Lidoksan Cytryna spray

ULSTRUKCJA dot. stosowania leczniczego leku LIDOKSAN CYTRYNA SPRAY (LIDOKSAN LEMON SPRAY)

Skład:

Substancje czynne: chlorheksydyna digluconian, lidokaina hydrochloran;

1 ml preparatu zawiera chlorheksydyny digluconianu 2 mg, lidokainy hydrochloranu 0,5 mg;

Substancje pomocnicze: kwas cytrynowy monohydrat; sukraloza; aromat cytrusowy; propylenoglikol; gliceryna; etanol 96%; woda oczyszczona.

Postać leku. Spray do jamy ustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór o zapachu cytryny i alkoholu oraz smaku cytrynowym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach gardła. Kod ATC R02A.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Chloreksydyna jest kationowym środkiem antyseptycznym z grupy bisbiguanidów, wykazującym działanie przeciwbakteryjne zarówno wobec bakterii Gram-dodatnich (np. Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.), jak i Gram-ujemnych (choć w mniejszym stopniu), głównie wobec form wegetatywnych (w temperaturze pokojowej jest nieaktywna wobec zarodników bakteryjnych). Wykazuje również działanie przeciwdrożdżakowe w stosunku do dermatofitów i grzybów. Preparat szybko inaktywuje niektóre wirusy lipofilowe (np. wirus grypy, wirus opryszczki, HIV).

Środek działa bakteriostatycznie w niskich stężeniach, a w wysokich stężeniach wykazuje działanie bakteriobójcze. Cząsteczka chloreksydyny nosi silny ładunek dodatni – dzięki czemu adsorbuje się na ujemnie naładowanych obszarach ściany komórkowej bakterii. Adsorpcja jest specyficzna i lokalizuje się na specjalnych obszarach zawierających fosforany w ścianie komórkowej bakterii. Powoduje to zaburzenie integralności błony komórkowej i prowadzi do zwiększonej przepuszczalności.

Chloreksydyna adsorbuje się na powierzchni zębów, płytku nazębnym oraz błonie śluzowej jamy ustnej, co umożliwia jej dłuższe utrzymywanie się w jamie ustnej.

Skuteczność środków antyseptycznych i dezynfekujących zależy od stężenia, temperatury oraz czasu ekspozycji.

Lidokainy hydrochloride jest miejscowym lekiem znieczulającym o działaniu amidowym. Wykazuje powierzchniowe działanie przeciwbólowe.

Jako środek znieczulający miejscowy lidokaina wykazuje ten sam mechanizm działania, co inne leki z tej grupy; blokuje generowanie i przewodzenie impulsów nerwowych w włóknach nerwowych czuciowych, ruchowych i autonomicznych. Bezpośrednio wpływa na błony komórkowe, hamując napływ jonów sodu do włókien nerwowych przez błony. W miarę postępującego rozprzestrzeniania się efektu znieczulenia wzrasta próg pobudzenia elektrycznego w nerwach obwodowych, przewodzenie impulsu nerwowego zwalnia się, a regeneracja potencjału czynnościowego osłabia, co ostatecznie prowadzi do pełnego blokowania impulsu nerwowego. Ogólnie środki znieczulające miejscowe szybciej blokują włókna autonomiczne, cienkie niemyelinizowane (bólowe) i cienkie mielinizowane (bólowe, temperatury), niż grube mielinizowane (dotyku, ciśnienia).

Na poziomie molekularnym lidokaina specyficznie blokuje kanały sodowe w stanie nieaktywnym, co przeszkadza generowaniu potencjału czynnościowego i zapobiega przewodzeniu impulsu nerwowego przy miejscowym stosowaniu lidokainy w pobliżu nerwu.

Wpływ na nerwy obwodowe jest istotny, gdy lidokainę stosuje się jako środek znieczulający miejscowy. Ocena stosunku skuteczności do toksyczności jest korzystna. Reakcje alergiczne wywołane przez lidokainę występują bardzo rzadko.

