Lidoxan® Med

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOKSAN® MIEL (LIDOKSAN® HONEY)

Composición:

Principios activos: clorhexidina dihidrocloruro, lidocaína hidrocloruro;

Cada pastilla contiene 5 mg de clorhexidina dihidrocloruro y 1 mg de lidocaína hidrocloruro;

Excipientes: ácido cítrico anhidro, aromatizante de miel S-169336, estevia, estearato de magnesio, sorbitol (E 420).

Forma farmacéutica. Pastillas.

Propiedades físico-químicas principales: pastillas redondas blancas o ligeramente blancas, algo moteadas, con sabor a miel.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para el tratamiento de enfermedades de la garganta. Código ATC R02A A05.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local periférico de tipo amida. Produce un efecto analgésico superficial sin retraso en la conducción de los impulsos nerviosos en el lugar de aplicación.

Como anestésico local, la lidocaína tiene el mismo mecanismo de acción que otros fármacos de este grupo: bloquea la generación y conducción de los impulsos nerviosos en las fibras nerviosas sensitivas, motoras y vegetativas. La lidocaína actúa directamente sobre las membranas celulares, inhibiendo la entrada de iones de sodio en las fibras nerviosas a través de las membranas. Debido a la progresiva difusión del efecto anestésico, aumenta el umbral de excitación eléctrica en los nervios periféricos, se ralentiza la conducción del impulso nervioso y se debilita la recuperación del potencial de acción, lo que, en última instancia, conduce al bloqueo completo del impulso nervioso. En general, los anestésicos locales bloquean más rápidamente las fibras nerviosas vegetativas, las fibras finas no mielinizadas (sensibilidad al dolor) y las fibras finas mielinizadas (sensibilidad al dolor y temperatura), que las fibras mielinizadas más gruesas (sensibilidad al tacto y a la presión).

A nivel molecular, la lidocaína bloquea específicamente los canales iónicos de sodio en estado inactivo, lo que impide la generación del potencial de acción y evita la conducción del impulso nervioso cuando se aplica localmente cerca del nervio.

El efecto sobre los nervios periféricos es importante cuando la lidocaína se utiliza como anestésico local. La relación entre eficacia y toxicidad es favorable. Las reacciones alérgicas provocadas por la lidocaína son muy raras.

La clorhexidina es un antiséptico catiónico que actúa sobre bacterias grampositivas (por ejemplo, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) y, en menor medida, sobre bacterias gramnegativas, principalmente en su forma vegetativa (a temperatura ambiente es ineficaz frente a las esporas bacterianas). También ejerce acción antimicótica frente a dermatofitos y hongos. La clorhexidina bloquea rápidamente la actividad infecciosa de algunos virus lipofílicos (por ejemplo, virus de la gripe, virus del herpes, VIH). El fármaco actúa como bacteriostático en concentraciones bajas y como bactericida en concentraciones altas.

La clorhexidina posee una carga positiva fuerte, por lo que se adsorbe en las zonas cargadas negativamente de la pared celular bacteriana y en estructuras extracelulares. Esta adsorción es específica y se localiza en las zonas de la pared celular bacteriana que contienen fosfatos. Esto altera la integridad de la membrana celular y provoca un aumento de la permeabilidad.

Farmacocinética

Clorhexidina

Absorción

Tras la administración local o oral, la clorhexidina se absorbe mal. Tras la aplicación local en una zona afectada de la piel, la clorhexidina se absorbe en la capa externa de la piel, produciendo un efecto bactericida prolongado sobre la piel. En estudios farmacocinéticos se ha observado que aproximadamente el 30 % de la clorhexidina permanece en la cavidad bucal tras el enjuague, liberándose gradualmente en la saliva. Los pacientes tragan aproximadamente el 4 % de la clorhexidina.

La clorhexidina se adsorbe en las superficies cargadas negativamente de los dientes, la placa bacteriana o la mucosa bucal, permaneciendo así más tiempo en la cavidad bucal.

Reparto

Tras la administración oral, la unión de la clorhexidina a las proteínas plasmáticas es escasa.

