Lidoxan Limon spray

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LIDOKSAN LEMON SPRAY (LIDOKSAN LEMON SPRAY)

Composizione:

Principi attivi: digluconato di clorhexidina, cloridrato di lidocaina;

1 ml di medicinale contiene digluconato di clorhexidina 2 mg, cloridrato di lidocaina 0,5 mg;

Eccipienti: acido citrico monoidrato; sucralosio; aroma di limone; propilene glicole; glicerolo; etanolo 96%; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray per cavità orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente incolore, con odore di limone e alcol, e sapore di limone.

Gruppo farmacoterapeutico.
Preparati per il trattamento delle malattie della gola. Codice ATC R02A.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Clorhexidina è un antisettico cationico appartenente alla classe dei bighuanidi, che esercita un'azione antibatterica sia nei confronti di microrganismi Gram-positivi (ad esempio Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) sia, in misura minore, nei confronti di microrganismi Gram-negativi, agendo principalmente sulla forma vegetativa (a temperatura ambiente è inattiva nei confronti delle spore batteriche). Esercita inoltre un'azione antimicotica nei confronti di dermatofiti e funghi. Il principio attivo inattiva rapidamente alcuni virus lipofili (ad esempio il virus dell'influenza, il virus dell'herpes, l'HIV).

Il farmaco agisce come batteriostatico a basse concentrazioni e come battericida ad alte concentrazioni. La molecola di clorhexidina porta una carica positiva intensa e viene quindi assorbita dalle aree cariche negativamente della parete cellulare batterica. L'assorbimento è specifico e localizzato in particolari aree fosfato-contenenti della parete cellulare batterica. Ciò altera l'integrità della membrana cellulare e ne aumenta la permeabilità.

La clorhexidina viene assorbita sulla superficie dei denti, sulle placche presenti in bocca e sulla mucosa orale, consentendo al principio attivo di permanere nella cavità orale per un periodo prolungato.

L'efficacia degli antisettici e dei disinfettanti dipende dalla concentrazione, dalla temperatura e dal tempo di esposizione.

Cloridrato di lidocaina è un anestetico locale periferico di tipo amidico. Esercita un effetto analgesico superficiale.

Come anestetico locale, la lidocaina ha lo stesso meccanismo d'azione di altri farmaci di questo gruppo: blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi nelle fibre nervose sensitive, motorie e vegetative. Agisce direttamente sulle membrane cellulari, inibendo l'ingresso degli ioni sodio nelle fibre nervose attraverso le membrane. A seguito della progressiva diffusione dell'effetto anestetico, aumenta la soglia di eccitabilità elettrica nei nervi periferici, la conduzione dell'impulso nervoso rallenta e la rigenerazione del potenziale d'azione si riduce, portando infine al completo blocco dell'impulso nervoso. In generale, gli anestetici locali bloccano più rapidamente i nervi vegetativi, le fibre sottili non mielinizzate (sensibilità al dolore) e quelle mielinizzate sottili (sensibilità al dolore e alla temperatura), rispetto alle fibre mielinizzate più spesse (sensibilità al tatto e alla pressione).

A livello molecolare, la lidocaina blocca specificamente i canali ionici del sodio nello stato inattivo, impedendo la generazione del potenziale d'azione e prevenendo la conduzione dell'impulso nervoso quando applicata localmente in prossimità del nervo.

L'effetto sui nervi periferici è fondamentale quando la lidocaina viene utilizzata come anestetico locale. Il rapporto tra efficacia e tossicità è favorevole. Le reazioni allergiche indotte dalla lidocaina sono molto rare.

Oltre al blocco dell'eccitazione nei nervi periferici, gli anestetici locali influenzano tutti gli organi in cui avviene la generazione degli impulsi. Si osservano effetti sul sistema nervoso centrale, sui gangli autonomi, sulle giunzioni neuromuscolari e su tutti i tipi di fibre muscolari. La lidocaina è inoltre un farmaco antiaritmico di classe Ib.

Farmacocinetica.

Clorhexidina

Assorbimento. Dopo somministrazione locale o orale, la clorhexidina viene scarsamente assorbita. Negli studi farmacocinetici è stato osservato che circa il 30% della clorhexidina rimane nella cavità orale dopo il risciacquo e viene gradualmente rilasciata nella saliva.

Distribuzione. La clorhexidina si lega in larga misura alle proteine della saliva.

Metabolismo ed escrezione. La clorhexidina non si accumula nei tessuti dell'organismo. Il suo metabolismo è trascurabile. Dopo somministrazione orale di 300 mg di gluconato di clorhexidina, circa il 90% della dose viene escreto con la bile e nelle feci, mentre meno del 10% con le urine.

Lidocaina

Assorbimento. Il grado di assorbimento sistemico della lidocaina dipende dal sito e dalla via di somministrazione. Viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, dalle mucose e attraverso la cute lesa.

Nei soggetti adulti sani che utilizzano una soluzione al 2% per il risciacquo orale, la lidocaina non è stata rilevata nel plasma sanguigno. In bambini e adulti con immunodeficienza, la lidocaina viene riassorbita attraverso la mucosa orale nel plasma sanguigno. La concentrazione di lidocaina nel plasma è di circa 0,2 mcg/ml, mentre la concentrazione tossica nel plasma è di 5 mcg/ml.

L'effetto anestetico della lidocaina dopo applicazione locale si manifesta entro 2-5 minuti e dura da 30 a 45 minuti. L'anestesia è superficiale e non si estende alle strutture sottomucose.

Distribuzione. La lidocaina si distribuisce intensamente in tutti i tessuti (reni, polmoni, fegato, cuore, tessuto sottocutaneo adiposo). La lidocaina attraversa la barriera emato-encefalica e quella placentare ed è escreta nel latte materno.

Metabolismo ed escrezione. La lidocaina viene metabolizzata al primo passaggio epatico. La sua biodisponibilità dopo somministrazione orale è del 35%. Il 90% viene dealchilato nel fegato. I primi due metaboliti (monoetilglicinxilidina e glicinxilidina) sono farmacologicamente attivi. In alcuni pazienti, questi due metaboliti possono esercitare effetti tossici sul sistema nervoso centrale.

La lidocaina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti attraverso i reni; il 10% viene escreto immodificato. L'emivita biologica della lidocaina è di 1,5-2 ore negli adulti. L'emivita biologica dei metaboliti della lidocaina è di 2-10 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni terapeutiche.

Malattie infiammatorie ed infettive della cavità orale e della gola, come stomatiti, gengiviti, faringiti, accompagnate da dolore alla deglutizione e irritazione.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai principi attivi (clorhexidina o lidocaina) o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale oppure agli anestetici locali di tipo amidico.
• Età pediatrica inferiore ai 6 anni.
• Dipendenza dall’alcol.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

La lidocaina è un inibitore dell’enzima CYP1A2 e in misura minore degli isoenzimi 2D6 e 3A4, ma le interazioni con i substrati di questi enzimi nell’ambito delle dosi raccomandate sono clinicamente irrilevanti. La lidocaina non deve essere utilizzata in associazione con altre soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti. L’elettroforesi (ionoforesi) di sostanze vasocoattive può influenzare in modo significativo il rilascio transdermico della lidocaina.

Sono state descritte interazioni clinicamente irrilevanti della lidocaina con i seguenti medicinali: inibitori neuromuscolari, altri farmaci antiaritmici, idantoini (farmaci antiepilettici), adrenalina, oppiacei, beta-bloccanti, cimetidina, mexiletina (antiaritmico). Interazioni irrilevanti sono state osservate anche in pazienti con infarto miocardico indotto da cocaina.

I pazienti non devono assumere Lidoxan Limon spray contemporaneamente a inibitori della colinesterasi (ad esempio neostigmina, distigmina, piridostigmina) o ad altri medicinali per il trattamento della grave miastenia.

Durante il trattamento con clorhexidina/lidocaina non devono essere utilizzati altri antisettici locali per la disinfezione contemporanea della gola. Questo non si applica ad altri medicinali contenenti clorhexidina/lidocaina, poiché contengono lo stesso principio attivo. Nei pazienti che assumono contemporaneamente spray e pastiglie, non deve essere superata la dose giornaliera raccomandata (vedere il paragrafo «Modalità e dosi di somministrazione»).

Nei bambini non deve essere utilizzata la combinazione di spray e pastiglie.

La clorhexidina è incompatibile con sostanze anioniche (ad esempio sodio laurilsolfato) e con alcune altre sostanze (ad esempio alginati, gomma tragacanto, polveri insolubili come il caolino e composti insolubili di calcio, magnesio o zinco), spesso contenute nei dentifrici. Pertanto, l’intervallo tra il lavaggio dei denti e l’assunzione del medicinale deve essere di almeno 30 minuti.

Caratteristiche d'uso.

Le infezioni batteriche accompagnate da aumento della temperatura corporea devono essere trattate separatamente. In tali casi, dopo aver consultato il medico, Lidoxan Limon spray può essere utilizzato come medicinale aggiuntivo per alleviare il dolore alla gola.

È necessario prestare cautela quando si somministra il medicinale a pazienti con insufficienza cardiaca, alterazioni della funzionalità epatica e a pazienti che assumono contemporaneamente analoghi della lidocaina (farmaci antiaritmici di classe I), a causa della possibile intensificazione degli effetti collaterali della lidocaina.

Lidoxan Lim  Limon spray deve essere utilizzato con cautela nei pazienti predisposti a reazioni di ipersensibilità.

I pazienti non devono utilizzare questo medicinale per più di 3-4 giorni. È raccomandato impiegarlo solo fino alla riduzione del dolore e dell'irritazione alla gola causati dall'infiammazione. Se entro tale periodo le condizioni del paziente non migliorano, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare il medico.

I pazienti devono evitare il contatto del prodotto con gli occhi. In caso di contatto accidentale con gli occhi, questi devono essere sciacquati con acqua pulita o con soluzione per il lavaggio oculare per almeno 15 minuti, tenendo le palpebre aperte.

Dopo l'applicazione non si deve assumere cibo o bevande né spazzolarsi i denti.

Questo medicinale contiene il 29,7% vol. di alcol etilico. Una dose (pressione sulla bocchetta erogatrice – 0,085 ml) contiene 0,02 g di alcol etilico e 0,017 g di propilenglicole. La dose massima singola per adulti e bambini a partire dai 12 anni (5 pressioni sulla bocchetta erogatrice) contiene fino a 104,46 mg di alcol etilico (equivalente a 2,64 ml di birra o 1,10 ml di vino). La dose massima singola per bambini tra i 6 e i 12 anni (3 pressioni sulla bocchetta erogatrice) contiene 62,68 mg di alcol etilico (equivalente a 1,58 ml di birra o 0,66 ml di vino per dose). Dopo la prima apertura del flacone, il medicinale deve essere utilizzato entro 6 mesi, ma non oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Lidoxan Limon spray è dannoso per le persone affette da alcolismo.

Il contenuto di alcol etilico deve essere considerato quando si prescrive il medicinale a donne in stato di gravidanza e in fase di allattamento, ai bambini e alle persone appartenenti a gruppi a rischio, come pazienti con malattie epatiche o epilessia.

Il propilenglicole può causare sintomi simili a quelli provocati dall'abuso di alcol.

Pazienti con diabete mellito. Lidoxan Limon spray non contiene saccarosio, pertanto può essere utilizzato da pazienti con diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Lidocaina. Le modifiche della farmacocinetica e/o della farmacodinamica della lidocaina durante la gravidanza possono causare effetti tossici. La lidocaina viene escreta nel latte materno.

Clorexidina. Non sono disponibili dati sufficienti pubblicati da studi controllati sull'uso della clorexidina durante la gravidanza. Non ci sono dati riguardo all'escrezione della clorexidina nel latte materno.

Lidoxan Limon spray non è raccomandato durante la gravidanza e l’allattamento, poiché questo medicinale contiene alcol etilico come eccipiente.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull'effetto della lidocaina e della clorexidina sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto di questo medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Dosi.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: 3–5 pressioni consecutive sull'erogatore; ripetere la procedura da 6 a 10 volte al giorno.

La dose massima per singola somministrazione negli adulti corrisponde a 0,85 mg di digluconato di clorhexidina e 0,21 mg di cloridrato di lidocaina.

La dose massima giornaliera negli adulti corrisponde a 8,5 mg di digluconato di clorhexidina e 2,1 mg di cloridrato di lidocaina.

Bambini dai 6 ai 12 anni di età: 2–3 pressioni consecutive sull'erogatore; ripetere la procedura da 3 a 5 volte al giorno.

Ad ogni pressione sull'erogatore (85 mg, equivalente a 0,085 ml) viene rilasciata una quantità pari a 0,17 mg di digluconato di clorhexidina e 0,04 mg di cloridrato di lidocaina.

Modalità di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'applicazione nella zona della gola.

Lidoxan Limon spray è destinato all'uso individuale.

Dopo ogni applicazione, il tubo deve essere riportato verso il basso per evitare la fuoriuscita del farmaco dall’ugello.

Se Lidoxan Limon spray non viene utilizzato per un certo periodo di tempo, si raccomanda di pulire l’ugello del flacone, procedendo come segue:

1. Capovolgere il flacone con il tappo verso il basso e premere sull’ugello erogatore fino allo svuotamento completo del tubo (il liquido non si spruzza più).
2. Rimuovere il tubo dal flacone e immergerlo per alcuni minuti in un contenitore con acqua calda.
3. Estrarre il tubo dall’acqua e asciugarlo.
4. Per bloccare l’ugello, riposizionare il tubo sul flacone in modo che sia rivolto verso il basso.

Durata del trattamento.

Lidoxan Limon spray non deve essere utilizzato per più di 3–4 giorni consecutivi. Se entro tale periodo le condizioni del paziente non migliorano o se si sviluppa un’infezione batterica accompagnata da aumento della temperatura corporea, è necessario consultare un medico.

Bambini. Non somministrare ai bambini al di sotto dei 6 anni di età.

Sovradosaggio.

È possibile un sovradosaggio in caso di ingestione accidentale, specialmente nei bambini.

Il clorhexidina viene assorbito dal tratto gastrointestinale in quantità trascurabili. La lidocaina viene assorbita più rapidamente, ma la sua biodisponibilità dopo somministrazione orale è solo del 35%. Gli effetti tossici della lidocaina si manifestano con concentrazioni plasmatiche superiori a 6 mg/l. Dopo somministrazione di dosi eccessive (più del contenuto di un flacone) possono verificarsi difficoltà di deglutizione (riduzione del controllo del riflesso di deglutizione). L’intossicazione sistemica si verifica a causa dell’effetto sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Le prime manifestazioni di sovradosaggio sono rappresentate da effetti sul sistema nervoso centrale.

Sintomi, che possono verificarsi in caso di intossicazione sistemica:

• effetti sul sistema nervoso centrale: cefalea, allucinazioni, vertigini, sonnolenza, agitazione, ronzio alle orecchie, parestesie, disturbi del linguaggio e dell’udito, intorpidimento periorale, acidosi metabolica, nistagmo, tremore muscolare, psicosi, convulsioni, arresto respiratorio, coma, crisi epilettiche, alterazioni del livello di coscienza;
• effetti sul sistema cardiovascolare: collasso circolatorio, grave bradicardia, aritmia cardiaca (arresto del nodo senoatriale, tachiaritmia), arresto cardiaco.

Inoltre, sono stati riportati casi di sovradosaggio da clorhexidina con comparsa dei seguenti sintomi: edema della faringe, lesioni necrotiche dell’esofago, aumento dei livelli sierici delle aminotransferasi (oltre 30 volte il valore normale), vomito, erosioni dello stomaco e del duodeno con gastrite atrofica attiva, euforia, disturbi visivi e perdita totale del gusto (per circa 8 ore).

Trattamento dell’intossicazione sistemica

In caso di comparsa di sintomi di intossicazione sistemica, l’uso del farmaco deve essere immediatamente interrotto. Indurre il vomito e praticare lo svuotamento gastrico. Assumere sostanze anioniche attive, ad esempio alchilbenzensolfonato, alchilsolfonato o alchilsolfato di sodio. Nei casi più gravi, il paziente deve essere ricoverato per il supporto delle funzioni cardiovascolare e respiratoria e per prevenire la disidratazione. Per il trattamento delle convulsioni si utilizza il diazepam.

Effetti indesiderati.

Gli eventi avversi sono elencati per classi di sistemi e organi e per frequenza di insorgenza:

molto comune (≥1/10);

comune (≥1/100 fino a <1/10);

non comune (≥1/1000 fino a <1/100);

raro (≥1/10000 fino a <1/1000);

molto raro (<1/10000);

non noto (non può essere calcolato sulla base dei dati disponibili)

Dal punto di vista del sistema emolinfopoietico

Non noto: metemoglobinemia.

Dal punto di vista del sistema immunitario

Comune: reazioni cutanee di ipersensibilità.

Raro: reazioni gravi di ipersensibilità, inclusa anafilassi e shock anafilattico.

Molto raro: orticaria.

Non noto: reazioni di ipersensibilità di tipo ritardato (allergia da contatto, fotosensibilità) o altre reazioni cutanee o dentali o sviluppo contemporaneo di tali reazioni.

Dal punto di vista psichico

Non noto: inquietudine, eccitazione, euforia.

Dal punto di vista del sistema nervoso

Non noto: sonnolenza, capogiri, disorientamento, confusione mentale (inclusa confusione del linguaggio), vertigini, tremore, psicosi, nervosismo, parestesie, intorpidimento, convulsioni, perdita di coscienza, coma.

Dal punto di vista degli organi della vista

Non noto: disturbi visivi, inclusa visione offuscata o diplopia.

Dal punto di vista degli organi dell'udito e del labirinto

Non noto: ronzio nell'orecchio (tinnito).

Dal punto di vista dell'apparato respiratorio, torace e mediastino

Non noto: dispnea, sindrome da distress respiratorio, depressione respiratoria, arresto respiratorio, asma.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale

Comune: nausea, vomito, dolore addominale.

Non noto: difficoltà di deglutizione, ulcere della cavità orale.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: dermatite da contatto.

Non noto: reazioni lichenoidi, desquamazione della pelle, edema della ghiandola parotide.

Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non noto: scosse muscolari o tremore.

Disturbi generali e reazioni locali

Non noto: astenia, alterazione transitoria del gusto o sensazione di bruciore alla lingua, sensazione di caldo o freddo.

Con l'uso prolungato e continuativo di clorhexidina può verificarsi una colorazione marrone temporanea dei denti. Tuttavia, questa colorazione può essere rimossa. Non sono stati riportati casi di cambiamento del colore dei denti durante l'uso del medicinale per il trattamento delle patologie della gola.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua».

Periodo di validità. 36 mesi.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 30 ml in un flacone, 1 flacone in una scatola.

Categoria di fornitura. Senza prescrizione medica.

Produttore.

(produzione dei lotti)

Lek Farmaceutična družba d.d./Lek Pharmaceuticals d.d.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Verovškova ulica 57, Lubiana 1526, Slovenia / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

(produzione a ciclo completo)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgio / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.