Lidoxan® Med

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO LIDOKSAN® MED (LIDOKSAN® HONEY)

Composizione:

Principi attivi: clorhexidina digluconato, lidocaina cloridrato;

Ogni pastiglia contiene 5 mg di clorhexidina digluconato e 1 mg di lidocaina cloridrato;

Eccipienti: acido citrico anidro, aroma di miele S-169336, stevia, magnesio stearato, sorbitolo (E 420).

Forma farmaceutica. Pastiglie.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: pastiglie bianche o leggermente biancastre, leggermente macchiate, di forma rotonda, con sapore di miele.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento delle malattie della gola. Codice ATC R02A A05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il cloridrato di lidocaina è un anestetico locale di tipo amidico periferico. Esso esercita un effetto analgesico superficiale senza blocco della conduzione degli impulsi nervosi nel sito di applicazione.

Come anestetico locale, la lidocaina ha lo stesso meccanismo d'azione di altri farmaci di questo gruppo: blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi nelle fibre nervose sensitive, motorie e vegetative. La lidocaina agisce direttamente sulle membrane cellulari inibendo l'ingresso degli ioni sodio nelle fibre nervose attraverso le membrane. A seguito della progressiva diffusione dell'effetto anestetico, aumenta la soglia di eccitabilità elettrica nei nervi periferici, la conduzione dell'impulso nervoso rallenta e la ripolarizzazione del potenziale d'azione si riduce, con conseguente blocco completo dell'impulso nervoso. Nel complesso, gli anestetici locali bloccano più rapidamente i nervi vegetativi, le fibre sottili non mielinizzate (percezione del dolore) e quelle mielinizzate di piccolo calibro (percezione del dolore, temperatura), rispetto alle fibre mielinizzate di grosso calibro (percezione del tatto e della pressione).

A livello molecolare, la lidocaina blocca specificamente i canali ionici del sodio nello stato inattivo, impedendo la generazione del potenziale d'azione e quindi la conduzione dell'impulso nervoso quando viene applicata localmente vicino al nervo.

L'effetto sui nervi periferici è fondamentale quando la lidocaina viene utilizzata come anestetico locale. Il rapporto tra efficacia e tossicità è favorevole. Le reazioni allergiche indotte dalla lidocaina sono molto rare.

La clorexidina è un antisettico cationico che agisce sui batteri Gram-positivi (ad esempio, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) e, in misura minore, sui batteri Gram-negativi, prevalentemente nelle forme vegetative (a temperatura ambiente è inefficace contro le spore batteriche). Esercita inoltre un'azione antimicotica nei confronti di dermatofiti e funghi. La clorexidina inibisce rapidamente l'attività infettiva di alcuni virus lipofili (ad esempio, virus dell'influenza, virus dell'herpes, HIV). Il farmaco agisce come batteriostatico a basse concentrazioni e come battericida ad alte concentrazioni.

La clorexidina possiede una potente carica positiva e pertanto viene adsorbita sulle aree negativamente cariche della parete cellulare batterica e sulle strutture extracellulari. L'adsorbimento è specifico e localizzato nelle aree della parete cellulare batterica contenenti fosfati. Ciò compromette l'integrità della membrana cellulare e ne aumenta la permeabilità.

Farmacocinetica.

Clorexidina

Assorbimento

Dopo somministrazione locale o orale, la clorexidina viene scarsamente assorbita. Dopo applicazione locale su aree cutanee lesionate, la clorexidina viene assorbita dallo strato superficiale della pelle, determinando un effetto battericida prolungato sulla cute. Negli studi farmacocinetici è stato osservato che circa il 30% della clorexidina rimane nella cavità orale dopo il risciacquo, da cui viene gradualmente rilasciata nella saliva. I pazienti ingeriscono circa il 4% della clorexidina.

La clorexidina viene adsorbita sulle superfici negativamente cariche dei denti, sulla placca o sulla mucosa orale, permanendo così più a lungo nella cavità orale.

Distribuzione

Dopo somministrazione orale, il legame della clorexidina con le proteine plasmatiche è trascurabile.

Metabolismo ed eliminazione

La clorexidina non si accumula. Solo una piccola parte viene metabolizzata. Il 10% della sostanza attiva assorbita viene escreto nelle urine e il 90% nelle feci.