Metabolismo y excreción

La clorhexidina no se acumula. Solo una pequeña parte se metaboliza. El 10 % del principio activo absorbido se excreta por orina y el 90 % por heces.

Lidocaína

Absorción

El grado de absorción sistémica de la lidocaína depende del sitio y la vía de administración. Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y a través de la piel dañada, aunque una gran parte se degrada antes de alcanzar la circulación sistémica. La absorción desde las membranas mucosas tras la aplicación local depende de la perfusión y de la dosis total. A los 30 minutos tras la administración, menos del 17 % de la dosis puede eliminarse sin cambios desde el tracto gastrointestinal y menos del 1,5 % desde otros tejidos.

El efecto anestésico de la lidocaína tras la aplicación local comienza a los 2–5 minutos y dura entre 30 y 45 minutos. La anestesia es superficial y no se extiende a las estructuras submucosas.

La biodisponibilidad de la lidocaína tras la administración oral es del 35 %.

Reparto

La lidocaína se distribuye bien en los tejidos (riñones, pulmones, hígado, corazón, tejido adiposo). La lidocaína atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, y se excreta en la leche materna humana. La unión a las proteínas plasmáticas es variable y depende de la concentración.

Metabolismo y excreción

La lidocaína se metaboliza en el primer paso hepático. Se desalquila en el hígado. Los dos primeros metabolitos (monoetilglicinexilidida y glicinexilidida) son farmacológicamente activos. En algunos pacientes, estos dos metabolitos pueden ejercer efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central. Ambos metabolitos pueden hidrolizarse a xilidina, que luego se oxida a 4-hidroxixilidina, el principal metabolito detectado en la orina. En humanos con función hepática normal, la lidocaína se metaboliza principalmente mediante la enzima CYP1A2. Se elimina principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y un 10 % en forma de sustancia inalterada. El período biológico de semivida de la lidocaína es de 1,5–2 horas en adultos y de 3 horas en recién nacidos. El período biológico de semivida de los metabolitos de la lidocaína es de 2–10 horas.

El período biológico de semivida se prolonga en casos de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedades hepáticas e infarto de miocardio.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades inflamatorias e infecciosas de la cavidad oral y faríngea que cursan con dolor al tragar y sensación de irritación.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos (clorhexidina o lidocaína), a cualquiera de los excipientes del medicamento o a los anestésicos locales de tipo amida.
• Edad pediátrica inferior a 6 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La lidocaína es un inhibidor de la enzima CYP1A2 y, en menor grado, de los isoenzimas 2D6 y 3A4, pero las interacciones con los sustratos de estas enzimas al utilizar el medicamento en las dosis recomendadas son clínicamente insignificantes.

No se debe administrar este medicamento simultáneamente con inhibidores de la colinesterasa (por ejemplo, neostigmina, distigmina, piridostigmina) ni con otros medicamentos para el tratamiento de la miastenia grave.

Durante el tratamiento con este medicamento, no se deben utilizar otros antisépticos tópicos para la desinfección simultánea de la garganta. Esto no se aplica a otros medicamentos que contengan clorhexidina/lidocaína, debido a la presencia del mismo principio activo. Al administrar simultáneamente el espray y los caramelos, los pacientes no deben superar la dosis diaria recomendada. Asimismo, el espray y los caramelos no deben administrarse simultáneamente a niños.

La clorhexidina es incompatible con sustancias aniónicas activas (por ejemplo, laurilsulfato sódico) y con algunas otras sustancias (por ejemplo, alginatos, goma tragacanto), que con frecuencia se encuentran en las pastas dentífricas. Por lo tanto, debe transcurrir un intervalo de al menos 30 minutos entre el cepillado de los dientes y la ingestión de los caramelos.

Características de aplicación.

En infecciones bacterianas acompañadas de fiebre, el clorhexidina/lidocaína se utiliza como medicamento adicional tras consultar con el médico.

Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes con insuficiencia cardíaca, alteraciones de la función hepática, así como a pacientes que estén tomando simultáneamente análogos de lidocaína (fármacos antiarrítmicos de clase I), debido al posible aumento del efecto adverso de la lidocaína.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes predispuestos a reacciones de hipersensibilidad.

