Лидоксан® мед

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКСАН® МЕД (LIDOKSAN®HONEY)

Состав:

действующие вещества: хлоргексидина дигидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;

1 леденец содержит хлоргексидина дигидрохлорида 5 мг и лидокаина гидрохлорида 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, ароматизатор медовый S-169336, стевия, магния стеарат, сорбит (E 420).

Лекарственная форма. Леденцы.

Основные физико-химические свойства: белые или белесоватые, слегка пятнистые круглые леденцы со вкусом меда.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид лидокаина является периферическим местным анестетиком амидного типа. Он оказывает поверхностный аналгезирующий эффект без задержки проведения нервных импульсов в месте введения.

Как местный анестетик, лидокаин имеет такой же механизм действия, как и другие препараты этой группы: он блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Лидокаин непосредственно влияет на мембраны клеток, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. В связи с прогрессирующим распространением анестезирующего эффекта повышается порог электрического возбуждения в периферических нервах, замедляется проведение нервного импульса, а воспроизведение потенциала действия ослабляется, что в конечном итоге приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, мелкие немиелинизированные (чувствительность к боли) и мелкие миелинизированные (чувствительность к боли, температуре), чем крупные миелинизированные волокна (чувствительность к прикосновению, давлению).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерации потенциала действия и предотвращает проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы имеет важное значение, если лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение между эффективностью и токсичностью является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.

Хлоргексидин является катионным антисептиком, действующим на грамположительные бактерии (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) и в меньшей степени — на грамотрицательные бактерии, преимущественно вегетативной формы (при комнатной температуре неэффективен в отношении бактериальных спор). Он также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Хлоргексидин быстро инактивирует инфекционную активность некоторых липофильных вирусов (например, вируса гриппа, вируса герпеса, ВИЧ). Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях и как бактерицид в высоких концентрациях.

Хлоргексидин несет мощный положительный заряд — таким образом, он адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки и внеклеточных структурах. Адсорбция является специфической и локализуется на соответствующих участках бактериальной клеточной стенки, содержащих фосфаты. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к увеличению проницаемости.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция

После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. При местном нанесении на пораженный участок кожи хлоргексидин абсорбируется наружным слоем кожи, что обеспечивает длительное бактерицидное действие на кожу. В ходе фармакокинетических исследований установлено, что примерно 30 % хлоргексидина остается в полости рта после полоскания и постепенно высвобождается со слюной. Пациенты проглатывают около 4 % хлоргексидина.

Хлоргексидин адсорбируется на отрицательно заряженных поверхностях зубов, налете или слизистой оболочке полости рта и, таким образом, дольше задерживается в полости рта.

Распределение

После перорального применения связывание хлоргексидина с белками плазмы является незначительным.

Метаболизм и выведение

Хлоргексидин не накапливается. Метаболизируется лишь незначительная часть. 10 % абсорбированного активного вещества выводится с мочой, а 90 % — с калом.

Лидокаин

Абсорбция

Степень системной абсорбции лидокаина зависит от области и пути применения. Он быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, слизистых оболочек и через поврежденную кожу, однако до попадания в системный кровоток большая часть его разрушается. Абсорбция со слизистых оболочек после местного применения зависит от перфузии и общей дозы. Через 30 минут после применения менее 17 % дозы может выводиться в неизмененном виде из желудочно-кишечного тракта и менее 1,5 % — из других тканей.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 минут и продолжается от 30 до 45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Биодоступность лидокаина после перорального применения составляет 35 %.

Распределение

Лидокаин хорошо распределяется в тканях (почках, легких, печени, сердце, жировой ткани). Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, а также выделяется с грудным молоком человека. Связывание с белками плазмы является переменным и зависит от концентрации.

Метаболизм и выведение

Лидокаин метаболизируется при первом прохождении через печень. Он деалкилируется в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинэтилидид и глицинэтилидид) являются фармакологически активными. У некоторых пациентов эти два метаболита оказывают токсическое действие на центральную нервную систему. Оба метаболита могут гидролизоваться до ксилидина, который затем окисляется до 4-гидроксиксилидина — основного метаболита, обнаруживаемого в моче. У человека с нормальной функцией печени лидокаин в основном метаболизируется с участием фермента CYP1A2. Он выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 10 % — в виде неизмененного вещества. Период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 часа у взрослых пациентов и 3 часа у новорожденных. Период полувыведения метаболитов лидокаина составляет 2–10 часов.

Период полувыведения увеличивается при застойной сердечной недостаточности, заболеваниях печени и инфаркте миокарда.

Клинические характеристики.

Показания.

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или к любой из вспомогательных субстанций препарата, а также к местным анестетикам амидного типа.
• Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени — изоферментов 2D6 и 3A4, однако взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы.

Пациентам не следует принимать этот лекарственный препарат одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиридостигмином) или другими препаратами для лечения тяжелой миастении.

Во время лечения препаратом пациентам не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, содержащих хлоргексидин/лидокаин, из-за наличия одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу. Также спрей и леденцы не следует применять детям одновременно.

Хлоргексидин несовместим с анионноактивными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантой), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом леденцов должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения.

