosciuti: disturbi visivi, inclusa visione offuscata o diplopia.

Dal punto di vista degli organi dell'udito e del labirinto

Sconosciuti: ronzio nell'orecchio (tinnito).

Dal punto di vista del sistema respiratorio, torace e mediastino

Sconosciuti: dispnea, sindrome da distress respiratorio, depressione respiratoria, arresto respiratorio, asma.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale

Comuni: nausea, vomito, dolore addominale.
Sconosciuti: difficoltà di deglutizione, ulcere nella cavità orale.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo

Rari: dermatite da contatto.
Sconosciuti: reazioni lichenoidi, desquamazione della cute, gonfiore della ghiandola parotide.

Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Sconosciuti: scatti muscolari o tremore.

Disturbi generali

Sconosciuti: astenia, transitorio disturbo del gusto o sensazione di bruciore alla lingua, sensazione di caldo o freddo.

Con l'uso prolungato e continuo di clorhexidina su tutta la superficie della cavità orale, può verificarsi una colorazione marrone temporanea dei denti. Tuttavia, tale colorazione può essere rimossa. Non sono stati riportati cambiamenti nel colore dei denti durante l'uso del medicinale limitato alla zona della gola.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua/.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Blister contenente 12 pastiglie; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore.

(produzione dei lotti)

Lek Farmaceutična družba d.d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Verovškova ulica 57, Lubiana 1526, Slovenia / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

Produttore.

(produzione completa)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgio / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.