Лидоксан лимон спрей

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКСАН ЛИМОН СПРЕЙ (LIDOKSAN LEMON SPRAY)

Состав:

действующие вещества: хлоргексидина диглюконат, лидокаина гидрохлорид;

1 мл препарата содержит хлоргексидина диглюконата 2 мг, лидокаина гидрохлорида 0,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; сукралоза; ароматизатор лимонный; пропиленгликоль; глицерин; этанол 96%; вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей для полости рта.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор с запахом лимона и спирта и вкусом лимона.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Код АТХ R02A.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Хлоргексидин — это катионный антисептик класса бис-бигуанидов, оказывающий антибактериальное действие как в отношении грамположительных (например, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), так и грамотрицательных микроорганизмов (хотя и в меньшей степени), преимущественно в отношении вегетативной формы (при комнатной температуре неактивен в отношении бактериальных спор). Также оказывает противогрибковое действие в отношении дерматофитов и грибов. Препарат быстро инактивирует некоторые липофильные вирусы (например, вирус гриппа, вирус герпеса, ВИЧ).

Препарат действует как бактериостатик в низких концентрациях и как бактерицид — в высоких. Молекула хлоргексидина несёт сильный положительный заряд и, таким образом, адсорбируется на отрицательно заряженных участках бактериальной клеточной стенки. Адсорбция является специфической и локализуется на фосфатсодержащих участках бактериальной клеточной стенки. Это нарушает целостность клеточной мембраны и приводит к повышению её проницаемости.

Хлоргексидин адсорбируется на поверхности зубов, зубных отложениях и слизистой оболочке полости рта, что обеспечивает его длительное пребывание в полости рта.

Эффективность антисептиков и дезинфицирующих средств зависит от концентрации, температуры и времени экспозиции.

Лидокаина гидрохлорид — периферический местный анестетик амидного типа. Оказывает поверхностное анальгезирующее действие.

Как местный анестетик, лидокаин имеет такой же механизм действия, как и другие препараты этой группы: блокирует генерацию и проведение нервных импульсов в чувствительных, двигательных и вегетативных нервных волокнах. Непосредственно воздействует на клеточные мембраны, ингибируя поступление ионов натрия в нервные волокна через мембраны. По мере прогрессирования анестезирующего эффекта повышается порог электрического возбуждения в периферических нервах, замедляется проведение нервного импульса, ослабляется воспроизведение потенциала действия, что в конечном итоге приводит к полной блокировке нервного импульса. В целом местные анестетики быстрее блокируют вегетативные нервы, тонкие немиелинизированные (ощущение боли) и тонкие миелинизированные волокна (ощущение боли, температуры), чем толстые миелинизированные волокна (ощущение прикосновения, давления).

На молекулярном уровне лидокаин специфически блокирует натриевые ионные каналы в неактивном состоянии, что препятствует генерации потенциала действия и предотвращает проведение нервного импульса при местном применении лидокаина вблизи нерва.

Влияние на периферические нервы является важным, когда лидокаин применяется как местный анестетик. Соотношение эффективности и токсичности является благоприятным. Аллергические реакции, вызванные лидокаином, наблюдаются очень редко.

Помимо блокады возбуждения в периферических нервах, местные анестетики влияют на все органы, в которых происходит генерация импульсов. Отмечается воздействие на центральную нервную систему, автономные ганглии, нервно-мышечные соединения и все типы мышечных волокон. Лидокаин также является антиаритмическим препаратом класса Ib.

Фармакокинетика.

Хлоргексидин

Абсорбция. После местного или перорального применения хлоргексидин плохо абсорбируется. При фармакокинетических исследованиях установлено, что примерно 30 % хлоргексидина остаётся в полости рта после полоскания и постепенно высвобождается со слюной.

Распределение. Хлоргексидин в значительной степени связывается с белками слюны.

Метаболизм и выведение. Хлоргексидин не накапливается в тканях организма. Степень его метаболизма незначительна. После приём внутрь 300 мг глюконата хлоргексидина около 90 % дозы выводится с желчью и калом, менее 10 % — с мочой.