No se debe tomar este medicamento durante más de 3-4 días. Se recomienda su uso únicamente para aliviar el dolor e irritación de la garganta causados por inflamación. Si durante este tiempo no mejora el estado del paciente, debe interrumpirse el tratamiento y consultarse con el médico.

No se debe ingerir alimentos ni bebidas ni cepillarse los dientes durante al menos 1 hora después de tomar el medicamento.

Los caramelos contienen sorbitol (E 420). Si usted tiene intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Además, los caramelos contienen cantidades traza de sulfitos (procedentes del aroma de miel). En casos raros, pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia no se recomienda, salvo cuando el beneficio esperado supere el riesgo potencial.

Embarazo

Clorhexidina

Actualmente no existen estudios controlados suficientes sobre el efecto de la clorhexidina durante el embarazo.

Lidocaína

Los cambios en la farmacocinética y farmacodinámica de la lidocaína durante el embarazo pueden provocar síntomas de toxicidad.

Lactancia

Clorhexidina

No se sabe si la clorhexidina pasa a la leche materna. No puede descartarse el riesgo para recién nacidos/lactantes.

Lidocaína

Los metabolitos de la lidocaína atraviesan la leche materna. Sin embargo, hasta la fecha no se han notificado efectos adversos en recién nacidos/lactantes.

Función reproductiva

No existen datos sobre el efecto de la clorhexidina o la lidocaína en la función reproductiva humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto de este medicamento en la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o al manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años

La dosis recomendada es de 6 a 10 pastillas al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas. La pastilla debe disolverse lentamente en la cavidad bucal cada 2,5–4 horas.

Para adultos y niños a partir de 12 años, la dosis diaria máxima de clorhexidina es de 50 mg y la dosis diaria máxima de lidocaína es de 10 mg, lo que equivale a 10 pastillas.

Niños de 6 a 12 años

La dosis recomendada para niños a partir de 6 años es la mitad de la dosis para adultos, es decir, de 3 a 5 pastillas al día, dependiendo de la gravedad de los síntomas. Debe disolverse lentamente en la boca cada 5–8 horas.

Para niños de 6 a 12 años, la dosis diaria máxima de clorhexidina es de 25 mg y la dosis diaria máxima de lidocaína es de 5 mg, lo que equivale a 5 pastillas.

La dosis única máxima para adultos y niños a partir de 6 años es de 5 mg de clorhexidina (0,08 mg/kg de peso corporal) y 1 mg de lidocaína (0,02 mg/kg de peso corporal), lo que equivale a 1 pastilla.

La dosis diaria máxima de clorhexidina es de 50 mg y la dosis diaria máxima de lidocaína es de 10 mg, lo que equivale a 10 pastillas.

Vía de administración.

Las pastillas deben disolverse completamente por vía bucal. El medicamento está indicado para uso local en la cavidad bucal y la garganta.

No es recomendable aplicar el medicamento durante o inmediatamente después de las comidas.

Tras la aplicación del medicamento, se recomienda no comer ni beber durante al menos una hora.

Para lograr un efecto óptimo, se recomienda no utilizar el medicamento inmediatamente antes o después del cepillado dental. Se recomienda esperar al menos 30 minutos entre la aplicación del medicamento y el cepillado dental.

Duración del tratamiento

El medicamento no debe administrarse por más de 3–4 días. Si durante este período el estado del paciente no mejora o si desarrolla una infección bacteriana acompañada de fiebre, el tratamiento debe interrumpirse y debe consultarse con un médico.

Niños. No se administra a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

A pesar de que el medicamento contiene una pequeña fracción de la dosis tóxica y se aplica localmente, debe considerarse la posibilidad de sobredosis por descuido, especialmente en el tratamiento de niños.

La clorhexidina se absorbe en el tracto gastrointestinal en cantidades insignificantes. La lidocaína se absorbe más rápidamente, pero su biodisponibilidad tras la administración oral es solo del 35 %. Los efectos tóxicos de la lidocaína ocurren cuando las concentraciones plasmáticas superan los 6 mg/l.