Oprócz blokowania pobudzenia w nerwach obwodowych, środki znieczulające miejscowe wpływają na wszystkie narządy, w których dochodzi do generowania impulsów. Obserwuje się wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, ganglia autonomiczne, połączenia nerwowo-mięśniowe oraz wszystkie typy włókien mięśniowych. Lidokaina jest również lekiem przeciwarotmiowym z klasy Ib.

Farmakokinetyka.

Chloreksydyna

Wchłanianie. Po zastosowaniu miejscowym lub doustnym chloreksydyna jest słabo wchłaniana. Podczas badań farmakokinetycznych stwierdzono, że około 30% chloreksydyny pozostaje w jamie ustnej po płukaniu i stopniowo uwalnia się do śliny.

Rozkład. Chloreksydyna w znacznym stopniu wiąże się z białkami w ślinie.

Metybolizm i wydalanie. Chloreksydyna nie gromadzi się w tkankach organizmu. Stopień jej metabolizmu jest niewielki. Po doustnym zastosowaniu 300 mg glukonianu chloreksydyny około 90% dawki wydala się z żółcią i kałem, a mniej niż 10% – z moczem.

Lidokaina

Wchłanianie. Stopień wchłaniania systemowego lidokainy zależy od miejsca i drogi podania. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, błon śluzowych oraz przez uszkodzoną skórę.

U zdrowych dorosłych stosujących 2% roztwór do płukania jamy ustnej, lidokaina nie była wykrywana w osoczu krwi. U dzieci i dorosłych z niedoborem odporności lidokaina jest ponownie wchłaniana przez błonę śluzową jamy ustnej do osocza krwi. Stężenie lidokainy w osoczu krwi wynosi około 0,2 μg/ml, natomiast stężenie toksyczne w osoczu to 5 μg/ml.

Działanie znieczulające lidokainy po miejscowym zastosowaniu pojawia się po 2–5 minutach i trwa 30–45 minut. Znieczulenie jest powierzchowne i nie rozprzestrzenia się na struktury podśluzowe.

Rozkład. Lidokaina intensywnie rozkłada się we wszystkich tkankach (nerki, płuca, wątroba, serce, tkanka podskórna i tłuszczowa). Lidokaina przenika barierę krew-mózg i barierę łożyskową oraz wydostaje się z mlekiem matki.

Metybolizm i wydalanie. Lidokaina metabolizowana jest w wyniku pierwszego przejścia przez wątrobę. Jej biodostępność po podaniu doustnym wynosi 35%. 90% jest dealikilowane w wątrobie. Dwa pierwsze metabolity (monotyloglicyno-ksylidyna i glicyno-ksylidyna) są farmakologicznie aktywne. U niektórych pacjentów oba te metabolity wywierają toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy.

Lidokaina wydala się głównie w postaci metabolitów przez nerki, 10% wydala się w postaci niezmienionej. Okres półtrwania lidokainy wynosi 1,5–2 godziny u dorosłych pacjentów. Okres półtrwania metabolitów lidokainy wynosi 2–10 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroby zapalne i infekcyjne jamy ustnej i gardła, takie jak zapalenia jamy ustnej, zapalenia dziąseł, zapalenia gardła, towarzyszące bólowi podczas połykania i podrażnieniu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancje czynne (chlorheksydynę lub lidokainę) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku lub na miejscowe środki znieczulające typu amidowego.
• Wiek dziecięcy poniżej 6 lat.
• Uzależnienie od alkoholu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lidokaina jest inhibitorem enzymu CYP1A2 oraz w mniejszym stopniu izoenzymów 2D6 i 3A4, jednak interakcje z substratami tych enzymów podczas stosowania leku w dawkach zalecanych są klinicznie nieistotne. Lidokainy nie należy stosować łącznie z innymi roztworami dezynfekcyjnymi zawierającymi metale ciężkie. Jonoforeza substancji wazoaaktywnych może znacząco wpływać na dostarczanie lidokainy przez skórę.

Opisano klinicznie nieistotne interakcje lidokainy z następującymi lekami: inhibitory neuromięśniowe, inne leki przeciwarytmiczne, hydantoiny (środki przeciwpadaczkowe), adrenalina, opioidy, blokery beta-adrenergiczne, cyklotidyna, przeciwarytmiczny mexitetyna. Nieistotne interakcje obserwowano również u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego spowodowanym kokainą.

Pacjentom nie należy stosować Lidoksan Cytryna spray jednocześnie z inhibitorami cholinesterazy (np. neostygminą, distygminą, pirydostygminą) ani z innymi lekami stosowanymi w leczeniu ciężkiej miastenii.

Podczas leczenia chlorheksydyną/lidokainą nie należy stosować innych miejscowych środków antyseptycznych do jednoczesnej dezynfekcji gardła. Nie dotyczy to innych leków zawierających chlorheksydynę/lidokainę z powodu obecności tej samej substancji czynnej. Pacjenci nie powinni przekraczać dawki dobowej podczas jednoczesnego stosowania sprayu i pastylek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Nie należy stosować jednocześnie sprayu i pastylek u dzieci.

Chlorheksydyna jest niestabilna w obecności substancji anionowo-aktywnych (np. sodu laurylosulfianu) oraz niektórych innych substancji (np. alginianów, tragakanu, nierozpuszczalnych proszków, takich jak kaolin, oraz nierozpuszczalnych związków wapnia, magnezu lub cynku), które często zawarte są w pastach do zębów. W związku z tym odstęp czasu między szczotkowaniem zębów a przyjmowaniem leku powinien wynosić co najmniej 30 minut.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Zakażenia bakteryjne towarzyszone podwyższeniem temperatury ciała należy leczyć oddzielnie. W takich przypadkach po konsultacji z lekarzem Lidoksan Cytryna spray stosuje się jako lek dodatkowy w celu złagodzenia bólu gardła.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z niewydolnością serca, zaburzeniami funkcji wątroby oraz pacjentom przyjmującym jednocześnie analogi lidokainy (leki przeciwarytmiczne klasy I), ze względu na możliwość nasilenia działania niepożąganego lidokainy.

Lidoksan Cytryna spray należy stosować z ostrożnością u pacjentów skłonnych do reakcji nadwrażliwości.

Pacjenci nie powinni stosować tego leku dłużej niż 3–4 dni. Należy go stosować tylko do czasu zmniejszenia bólu i podrażnienia gardła spowodowanych stanem zapalnym. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Pacjenci powinni unikać kontaktu leku z oczami. W przypadku dostania się leku do oczu należy przemyć je wodą lub roztworem do przemywania oczu przez co najmniej 15 minut, trzymając powieki otwarte.

Po zastosowaniu nie należy spożywać posiłków ani napojów ani myć zębów.

Ten lek zawiera 29,7 % obj. alkoholu etylowego. Jedna dawka (przy naciśnięciu na końcówkę dozującą – 0,085 ml) zawiera 0,02 g alkoholu etylowego oraz 0,017 g propyloglikolu. Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia (5 naciśnięć na końcówkę dozującą) zawiera do 104,46 mg alkoholu etylowego (co odpowiada 2,64 ml piwa lub 1,10 ml wina). Maksymalna pojedyncza dawka dla dzieci w wieku od 6 do 12 lat (3 naciśnięcia na końcówkę dozującą) zawiera 62,68 mg alkoholu etylowego (co odpowiada 1,58 ml piwa lub 0,66 ml wina na dawkę). Po pierwszym otwarciu fiolki lek należy stosować nie dłużej niż przez 6 miesięcy, ale nie dłużej niż wskazany na opakowaniu termin ważności.

Lidoksan Cytryna spray jest szkodliwy dla osób z alkoholizmem.

Zawartość alkoholu etylowego należy uwzględnić przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży i karmiącym piersią, dzieciom oraz osobom z grupy wysokiego ryzyka, np. pacjentom z chorobami wątroby lub padaczką.

Propyloglikol może powodować objawy podobne do objawów występujących przy nadużywaniu alkoholu.

Pacjenci z cukrzycą. Lidoksan Cytryna spray nie zawiera sacharozy, dlatego może być stosowany przez pacjentów z cukrzycą.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lidokaina. Zmieniona farmakokinetyka i/lub farmakodynamika lidokainy w czasie ciąży może powodować efekty toksyczne. Lidokaina wydostaje się z mlekiem matki.

Chlorheksydyna. Brak wystarczającej liczby opublikowanych danych z kontrolowanych badań dotyczących stosowania chlorheksydyny w czasie ciąży. Brak danych dotyczących wydzielania chlorheksydyny z mlekiem matki.

Lidoksan Cytryna spray nie jest zalecany w czasie ciąży i karmienia piersią, ponieważ zawiera alkohol etylowy jako substancję pomocniczą.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu lidokainy i chlorheksydyny na płodność człowieka.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami lub obsługiwanie maszyn.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas kierowania pojazdami lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawki.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 3–5 kolejnych naciśnięć na aplikator rozpylaczający; procedurę powtórzyć od 6 do 10 razy na dobę.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 0,85 mg chlorheksydyny digluconianu i 0,21 mg lidokainy hydrochloranu.

Maksymalna dawka dobową dla dorosłych wynosi 8,5 mg chlorheksydyny digluconianu i 2,1 mg lidokainy hydrochloranu.

Dzieci od 6. do 12. roku życia: 2–3 kolejne naciśnięcia na aplikator rozpylaczający, procedurę powtórzyć od 3 do 5 razy na dobę.

Przy jednym naciśnięciu na aplikator rozpylaczający (85 mg, co odpowiada 0,085 ml) uwalnia się 0,17 mg chlorheksydyny digluconianu i 0,04 mg lidokainy hydrochloranu.

Sposób stosowania.

Lek jest przeznaczony do stosowania w obszarze gardła.

Lidoksan Cytryna spray przeznaczony jest do użytku indywidualnego.

Po każdym zastosowaniu rurkę należy ponownie obrócić do dołu, aby zapobiec rozpylaniu leku z dyszy.

Jeśli Lidoksan Cytryna spray nie będzie używany przez dłuższy czas, zaleca się wypłukanie dyszy flaszki, wykonując następujące czynności:

1. Obrócić butelkę korkiem do dołu i nacisnąć na dyszę rozpylającą aż do całkowitego opróżnienia rurki (roztwór przestaje się rozpylać).
2. Zdjąć rurkę z butelki i umieścić ją na kilka minut w naczyniu z ciepłą wodą.
3. Wyciągnąć rurkę z wody i osuszyć.
4. Aby zablokować dyszę, należy założyć rurkę na butelkę tak, aby była skierowana do dołu.

Czas trwania leczenia.

Lidoksan Cytryna spray nie można stosować dłużej niż 3–4 dni z rzędu. Jeśli w tym czasie stan pacjenta nie ulegnie poprawie lub u pacjenta rozwinie się infekcja bakteryjna towarzysząca podwyższeniu temperatury ciała, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci. Nie stosować u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Istnieje możliwość wystąpienia przedawkowania w przypadku przypadkowego przyjęcia doustnego, szczególnie u dzieci.

Chlorheksydyna jest wchłaniana z przewodu pokarmowego w niewielkiej ilości. Lidykaina jest wchłaniana szybciej, ale biodostępność po podaniu doustnym wynosi jedynie 35%. Objawy toksyczne lidykainy pojawiają się przy stężeniach osoczowych przekraczających 6 mg/l. Po zastosowaniu nadmiernych dawek (więcej niż zawartość jednej butelki) mogą wystąpić trudności z połykaniem (obniżenie kontroli odruchu połykania). Zatrucie systemowe wynika z wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Pierwszymi objawami przedawkowania są zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Objawy, które mogą wystąpić przy zatruciu systemowym:

• zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, halucynacje, zawroty głowy, senność, niepokój, szum w uszach, parestezje, zaburzenia mowy i słuchu, oniemienie w okolicy ust, kwasica metaboliczna, niestagmus, drżenie mięśni, psychoza, drgawki, zatrzymanie oddychania, śpiączka, napad padaczkowy, zmiany poziomu świadomości;
• wpływ na układ sercowo-naczyniowy: kolaps cyrkulacyjny, ciężka bradykardia, arytmia serca (zatrzymanie węzła zatokowego, tachyarytmia), zatrzymanie serca.

Dodatkowo znane są przypadki przedawkowania chlorheksydyny z wystąpieniem następujących objawów: obrzęk gardła, zmiany nekrotyczne przełyku, podwyższone stężenie aminotransferaz w surowicy (ponad 30 razy wyższe od normy), wymioty, erozje żołądka i dwunastnicy z aktywnym zapaleniem żołądka, euforia, zaburzenia wzroku oraz całkowita utrata smaku (przez 8 godzin).

Leczenie przy zatruciu systemowym

W przypadku wystąpienia objawów zatrucia systemowego należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Należy wywołać wymioty i dokonać przemywania żołądka. Należy przyjąć substancje anionoaktywne, np. alkilobenzenosulfonian, alkilosulfonian lub alkilosulfonian sodu. W cięższych przypadkach pacjenta należy hospitalizować w celu wspomagania funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddychania oraz zapobiegania odwodnieniu. W leczeniu drgawek stosuje się diazepam.

Niepożądane działania.

Niepożądane zdarzenia są wymienione według klas narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥1/10);

często (≥1/100 do <1/10);

rzadko (≥1/1000 do <1/100);

pojedyncze (≥1/10000 do <1/1000);

rzadkie (<1/10000);

nieznane (nie można ustalić na podstawie dostępnych danych)

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonno-węzłowego

Nieznane: methehemoglobinemia.

Ze strony układu immunologicznego

Często: reakcje skórne nadwrażliwości.

Pojedyncze: ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym szok anafilaktyczny.

Rzadkie: pokrzywka.

Nieznane: reakcje nadwrażliwości typu opóźnionego (alergia kontaktowa, fotouczulenie) lub inne reakcje skóry, zębów lub jednoczesny rozwój tych reakcji.

Ze strony psychiki

Nieznane: niepokój, pobudzenie, euforia.

Ze strony układu nerwowego

Nieznane: senność, zawroty głowy, dezorientacja, zamieszanie świadomości (w tym zamieszanie mowy), vertigo, drżenie, psychoza, drażliwość, parestezje, mrowienie, drgawki, utrata przytomności, śpiączka.

Ze strony narządów wzroku

Nieznane: zaburzenia widzenia, w tym nieostre widzenie lub podwójne widzenie.

Ze strony narządów słuchu i labiryntu

Nieznane: dźwięki w uszach (tinnitus).

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i osierdzia

Nieznane: duszność, zespół ostrej niewydolności oddechowej, osłabienie oddychania, zatrzymanie oddechu, astma.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: nudności, wymioty, ból brzucha.

Nieznane: trudności z połykaniem, owrzodzenia jamy ustnej.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Pojedyncze: zapalenie skóry kontaktowe.

Nieznane: reakcje typu lihenoidalne, łuszczenie się skóry, obrzęk gruczołu przyuszowego.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej

Nieznane: mimowolne skurcze mięśni lub drżenie.

Zaburzenia ogólne i reakcje miejscowe

Nieznane: osłabienie, przejściowe zaburzenia smaku lub uczucie pieczenia języka, uczucie gorąca lub zimna.

Przy długotrwałym i ciągłym stosowaniu chlorheksydyny może pojawić się tymczasowe przebarwienie brązowe zębów. Jednakże to zabarwienie można usunąć. Nie odnotowano zmiany koloru zębów podczas stosowania leku na choroby gardła.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, jak również pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua».

Okres ważności. 36 miesięcy.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 30 ml w butelce, 1 butelka w pudełku.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

(seria produkcji)

Lek Farmaceutyczna firma d.d./Lek Pharmaceuticals d.d.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzonej działalności.

ul. Verovškova 57, Lublana 1526, Słowenia/ Verovškova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

(produkcja pełnoobrótowa)

Laboratoria Kwalifar NV (Kwalifar NV)/Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzonej działalności.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgia / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.