Лидокаин

Абсорбция. Степень системной абсорбции лидокаина зависит от области и пути применения. Он быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, со слизистых оболочек и через повреждённую кожу.

У здоровых взрослых, применяющих 2 % раствор для полоскания полости рта, лидокаин в плазме крови не обнаруживается. У детей и взрослых с иммунной недостаточностью лидокаин повторно абсорбируется через слизистую оболочку полости рта в плазму крови. Концентрация лидокаина в плазме составляет приблизительно 0,2 мкг/мл, тогда как токсическая концентрация в плазме — 5 мкг/мл.

Анестезирующее действие лидокаина после местного применения проявляется через 2–5 минут и продолжается 30–45 минут. Анестезия является поверхностной и не распространяется на подслизистые структуры.

Распределение. Лидокаин интенсивно распределяется по всем тканям (почки, лёгкие, печень, сердце, подкожно-жировая клетчатка). Лидокаин преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. Лидокаин метаболизируется при первом прохождении через печень. Его биодоступность после перорального применения составляет 35 %. 90 % подвергается деалкилированию в печени. Первые два метаболита (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) фармакологически активны. У некоторых пациентов эти метаболиты могут оказывать токсическое действие на центральную нервную систему.

Лидокаин выводится преимущественно в виде метаболитов почками, 10 % — в неизменённом виде. Период полувыведения лидокаина составляет 1,5–2 часа у взрослых пациентов. Период полувыведения метаболитов лидокаина — 2–10 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта и глотки, такие как стоматиты, гингивиты, фарингиты, сопровождающиеся болью при глотании и раздражением.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующим веществам (хлоргексидину или лидокаину) или к любой из вспомогательных веществ препарата, либо к местным анестетикам амидного типа.
• Детский возраст до 6 лет.
• Алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лидокаин является ингибитором фермента CYP1A2 и в меньшей степени — изоферментов 2D6 и 3A4, однако взаимодействия с субстратами этих ферментов при применении препарата в рекомендованных дозах клинически незначимы. Лидокаин не следует применять одновременно с другими дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы. Коионнофорез сосудисто-активных веществ может значительно повлиять на трансдермальную доставку лидокаина.

Описаны клинически незначимые взаимодействия лидокаина со следующими лекарственными средствами: нервно-мышечные блокаторы, другие антиаритмические средства, гидантоины (противоэпилептические средства), адреналин, опиаты, бета-блокаторы, циметидин, антиаритмическое средство мексилетин. Незначимые взаимодействия также наблюдались у пациентов с инфарктом миокарда, вызванным кокаином.

Пациентам не следует применять Лидоксан Лимон Спрей одновременно с ингибиторами холинэстеразы (например, неостигмином, дистигмином, пиростигмином) или другими лекарственными средствами для лечения тяжелой миастении.

На фоне лечения хлоргексидином/лидокаином не следует применять другие местные антисептики для одновременной дезинфекции горла. Это не касается других лекарственных средств, содержащих хлоргексидин/лидокаин, из-за содержания одинакового действующего ингредиента. При одновременном применении спрея и леденцов пациентам не следует превышать суточную дозу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Детям не следует применять комбинацию спрея и леденцов.

Хлоргексидин несовместим с анионноактивными веществами (например, натрия лаурилсульфатом) и некоторыми другими веществами (например, альгинатами, трагакантой, нерастворимыми порошками, такими как каолин, и нерастворимыми соединениями кальция, магния или цинка), которые часто содержатся в зубных пастах. Таким образом, интервал между чисткой зубов и приемом препарата должен составлять не менее 30 минут.

Особенности применения.

Бактериальные инфекции, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует лечить отдельно. В таких случаях после консультации с врачом Лидоксан Лимон Спрей применяют как дополнительное лекарственное средство для снятия боли в горле.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, а также пациентам, одновременно принимающим аналоги лидокаина (антиаритмические средства класса I), из-за возможного усиления побочного действия лидокаина.

Пациентам, склонным к реакциям гиперчувствительности, Лидоксан Лимон Спрей следует применять с осторожностью.

Пациентам не следует применять это лекарственное средство более 3–4 дней. Его рекомендуется использовать только до уменьшения боли и раздражения горла, вызванных воспалением. Если в течение этого времени состояние пациента не улучшается, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Пациентам следует избегать контакта препарата с глазами. При попадании препарата в глаза необходимо промыть их чистой водой или раствором для промывания глаз в течение не менее 15 минут, удерживая веки открытыми.

После применения не следует принимать пищу или напитки, а также чистить зубы.

Этот лекарственный препарат содержит 29,7 % об. этилового спирта. Одна доза (при нажатии на насадку распылителя — 0,085 мл) содержит 0,02 г этилового спирта и 0,017 г пропиленгликоля. Максимальная разовая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет (5 нажатий на насадку распылителя) содержит до 104,46 мг этилового спирта (что эквивалентно 2,64 мл пива или 1,10 мл вина). Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет (3 нажатия на насадку распылителя) содержит 62,68 мг этилового спирта (что эквивалентно 1,58 мл пива или 0,66 мл вина на дозу). После первого открытия флакона применять препарат не более 6 месяцев, но не дольше срока годности, указанного на упаковке.

Лидоксан Лимон Спрей вреден для людей с алкоголизмом.

Содержание этилового спирта следует учитывать при назначении препарата беременным и кормящим грудью женщинам, детям и лицам из группы высокого риска, например пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Пропиленгликоль может вызывать симптомы, схожие с теми, что возникают при злоупотреблении алкоголем.

Пациенты с сахарным диабетом. Лидоксан Лимон Спрей не содержит сахарозу, поэтому его можно применять пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лидокаин. Изменённая фармакокинетика и/или фармакодинамика лидокаина во время беременности может вызвать токсические эффекты. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

Хлоргексидин. Недостаточно опубликованных данных о контролируемых исследованиях применения хлоргексидина во время беременности. Отсутствуют данные о выделении хлоргексидина с грудным молоком.

Лидоксан Лимон Спрей не рекомендуется во время беременности и кормления грудью, поскольку этот препарат содержит этиловый спирт в качестве вспомогательного вещества.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии лидокаина и хлоргексидина на фертильность человека.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Исследований влияния препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 3–5 последовательных нажатий на насадку распылителя; процедуру повторить от 6 до 10 раз в сутки.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,85 мг диглюконата хлоргексидина и 0,21 мг гидрохлорида лидокаина.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 8,5 мг диглюконата хлоргексидина и 2,1 мг гидрохлорида лидокаина.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 2–3 последовательных нажатия на насадку распылителя; процедуру повторить от 3 до 5 раз в сутки.

При одном нажатии на насадку распылителя (85 мг, что эквивалентно 0,085 мл) выделяется 0,17 мг диглюконата хлоргексидина и 0,04 мг гидрохлорида лидокаина.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для применения в области горла.

Лидоксан Лимон Спрей предназначен для индивидуального применения.

После каждого применения трубку следует снова повернуть вниз, чтобы предотвратить распыление препарата из насадки.

Если Лидоксан Лимон Спрей не будет использоваться в течение некоторого времени, рекомендуется промыть насадку флакона, для чего необходимо выполнить следующие действия:

1. Переверните флакон крышкой вниз и нажмите на насадку распылителя до полного опорожнения трубки (раствор больше не распыляется).
2. Снимите трубку с флакона и поместите её на несколько минут в сосуд с тёплой водой.
3. Извлеките трубку из воды и просушите.
4. Для блокировки насадки необходимо установить трубку на флакон так, чтобы она была повернута вниз.

Продолжительность лечения.

Лидоксан Лимон Спрей нельзя использовать более чем 3–4 дня подряд. Если в течение этого периода состояние пациента не улучшается или у пациента развивается бактериальная инфекция, сопровождающаяся повышением температуры тела, необходимо обратиться к врачу.

Дети. Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Существует вероятность возникновения передозировки при случайном приеме внутрь, особенно у детей.

Хлоргексидин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в незначительном количестве. Лидокаин абсорбируется быстрее, однако биодоступность после перорального применения составляет лишь 35 %. Токсические эффекты лидокаина возникают при плазменных концентрациях, превышающих 6 мг/л. После применения избыточных доз (более содержимого одного флакона) могут возникать трудности при глотании (снижение контроля над глотательным рефлексом). Системная интоксикация возникает вследствие воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Первые проявления передозировки — поражения центральной нервной системы.

Симптомы, которые могут возникнуть при системной интоксикации:

• поражение центральной нервной системы: головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, парестезии, нарушения речи и слуха, периоральное онемение, метаболический ацидоз, нистагм, тремор мышц, психоз, судороги, остановка дыхания, кома, эпилептический припадок, изменение уровня сознания;
• воздействие на сердечно-сосудистую систему: циркуляторный коллапс, тяжелая брадикардия, сердечная аритмия (остановка синусового узла, тахиаритмия), остановка сердца.

Кроме того, известны случаи передозировки хлоргексидином с появлением таких симптомов: отек глотки, некротические поражения пищевода, повышение показателей аминотрансфераз сыворотки (более чем в 30 раз выше нормы), рвота, эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки с активным атрофическим гастритом, эйфория, нарушения зрения и полная потеря вкуса (в течение 8 часов).

Лечение при системной интоксикации

При появлении симптомов системной интоксикации применение препарата следует немедленно прекратить. Необходимо вызвать рвоту и провести промывание желудка. Следует принять анионные активные вещества, например, алкилбензолсульфонат, алкилсульфонат или алкилсульфат натрия. В более тяжелых случаях пациента следует госпитализировать для поддержания функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, а также для предотвращения обезвоживания. Для лечения судорог применяют диазепам.

Побочные реакции.

Нежелательные явления приведены по классам систем органов и частоте возникновения:

очень частые (≥1/10);

частые (≥1/100 до <1/10);

нечастые (≥1/1000 до <1/100);

единичные (≥1/10000 до <1/1000);

редкие (<1/10000);

неизвестно (не может быть рассчитана по имеющимся данным)

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Неизвестно: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы

Частые: кожные реакции гиперчувствительности.

Единичные: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Редкие: крапивница.

Неизвестно: реакции гиперчувствительности замедленного типа (контактная аллергия, фоточувствительность) или другие реакции кожи или зубов, а также одновременное развитие этих реакций.

Со стороны психики

Неизвестно: беспокойство, возбуждение, эйфория.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: сонливость, головокружение, дезориентация, спутанность сознания (включая спутанность речи), вертиго, тремор, психоз, нервозность, парестезии, онемение, судороги, потеря сознания, кома.

Со стороны органов зрения

Неизвестно: нарушения зрения, включая нечеткость зрения или диплопию.

Со стороны органов слуха и лабиринта

Неизвестно: звон в ушах (тиннитус).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неизвестно: одышка, респираторный дистресс-синдром, угнетение дыхания, остановка дыхания, астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота, рвота, боль в животе.

Неизвестно: затруднения при глотании, язвы в полости рта.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Единичные: контактный дерматит.

Неизвестно: лихеноидные реакции, шелушение кожи, отек околоушной железы.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: подергивания мышц или тремор.

Нарушения общего характера и местные реакции

Неизвестно: астения, транзиторное нарушение вкуса или ощущение жжения языка, ощущение жара или холода.

При длительном и непрерывном применении хлоргексидина может возникать временное коричневое окрашивание зубов. Однако это окрашивание можно устранить. Сообщений об изменении цвета зубов при применении лекарственного средства для лечения заболеваний глотки не поступало.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua».

Срок годности. 36 месяцев.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 мл в флаконе, по 1 флакону в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

(выпуск серий)

Лек Фармацевтическая компания д.д./Lek Pharmaceuticals d.d.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

(производство по полному циклу)

Лаборатория Квалифар НВ (Квалифар НВ)/Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рийксвег 9, Борнем, 2880, Бельгия / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.