Lidocaina

Assorbimento

Il grado di assorbimento sistemico della lidocaina dipende dal sito e dalla via di somministrazione. Viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, dalle mucose e attraverso la cute lesionata, ma una parte significativa viene degradata prima di raggiungere la circolazione sistemica. L'assorbimento dalle mucose dopo applicazione locale dipende dalla perfusione e dalla dose totale somministrata. Entro 30 minuti dall'applicazione, meno del 17% della dose può essere recuperato in forma invariata dal tratto gastrointestinale e meno dell'1,5% da altri tessuti.

L'effetto anestetico della lidocaina dopo applicazione locale insorge entro 2-5 minuti e dura da 30 a 45 minuti. L'anestesia è superficiale e non si estende alle strutture sottomucose.

La biodisponibilità della lidocaina dopo somministrazione orale è del 35%.

Distribuzione

La lidocaina si distribuisce bene nei tessuti (rene, polmoni, fegato, cuore, tessuto adiposo). Attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta ed è escreta nel latte materno. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile e dipende dalla concentrazione.

Metabolismo ed eliminazione

La lidocaina viene metabolizzata al primo passaggio epatico. Subisce dealchilazione nel fegato. I primi due metaboliti (monoetilglicinexilidide e glicinexilidide) sono farmacologicamente attivi. In alcuni pazienti, questi due metaboliti possono esercitare effetti tossici sul sistema nervoso centrale. Entrambi i metaboliti possono essere idrolizzati a xilidina, che viene poi ossidata a 4-idroxixilidina, il principale metabolita rilevato nelle urine. Nell'uomo con funzionalità epatica normale, la lidocaina viene principalmente metabolizzata tramite l'enzima CYP1A2. Viene escreta principalmente dai reni sotto forma di metaboliti; il 10% viene eliminato in forma invariata. L'emivita biologica della lidocaina è di 1,5-2 ore negli adulti e di 3 ore nei neonati. L'emivita biologica dei metaboliti della lidocaina è di 2-10 ore.

L'emivita biologica è prolungata in caso di insufficienza cardiaca congestizia, malattie epatiche e infarto miocardico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie infiammatorie ed infettive della cavità orale e della gola associate a dolore alla deglutizione ed irritazione.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alle sostanze attive (clorhexidina o lidocaina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale oppure agli anestetici locali di tipo amidico.
• Età pediatrica inferiore ai 6 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La lidocaina è un inibitore dell'enzima CYP1A2 e, in misura minore, degli isoenzimi 2D6 e 3A4; tuttavia, le interazioni con i substrati di questi enzimi nell'ambito dell'uso del medicinale alle dosi raccomandate sono clinicamente irrilevanti.

I pazienti non devono assumere questo medicinale contemporaneamente a inibitori della colinesterasi (ad esempio neostigmina, distigmina, piridostigmina) né ad altri farmaci utilizzati per il trattamento della grave miastenia.

Durante il trattamento con questo medicinale, i pazienti non devono utilizzare altri antisettici locali per la disinfezione contemporanea della gola. Ciò non riguarda altri medicinali contenenti clorhexidina/lidocaina, a causa della presenza dello stesso principio attivo. Nel caso di utilizzo contemporaneo dello spray e delle pastiglie, i pazienti non devono superare la dose giornaliera raccomandata. Inoltre, spray e pastiglie non devono essere utilizzati contemporaneamente nei bambini.

La clorhexidina è incompatibile con sostanze anioniche (ad esempio, sodio laurilsolfato) e con alcune altre sostanze (ad esempio, alginati, gomma tragacanto), spesso contenute nei dentifrici. Pertanto, l'intervallo tra il lavaggio dei denti e l'assunzione delle pastiglie deve essere di almeno 30 minuti.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

In caso di infezioni batteriche accompagnate da aumento della temperatura corporea, clorhexidina/lidocaina devono essere utilizzati come farmaco aggiuntivo dopo consultazione con il medico.

È necessario prestare cautela quando si somministra il medicinale a pazienti con insufficienza cardiaca, alterata funzionalità epatica, nonché a pazienti che assumono contemporaneamente analoghi della lidocaina (farmaci antiaritmici di classe I), a causa della possibile intensificazione degli effetti indesiderati della lidocaina.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti predisposti a reazioni di ipersensibilità.

Non si deve assumere questo medicinale per più di 3-4 giorni. È indicato soltanto per ridurre il dolore e l'irritazione della gola causati da infiammazione. Se entro tale periodo le condizioni del paziente non migliorano, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare il medico.