Tras la administración de dosis excesivas (más de 20 pastillas al día) pueden presentarse dificultades para tragar (disminución del control del reflejo de deglución); en tal caso, debe consultarse inmediatamente con un médico. La intoxicación sistémica se produce por el efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Las primeras reacciones de sobredosis son lesiones del sistema nervioso central.

Síntomas que pueden presentarse en caso de intoxicación sistémica:

• Afectación del sistema nervioso central:

dolor de cabeza, alucinaciones, vértigo, debilidad, somnolencia, inquietud, zumbidos en los oídos, parestesias, trastornos del habla y de la audición, entumecimiento perioral, acidosis metabólica, nistagmo, temblor muscular, psicosis, convulsiones, paro respiratorio, coma, crisis epiléptica, alteración del nivel de conciencia;

• Afectación del sistema cardiovascular:

insuficiencia cardíaca y vascular, colapso circulatorio, bradicardia grave, arritmia cardíaca (paro del nódulo sinusal, taquiarritmia), paro cardíaco.

Además, se han descrito casos aislados de sobredosis de clorhexidina con los siguientes síntomas: edema de la faringe, lesiones necróticas del esófago, aumento de la actividad de las aminotransferasas en suero sanguíneo (más de 30 veces por encima del valor normal), vómitos, erosiones del estómago y del duodeno con gastritis atrófica activa, euforia, alteraciones visuales y pérdida total del gusto (durante 8 horas).

Tratamiento en caso de intoxicación sistémica

Ante la aparición de síntomas de intoxicación sistémica, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. Debe provocarse el vómito y realizarse un lavado gástrico. Debe administrarse una sustancia aniónica activa, por ejemplo: alquilbencenosulfonato, alquilsulfonato o alquilsulfato de sodio. En casos más graves, el paciente debe hospitalizarse para mantener la función respiratoria y circulatoria, así como para prevenir la deshidratación. Para el tratamiento de las convulsiones se utiliza diazepam.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos se presentan por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥1/10);

frecuentes (≥1/100 — <1/10);

infrecuentes (≥1/1000 — <1/100);

poco frecuentes (≥1/10000 — <1/1000);

raros (<1/10000);

frecuencia desconocida (no puede calcularse con los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático

Frecuencia desconocida: metahemoglobinemia.

Del sistema inmunológico

Frecuentes: reacciones cutáneas de hipersensibilidad.

Poco frecuentes: reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico.

Raros: urticaria.

Frecuencia desconocida: reacciones de hipersensibilidad de tipo retardado (alergia de contacto, fotosensibilidad) u otras reacciones en la piel o en los dientes.

Del sistema psíquico

Frecuencia desconocida: inquietud, excitación, euforia.

Del sistema nervioso

Frecuencia desconocida: somnolencia, mareo, desorientación, confusión mental (incluyendo confusión del habla), vértigo, temblor, psicosis, nerviosismo, parestesias, entumecimiento, convulsiones, pérdida de conciencia, coma.

De los órganos de la vista

Frecuencia desconocida: alteraciones visuales, incluyendo visión borrosa y diplopía.

De los órganos del oído y del laberinto

Frecuencia desconocida: zumbidos en los oídos (tinnitus).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y del mediastino

Frecuencia desconocida: disnea, síndrome de dificultad respiratoria, depresión respiratoria, paro respiratorio, asma.

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Frecuencia desconocida: dificultad para tragar, úlceras en la cavidad bucal.

De la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: dermatitis de contacto.

Frecuencia desconocida: reacciones liquenoides, descamación de la piel, hinchazón de la glándula parótida.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo

Frecuencia desconocida: contracciones musculares o temblor.

Alteraciones generales

Frecuencia desconocida: astenia, alteración transitoria del gusto o sensación de ardor en la lengua, sensación de calor o frío.

Con el uso prolongado y continuo de clorhexidina puede aparecer una coloración marrón temporal de los dientes. Sin embargo, esta coloración puede eliminarse.

Duración de la validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. Blíster que contiene 12 pastillas; 2 blísters en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante.

(producción de series)

Lek Farmacéutica d.d.

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Verovškova 57, Liubliana 1526, Eslovenia.