Lidoksan® Med

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Lidoksan® Med (Lidoksan® Honey)

Skład:

Substancje czynne: chlorheksydyna dwuchlorku, lidokainy hydrochloroek;

1 pastylka zawiera chlorheksydyny dwuchlorku 5 mg oraz lidokainy hydrochloroek 1 mg;

Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy bezwodny, aromat miodowy S-169336, stevia, stearyna magnezu, sorbitol (E 420).

Postać leku. Pastylki.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub lekko plamiste białawe pastylki o smaku miodowym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach gardła. Kod ATC R02A A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Chlorowodorek lidokainy jest miejscowym lekiem znieczulającym typu amidowego działającym obwodowo. Wykazuje działanie przeciwbólowe powierzchowne bez opóźnienia przewodzenia impulsów nerwowych w miejscu podania.

Jako znieczulacz miejscowy lidokaina wykazuje ten sam mechanizm działania co inne leki z tej grupy: blokuje generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych w włóknach nerwowych czuciowych, ruchowych i autonomicznych. Lidokaina bezpośrednio wpływa na błony komórkowe, hamując napływ jonów sodu do włókien nerwowych poprzez błony. W miarę postępującego rozprzestrzeniania się efektu znieczulenia wzrasta próg pobudzenia elektrycznego w nerwach obwodowych, przewodzenie impulsu nerwowego zwalnia się, a regeneracja potencjału czynnościowego osłabia, co ostatecznie prowadzi do całkowitego blokowania impulsu nerwowego. Ogólnie anestetyki miejscowe szybciej blokują nerwy autonomiczne, cienkie niezmielinizowane (ból) i cienkie zmielinizowane (ból, temperatura), niż grube zmielinizowane włókna (dotyk, ucisk).

Na poziomie molekularnym lidokaina specyficznie blokuje kanały sodowe w stanie nieaktywnym, co przeszkadza generowaniu potencjału czynnościowego i zapobiega przewodzeniu impulsu nerwowego przy miejscowym stosowaniu lidokainy w pobliżu nerwu.

Wpływ na nerwy obwodowe ma istotne znaczenie, gdy lidokaina stosowana jest jako znieczulacz miejscowy. Stosunek skuteczności do toksyczności jest korzystny. Reakcje alergiczne wywołane lidokainą występują bardzo rzadko.

Chlorheksydyna jest antyseptykiem kationowym działającym na bakterie Gram-dodatnie (np. Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) i w mniejszym stopniu na bakterie Gram-ujemne, głównie formy wegetatywne (w temperaturze pokojowej jest nieskuteczna wobec spor bakteryjnych). Wykazuje również działanie przeciwgrzybicze wobec dermatofitów i grzybów. Chlorheksydyna szybko neutralizuje aktywność niektórych wirusów lipofilowych (np. wirus grypy, wirus opryszczki, HIV). Lek działa jako bakteriostatyk w niskich stężeniach, a w wysokich stężeniach wykazuje działanie bakteriobójcze.

Chlorheksydyna nosi silny ładunek dodatni – w ten sposób adsorbuje się na ujemnie naładowanych obszarach ściany komórkowej bakterii i strukturach pozakomórkowych. Adsorpcja jest specyficzna i lokalizuje się na odpowiednich obszarach ściany komórkowej bakterii zawierających fosforany. Powoduje to naruszenie integralności błony komórkowej i prowadzi do zwiększenia jej przepuszczalności.

Farmakokinetyka.

Chlorheksydyna

Absorpcja

Po miejscowym lub doustnym zastosowaniu chlorheksydyna słabo wchłania się. Po miejscowym zastosowaniu na zmieniony chorobowo obszar skóry chlorheksydyna wchłania się do zewnętrznego warstwy skóry, co powoduje długotrwałe działanie bakteriobójcze na skórę. W badaniach farmakokinetycznych stwierdzono, że około 30 % chlorheksydyny pozostaje w jamie ustnej po płukaniu i stopniowo uwalnia się w ślinie. Pacjenci przełykają około 4 % chlorheksydyny.

Chlorheksydyna adsorbuje się na ujemnie naładowanych powierzchniach zębów, nalotach lub błonie śluzowej jamy ustnej i w ten sposób dłużej pozostaje w jamie ustnej.

Rozkład

Po doustnym zastosowaniu wiązanie chlorheksydyny z białkami osocza jest niewielkie.

Metabolizm i wydalanie

Chlorheksydyna nie gromadzi się w organizmie. Metabolizowane jest jedynie niewielkie stężenie. 10 % zaadsorbowanej substancji czynnej wydala się z moczem, a 90 % – z kałem.

Lidokaina

Absorpcja

Stopień wchłaniania systemowego lidokainy zależy od miejsca i drogi podania. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych i przez uszkodzoną skórę, jednak przed dostaniem się do krążenia ogólnego większa część ulega rozkładowi. Wchłanianie z błon śluzowych po miejscowym zastosowaniu zależy od ukrwienia i całkowitej dawki. W ciągu 30 minut po podaniu mniej niż 17 % dawki może wydostać się w postaci niezmienionej z przewodu pokarmowego, a mniej niż 1,5 % – z innych tkanek.

Działanie znieczulające lidokainy po miejscowym zastosowaniu pojawia się po 2–5 minutach i trwa od 30 do 45 minut. Znieczulenie jest powierzchowne i nie rozprzestrzenia się na struktury podśluzówkowe.

Biologiczna dostępność lidokainy po doustnym zastosowaniu wynosi 35 %.

Rozkład

Lidokaina dobrze rozkłada się w tkankach (nerki, płuca, wątroba, serce, tkanka tłuszczowa). Lidokaina przenika przez barierę krew–mózg i łożysko oraz wydostaje się do mleka matki. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i zależy od stężenia.

Metabolizm i wydalanie

Lidokaina metabolizowana jest w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę. W wątrobie ulega dealkilacji. Pierwsze dwa metabolity (monoetyloglicyneksylidyd i glicyneksylidyd) są farmakologicznie aktywne. U niektórych pacjentów oba te metabolity mogą wywierać toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Oba metabolity mogą ulegać hydrolizie do ksylydyny, która następnie utlenia się do 4-hydroksyksylydyny – głównego metabolitu wykrywanego w moczu. U ludzi z prawidłową funkcją wątroby lidokaina metabolizowana jest głównie przez enzym CYP1A2. Wydala się głównie z moczem w postaci metabolitów, 10 % – w postaci niezmienionej substancji. Okres półtrwania biologicznego lidokainy wynosi 1,5–2 godziny u dorosłych pacjentów i 3 godziny u noworodków. Okres półtrwania biologicznego metabolitów lidokainy wynosi 2–10 godzin.

Okres półtrwania biologicznego wydłuża się przy niewydolności serca, chorobach wątroby i zawałach mięśnia sercowego.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby zapalne i infekcyjne jamy ustnej i gardła towarzyszące bólowi podczas połykania i podrażnieniu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancje czynne (chlorheksydynę lub lidokainę) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku lub na miejscowe leki znieczulające typu amidowego.
• Wiek dziecięcy do 6 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Lidokaina jest inhibitorem enzymu CYP1A2 oraz w mniejszym stopniu izoenzymów 2D6 i 3A4, jednak interakcje z substratami tych enzymów przy stosowaniu leku w dawkach zalecanych są klinicznie nieistotne.

Nie należy podawać tego leku jednocześnie z inhibitorami cholinesterazy (np. neostygminą, distygminą, pirydostygminą) ani z innymi lekami stosowanymi w leczeniu ciężkiej miastenii gravis.

Podczas leczenia tym lekiem pacjenci nie powinni stosować innych miejscowych środków antyseptycznych do jednoczesnej dezynfekcji gardła. Nie dotyczy to innych leków zawierających chlorheksydynę/lidokainę z powodu obecności tej samej substancji czynnej. W przypadku jednoczesnego stosowania sprayu i tabletek do ssania pacjenci nie powinni przekraczać dobowej dawki. Sprayu i tabletek do ssania nie należy również jednoczesnie stosować dzieciom.

Chlorheksydyna jest niekompatybilna z substancjami o działaniu anionowym (np. sodową siarczynolem laurynowym) oraz niektórymi innymi substancjami (np. alginianami, tragakantem), które często występują w pastach do zębów. Dlatego odstęp czasu między myciem zębów a przyjmowaniem tabletek do ssania powinien wynosić co najmniej 30 minut.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku infekcji bakteryjnych towarzyszących podwyższeniu temperatury ciała, chlorheksydyna/lidokaina może być stosowana jako lek wspomagający po konsultacji z lekarzem.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z niewydolnością serca, zaburzeniami funkcji wątroby, a także pacjentom, którzy równocześnie przyjmują analogi lidokainy (lekami przeciwnadżernych z grupy I), ze względu na możliwość nasilenia działania niepożąganego lidokainy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do reakcji nadwrażliwości.

Nie należy przyjmować tego leku dłużej niż przez 3–4 dni. Zaleca się jego stosowanie wyłącznie w celu złagodzenia bólu i podrażnienia gardła spowodowanych stanem zapalnym. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Nie należy spożywać posiłków ani napojów ani myć zębów przez co najmniej 1 godzinę po przyjęciu leku.

Pastylki zawierają sorbitol (E 420). Jeśli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Pastylki zawierają śladowe ilości siarczanów (z aromatu miodowego). W rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości oraz skurcz oskrzeli.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku w czasie ciąży i laktacji nie jest zalecane, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Ciąża

Chlorheksydyna

Obecnie nie istnieją wystarczające, kontrolowane badania dotyczące wpływu chlorheksydyny na przebieg ciąży.

Lidokaina

Zmiany farmakokinetyki i farmakodynamiki lidokainy w czasie ciąży mogą powodować objawy toksyczności.

Karmienie piersią

Chlorheksydyna

Nie wiadomo, czy chlorheksydyna przenika do mleka matki. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci niemowląt.

Lidokaina

Metabolity lidokainy przenikają do mleka matki. Do chwili obecnej nie odnotowano jednak doniesień o działaniach niepożądanych u noworodków/dzieci niemowląt.

Funkcja rozrodcza

Brak danych dotyczących wpływu chlorheksydyny lub lidokainy na funkcję rozrodczą człowieka.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Zalecana dawka to od 6 do 10 pastylek dziennie, w zależności od nasilenia objawów. Pastylkę należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej co 2,5–4 godziny.

Dla dorosłych i dzieci od 12. roku życia maksymalna dobową dawką chlorheksydyny jest 50 mg, a maksymalna dobową dawką lidokainy – 10 mg, co odpowiada 10 pastylkom.

Dzieci w wieku od 6 do 12 roku życia

Zalecana dawka dla dziecka od 6. roku życia to połowa dawki dorosłego, tj. od 3 do 5 pastylek dziennie, w zależności od nasilenia objawów. Pastylkę należy powoli rozpuszczać w jamie ustnej co 5–8 godzin.

Dla dzieci w wieku od 6 do 12 roku życia maksymalna dobową dawką chlorheksydyny jest 25 mg, a maksymalna dobową dawką lidokainy – 5 mg, co odpowiada 5 pastylkom.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych i dzieci od 6. roku życia wynosi 5 mg chlorheksydyny (0,08 mg/kg masy ciała) i 1 mg lidokainy (0,02 mg/kg masy ciała), co odpowiada 1 pastylce.

Maksymalna dobową dawką chlorheksydyny jest 50 mg, a maksymalna dobową dawką lidokainy – 10 mg, co odpowiada 10 pastylkom.

Sposób stosowania.

Pastylki należy rozpuszczać do całkowitego rozpuszczenia. Lek jest przeznaczony do miejscowego stosowania w jamie ustnej i gardle.

Niepożądane jest stosowanie leku podczas lub bezpośrednio po jedzeniu.

Po zastosowaniu leku zaleca się nie jeść i nie pić przez co najmniej godzinę.

W celu osiągnięcia optymalnego efektu zaleca się nie stosować leku bezpośrednio przed lub po szczotkowaniu zębów. Zaleca się odczekać co najmniej 30 minut między zastosowaniem leku a szczotkowaniem zębów.

Czas trwania leczenia

Nie wolno stosować leku dłużej niż 3–4 dni. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie poprawi się lub u pacjenta rozwinie się infekcja bakteryjna towarzysząca podwyższeniu temperatury ciała, leczenie należy przerwać i skonsultować się z lekarzem.

Dzieci. Nie stosuje się u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Mimo że lek zawiera niewielką część dawki toksycznej i stosowany jest miejscowo, należy uwzględnić możliwość przedawkowania przez nieuwagę, szczególnie w przypadku leczenia dzieci.

Chlorheksydyna wchłania się z przewodu pokarmowego w niewielkim stopniu. Lidokaina wchłania się szybciej, ale biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie 35%. Efekty toksyczne lidokainy pojawiają się przy stężeniach osoczowych przekraczających 6 mg/l.

Po zastosowaniu dawek nadmiernych (więcej niż 20 pastylek dziennie) mogą wystąpić trudności z połykaniem (obniżenie kontroli odruchu połykania) – w takim przypadku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem. Intoksycja systemowa pojawia się w wyniku wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Pierwszymi objawami przedawkowania są zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Objawy, które mogą wystąpić przy intoksycji systemowej:

• ze strony ośrodkowego układu nerwowego:

ból głowy, halucynacje, zawroty głowy, osłabienie, senność, niepokój, dźwięki w uszach, parestezje, zaburzenia mowy i słuchu, znieczulenie w okolicy ust, kwasica metaboliczna, niestajność, drżenie mięśni, psychoza, drgawki, zatrzymanie oddychania, śpiączka, napad padaczkowy, zmiana poziomu świadomości;

• ze strony układu sercowo-naczyniowego:

niewydolność serca, kolaps cyrkulacyjny, ciężka bradykardia, arytmia serca (zatrzymanie węzła zatokowego, tachyarytmia), zatrzymanie serca.

Dodatkowo znane są pojedyncze przypadki przedawkowania chlorheksydyny z wystąpieniem takich objawów: obrzęk gardła, zmiany nekrotyczne w przełyku, podwyższenie aktywności aminotransferaz w surowicy krwi (ponad 30 razy wyższe od normy), wymioty, erozje żołądka i dwunastnicy z aktywnym zapaleniem żołądka, euforia, zaburzenia wzroku oraz całkowita utrata smaku (przez 8 godzin).

Leczenie przy intoksycji systemowej

W przypadku wystąpienia objawów intoksycji systemowej leczenie należy natychmiast przerwać. Należy wywołać wymioty i przepłukać żołądek. Należy podać substancje anionowoaktywne, np.: alkilobenzenosulfonian, alkilosulfonian lub alkilosulfonian sodu. W cięższych przypadkach pacjenta należy hospitalizować w celu wspomagania oddychania i krążenia oraz zapobiegania odwodnieniu. W celu leczenia napadów drgawkowych stosuje się diazepam.

Niepożądane działania.

Niepożądane zjawiska wymienione są według układów narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥1/10);

często (≥1/100 — <1/10);

rzadko (≥1/1000 — <1/100);

pojedyncze (≥1/10000 — <1/1000);

rzadkie (<1/10000);

częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego

Częstość nieznana: methemoglobinemia.

Ze strony układu immunologicznego

Często: reakcje skórne nadwrażliwości.

Pojedyncze: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Rzadkie: pokrzywka.

Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości opóźnione (alergia kontaktowa, fotosensybilizacja) lub inne reakcje skóry lub zębów.

Ze strony psychiki

Częstość nieznana: niepokój, pobudzenie, euforia.

Ze strony układu nerwowego

Częstość nieznana: senność, zawroty głowy, dezorientacja, zamieszanie świadomości (w tym zamieszanie mowy), vertigo, drżenie, psychoza, pobudzenie nerwowe, parestezje, mrowienie, drgawki, utrata przytomności, śpiączka.

Ze strony narządów wzroku

Częstość nieznana: zaburzenia widzenia, w tym nieostre widzenie i podwójne widzenie.

Ze strony narządów słuchu i błędnika

Częstość nieznana: szum w uszach (tinnitus).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej

Częstość nieznana: duszność, zespół ostrej niewydolności oddechowej (ARDS), depresja oddechowa, zatrzymanie oddechu, astma.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: nudności, wymioty, ból brzucha.

Częstość nieznana: trudności z połykaniem, owrzodzenia w jamie ustnej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Pojedyncze: zapalenie skóry kontaktowe.

Częstość nieznana: reakcje typu lixenoidalne, łuszczenie się skóry, obrzęk gruczołu przyuszowego.

Ze strony układu mięśniowego, kostnego i tkanki łącznej

Częstość nieznana: mimowolne skurcze mięśni lub drżenie.

Zaburzenia ogólne

Częstość nieznana: osłabienie (astenia), przejściowe zaburzenia smaku lub uczucie pieczenia języka, uczucie gorąca lub zimna.

Przy długotrwałym i ciągłym stosowaniu chlorheksydyny może wystąpić tymczasowe brunatne zabarwienie zębów. Jednak to zabarwienie można usunąć.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Blister zawierający 12 tabletek do ssania; 2 blistry w kartonowej paczce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

(wydanie serii)

Lek Farmaceutična družba d.d.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Verovškova 57, Ljubljana 1526, Słowenia.