Non si devono assumere cibi o bevande né lavare i denti per almeno 1 ora dopo l'assunzione del medicinale.

I pastigli hanno sorbitolo (E 420). Se si ha una diagnosi di intolleranza ad alcuni zuccheri, si consiglia di consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

I pastigli contengono inoltre tracce di solfiti (provenienti dall'aroma di miele). In rari casi possono verificarsi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L'uso del medicinale durante la gravidanza e il periodo di allattamento non è raccomandato, salvo nei casi in cui il beneficio atteso superi il potenziale rischio.

Gravidanza

Clorhexidina

Attualmente non esistono studi controllati adeguati sull'effetto della clorhexidina durante la gravidanza.

Lidocaina

Le modifiche della farmacocinetica e della farmacodinamica della lidocaina durante la gravidanza possono determinare sintomi di tossicità.

Allattamento

Clorhexidina

Non è noto se la clorhexidina passi nel latte materno. Non può essere escluso un rischio per neonati/lattanti.

Lidocaina

I metaboliti della lidocaina passano nel latte materno. Tuttavia, ad oggi non sono stati riportati effetti indesiderati nei neonati/lattanti.

Funzione riproduttiva

Non sono disponibili dati sull'effetto della clorhexidina o della lidocaina sulla funzione riproduttiva nell'uomo.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del medicinale sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio d'uso

Adulti e bambini a partire dai 12 anni

La dose raccomandata è da 6 a 10 pastiglie al giorno, in base alla gravità dei sintomi. Ogni pastiglia deve essere sciolta lentamente in bocca ogni 2,5–4 ore.

Per gli adulti e i bambini a partire dai 12 anni, la dose giornaliera massima di clorhexidina è di 50 mg e quella massima di lidocaina è di 10 mg, corrispondenti a 10 pastiglie.

Bambini tra i 6 e i 12 anni

La dose raccomandata per i bambini a partire dai 6 anni è la metà della dose per adulti, ovvero da 3 a 5 pastiglie al giorno in base alla gravità dei sintomi. La pastiglia deve essere sciolta lentamente in bocca ogni 5–8 ore.

Per i bambini tra i 6 e i 12 anni, la dose giornaliera massima di clorhexidina è di 25 mg e quella massima di lidocaina è di 5 mg, corrispondenti a 5 pastiglie.

La dose massima singola per adulti e bambini a partire dai 6 anni è di 5 mg di clorhexidina (0,08 mg/kg di peso corporeo) e 1 mg di lidocaina (0,02 mg/kg di peso corporeo), corrispondente a 1 pastiglia.

La dose giornaliera massima di clorhexidina è di 50 mg e quella massima di lidocaina è di 10 mg, corrispondenti a 10 pastiglie.

Modalità d'uso

Le pastiglie devono essere sciolte completamente in bocca. Il medicinale è destinato all'applicazione locale nel cavo orale e in gola.

Non è consigliabile assumere il prodotto durante o immediatamente dopo i pasti.

Dopo l’applicazione del medicinale si raccomanda di non mangiare né bere per almeno un’ora.

Per ottenere un effetto ottimale, si raccomanda di non utilizzare il prodotto immediatamente prima o dopo lo spazzolamento dei denti. Si consiglia di attendere almeno 30 minuti tra l’applicazione del prodotto e lo spazzolamento dei denti.

Durata del trattamento

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 3–4 giorni. Se entro tale periodo le condizioni del paziente non migliorano o se si sviluppa un’infezione batterica accompagnata da aumento della temperatura corporea, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.

Bambini. Non somministrare a bambini al di sotto dei 6 anni.

Sovradosaggio

Nonostante il medicinale contenga solo una piccola frazione della dose tossica e sia applicato localmente, si deve considerare la possibilità di un sovradosaggio accidentale, soprattutto nel trattamento dei bambini.

La clorhexidina viene assorbita dal tratto gastrointestinale in quantità trascurabili. La lidocaina viene assorbita più rapidamente, ma la sua biodisponibilità dopo somministrazione orale è solo del 35%. Gli effetti tossici della lidocaina si manifestano con concentrazioni plasmatiche superiori a 6 mg/l.

Dopo l’assunzione di dosi eccessive (oltre 20 pastiglie al giorno) possono verificarsi difficoltà di deglutizione (riduzione del controllo del riflesso deglutitorio); in tal caso è necessario rivolgersi immediatamente a un medico. L’intossicazione sistemica è dovuta all’effetto sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Le prime manifestazioni del sovradosaggio coinvolgono il sistema nervoso centrale.

Sintomi che possono verificarsi in caso di intossicazione sistemica:

• a carico del sistema nervoso centrale:

cefalea, allucinazioni, vertigini, letargia, sonnolenza, agitazione, ronzio alle orecchie, parestesie, disturbi del linguaggio e dell’udito, intorpidimento periorale, acidosi metabolica, nistagmo, tremore muscolare, psicosi, convulsioni, arresto respiratorio, coma, crisi epilettiche, alterazione dello stato di coscienza;

• a carico del sistema cardiovascolare:

insufficienza cardiocircolatoria, collasso circolatorio, grave bradicardia, aritmia cardiaca (arresto del nodo seno, tachiaritmia), arresto cardiaco.

Sono inoltre notati singoli casi di sovradosaggio da clorhexidina con comparsa dei seguenti sintomi: edema della faringe, lesioni necrotiche dell’esofago, aumento dell’attività delle aminotransferasi nel siero ematico (oltre 30 volte superiore alla norma), vomito, erosioni dello stomaco e del duodeno con gastrite atrofica attiva, euforia, disturbi della vista e perdita completa del gusto (per circa 8 ore).

Trattamento in caso di intossicazione sistemica

In caso di comparsa di sintomi di intossicazione sistemica, la terapia deve essere immediatamente interrotta. Indurre il vomito e lavare lo stomaco. Assumere sostanze anioniche attive, ad esempio: alchilbenzensolfonato, alchilsolfonato o alchilsolfato di sodio. Nei casi più gravi, il paziente deve essere ricoverato per il supporto della funzione respiratoria e circolatoria e per prevenire la disidratazione. Per il trattamento delle crisi convulsive si utilizza il diazepam.

Effetti indesiderati.

Le reazioni avverse sono elencate per sistemi e organi e per frequenza di insorgenza:

molto frequenti (≥1/10);

frequenti (≥1/100 — <1/10);

non frequenti (≥1/1000 — <1/100);

rari (≥1/10000 — <1/1000);

molto rari (<1/10000);

frequenza non nota (non può essere calcolata con i dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema emolinfopoietico

Frequenza non nota: metemoglobinemia.

Dal punto di vista del sistema immunitario

Frequenti: reazioni cutanee di ipersensibilità.

Rari: reazioni gravi di ipersensibilità, inclusa anafilassi e shock anafilattico.

Molto rari: orticaria.

Frequenza non nota: reazioni di ipersensibilità di tipo ritardato (allergia da contatto, fotosensibilità) o altre reazioni della pelle o dei denti.

Dal punto di vista della psiche

Frequenza non nota: irrequietezza, eccitazione, euforia.

Dal punto di vista del sistema nervoso

Frequenza non nota: sonnolenza, capogiri, disorientamento, confusione mentale (inclusa confusione del linguaggio), vertigini, tremore, psicosi, nervosismo, parestesie, intorpidimento, convulsioni, perdita di coscienza, coma.

Dal punto di vista degli organi della vista

Frequenza non nota: disturbi visivi, inclusa visione offuscata e diplopia.

Dal punto di vista degli organi dell'udito e del labirinto

Frequenza non nota: ronzio nelle orecchie (tinnito).

Dal punto di vista dell'apparato respiratorio, torace e mediastino

Frequenza non nota: dispnea, sindrome da distress respiratorio, depressione respiratoria, arresto respiratorio, asma.

Dal punto di vista dell'apparato gastrointestinale

Frequenti: nausea, vomito, dolore addominale.

Frequenza non nota: difficoltà di deglutizione, ulcere della bocca.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo

Rari: dermatite da contatto.

Frequenza non nota: reazioni lichenoidi, desquamazione della pelle, gonfiore della ghiandola parotide.

Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Frequenza non nota: scatti muscolari o tremore.

Disturbi generali

Frequenza non nota: astenia, alterazione transitoria del gusto o sensazione di bruciore della lingua, sensazione di caldo o freddo.

Con l'uso prolungato e continuo di clorhexidina, può verificarsi una colorazione bruna temporanea dei denti. Tuttavia, tale colorazione può essere rimossa.

Periodo di validità 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. Blister contenente 12 pastiglie; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

(produzione dei lotti)

Lek Farmacevtska družba d.d.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Verovškova 57, Lubiana 1526, Slovenia.