При бактериальных инфекциях, сопровождающихся повышением температуры тела, хлоргексидин/лидокаин используют как дополнительное лекарственное средство после консультации с врачом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к реакциям гиперчувствительности.

Не следует принимать этот препарат более 3–4 дней. Его рекомендуется применять только для уменьшения боли и раздражения горла, вызванных воспалением. Если в течение этого времени состояние пациента не улучшается, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Не следует употреблять пищу или напитки, а также чистить зубы в течение не менее чем 1 часа после приема препарата.

Леденцы содержат сорбит (E 420). Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Кроме того, леденцы содержат следовые количества сульфитов (от ароматизатора мёда). В редких случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Применение лекарственного средства во время беременности и в период лактации не рекомендуется, за исключением случаев, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Беременность

Хлоргексидин

На сегодняшний день отсутствуют достаточные контролируемые исследования влияния хлоргексидина на течение беременности.

Лидокаин

Изменения фармакокинетики и фармакодинамики лидокаина во время беременности могут вызвать симптомы токсичности.

Грудное вскармливание

Хлоргексидин

Неизвестно, проникает ли хлоргексидин в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорождённых/младенцев.

Лидокаин

Метаболиты лидокаина проникают в грудное молоко. Однако на сегодняшний день сообщений о побочных эффектах у новорождённых/младенцев не поступало.

Репродуктивная функция

Отсутствуют данные о влиянии хлоргексидина или лидокаина на репродуктивную функцию человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Исследований влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендуемая доза — от 6 до 10 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать во рту каждые 2,5–4 часа.

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина — 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет

Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 6 лет составляет половину дозы для взрослых, то есть от 3 до 5 леденцов в день в зависимости от тяжести симптомов. Леденец следует медленно рассасывать во рту каждые 5–8 часов.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 25 мг, а максимальная суточная доза лидокаина — 5 мг, что соответствует 5 леденцам.

Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 6 лет составляет 5 мг хлоргексидина (0,08 мг/кг массы тела) и 1 мг лидокаина (0,02 мг/кг массы тела), что соответствует 1 леденцу.

Максимальная суточная доза хлоргексидина составляет 50 мг, а максимальная суточная доза лидокаина — 10 мг, что соответствует 10 леденцам.

Способ применения.

Леденцы необходимо рассасывать до полного растворения. Лекарственное средство предназначено для местного применения в полости рта и горле.

Не рекомендуется применение препарата во время или сразу после приёма пищи.

После применения лекарственного средства рекомендуется не есть и не пить как минимум в течение часа.

Для достижения оптимального эффекта рекомендуется не применять препарат непосредственно до или после чистки зубов. Рекомендуется выждать не менее 30 минут между применением препарата и чисткой зубов.

Продолжительность лечения

Лекарственное средство нельзя применять более 3–4 дней. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, лечение следует прекратить и обратиться к врачу за консультацией.

Дети. Противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Несмотря на то, что лекарственное средство содержит небольшую часть токсической дозы и применяется местно, следует учитывать возможность передозировки по неосторожности, особенно при лечении детей.

Хлоргексидин всасывается из желудочно-кишечного тракта в незначительном количестве. Лидокаин всасывается быстрее, однако биодоступность после перорального применения составляет лишь 35 %. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л.

После применения избыточных доз (более 20 леденцов в день) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом) — в таком случае необходимо немедленно обратиться к врачу. Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Первые проявления передозировки — поражение центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

• со стороны центральной нервной системы:

головная боль, галлюцинации, головокружение, вялость, сонливость, беспокойство, звон в ушах, парестезии, нарушение речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, мышечный тремор, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический приступ, изменение уровня сознания;

• со стороны сердечно-сосудистой системы:

сердечно-сосудистая недостаточность, циркуляторный коллапс, тяжёлая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, описаны отдельные случаи передозировки хлоргексидина с появлением таких симптомов: отёк глотки, некротические поражения пищевода, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушение зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При появлении симптомов системной интоксикации терапию следует немедленно прекратить. Необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. Следует принять анионоактивные вещества, например: алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжёлых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания дыхания и кровообращения, а также для предотвращения обезвоживания. Для лечения судорожных припадков применяют диазепам.

Побочные реакции.

Нежелательные явления приведены по системам органов и частоте возникновения:

очень частые (≥1/10);

частые (≥1/100 — <1/10);

нечастые (≥1/1000 — <1/100);

единичные (≥1/10000 — <1/1000);

редкие (<1/10000);

частота неизвестна (не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Частота неизвестна: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: крапивница.

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов.

Со стороны психики

Частота неизвестна: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: нарушения зрения, включая нечеткость зрения и диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Частота неизвестна: звон в ушах (тиннитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: одышка, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, боль в животе.

Частота неизвестна: затруднения при глотании, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Частота неизвестна: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: подергивания мышц или тремор.

Нарушения общего характера

Частота неизвестна: астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение жара или холода.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временное коричневое окрашивание зубов. Однако это окрашивание можно устранить.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Блистер, содержащий 12 леденцов; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения.