Lidoxan Limon spray

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento LIDOKSAN LEMON SPRAY (SPRAY LIDOKSAN LIMÓN)

Composición:

Principios activos: digluconato de clorhexidina, clorhidrato de lidocaína;

1 ml del preparado contiene 2 mg de digluconato de clorhexidina y 0,5 mg de clorhidrato de lidocaína;

Sustancias auxiliares: ácido cítrico monohidratado; sucralosa; aroma de limón; propilenglicol; glicerol; etanol 96%; agua purificada.

Forma farmacéutica. Spray para cavidad oral.

Características físicas y químicas principales: solución transparente, incolora, con olor a limón y alcohol, y sabor a limón.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos utilizados en enfermedades de la garganta. Código ATC R02A.

Propiedades farmacodinámicas.

Clorhexidina

La clorhexidina es un antiséptico catiónico del grupo de las biguanidas que ejerce acción antibacteriana tanto frente a microorganismos grampositivos (por ejemplo, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Streptococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp., Corynebacterium sp.) como frente a microorganismos gramnegativos (aunque en menor grado), principalmente sobre la forma vegetativa (a temperatura ambiente es inactiva frente a esporas bacterianas). Asimismo, posee actividad antifúngica frente a dermatofitos y hongos. El fármaco inactiva rápidamente algunos virus lipofílicos (por ejemplo, el virus de la gripe, el virus del herpes, el VIH).

El fármaco actúa como bacteriostático en bajas concentraciones y como bactericida en concentraciones elevadas. La molécula de clorhexidina posee una carga positiva fuerte, por lo que se adsorbe en las zonas negativamente cargadas de la pared celular bacteriana. Esta adsorción es específica y se localiza en zonas de la pared celular bacteriana que contienen fosfatos. Esto altera la integridad de la membrana celular y provoca un aumento de la permeabilidad.

La clorhexidina se adsorbe en la superficie de los dientes, en las placas presentes en la cavidad bucal o en la mucosa oral, lo que permite que el fármaco permanezca en la cavidad bucal durante un período prolongado.

La eficacia de los antisépticos y desinfectantes depende de la concentración, la temperatura y el tiempo de exposición.

Clorhidrato de lidocaína

El clorhidrato de lidocaína es un anestésico local periférico del tipo amida. Produce un efecto analgésico superficial.

Como anestésico local, la lidocaína tiene el mismo mecanismo de acción que otros fármacos de este grupo: bloquea la generación y conducción de los impulsos nerviosos en las fibras nerviosas sensitivas, motoras y autónomas. Actúa directamente sobre las membranas celulares, inhibiendo la entrada de iones de sodio a través de las membranas hacia las fibras nerviosas. Debido a la progresiva extensión del efecto anestésico, aumenta el umbral de excitación eléctrica en los nervios periféricos, la conducción del impulso nervioso se ralentiza y la recuperación del potencial de acción se debilita, lo que finalmente conduce al bloqueo completo del impulso nervioso. En general, los anestésicos locales bloquean con mayor rapidez las fibras nerviosas autónomas, las fibras finas no mielinizadas (sensibilidad al dolor) y las fibras mielinizadas finas (sensibilidad al dolor y temperatura), que las fibras mielinizadas gruesas (sensibilidad al tacto y presión).

A nivel molecular, la lidocaína bloquea específicamente los canales iónicos de sodio en estado inactivo, lo que impide la generación del potencial de acción y evita la conducción del impulso nervioso cuando se aplica localmente cerca del nervio.

El efecto sobre los nervios periféricos es importante cuando la lidocaína se utiliza como anestésico local. La relación entre eficacia y toxicidad es favorable. Las reacciones alérgicas provocadas por la lidocaína son muy raras.

Además del bloqueo de la excitación en los nervios periféricos, los anestésicos locales afectan a todos los órganos donde se produce la excitación del impulso. Se observa un efecto sobre el sistema nervioso central, los ganglios autónomos, la unión neuromuscular y todas las formas de fibras musculares. La lidocaína también es un fármaco antiarrítmico del grupo Ib.

Farmacocinética

Clorhexidina

Absorción. Tras la administración tópica o oral, la clorhexidina se absorbe mal. En estudios farmacocinéticos se ha observado que aproximadamente el 30 % de la clorhexidina permanece en la cavidad bucal tras el enjuague y posteriormente se libera gradualmente en la saliva.

Reparto. La clorhexidina se une en gran medida a las proteínas de la saliva.

Metabolismo y excreción. La clorhexidina no se acumula en los tejidos del organismo. Su grado de metabolismo es bajo. Tras la administración oral de 300 mg de gluconato de clorhexidina, aproximadamente el 90 % de la dosis se excreta por la bilis y las heces, y menos del 10 % por la orina.

Lidocaína

Absorción. El grado de absorción sistémica de la lidocaína depende del sitio y la vía de administración. Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y a través de la piel dañada.

En adultos sanos que utilizan una solución al 2 % para enjuagues bucales, no se detectó lidocaína en el plasma sanguíneo. En niños y adultos con inmunodeficiencia, la lidocaína se absorbe repetidamente a través de la mucosa bucal al plasma sanguíneo. La concentración de lidocaína en el plasma es aproximadamente de 0,2 mcg/ml, mientras que la concentración tóxica en plasma es de 5 mcg/ml.

El efecto anestésico de la lidocaína tras la aplicación local comienza entre los 2 y 5 minutos y dura entre 30 y 45 minutos. La anestesia es superficial y no se extiende a las estructuras submucosas.

Reparto. La lidocaína se distribuye intensamente en todos los tejidos (riñones, pulmones, hígado, corazón, tejido subcutáneo-graso). La lidocaína atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria, y se excreta en la leche materna.

Metabolismo y excreción. La lidocaína se metaboliza en el primer paso hepático. Su biodisponibilidad tras la administración oral es del 35 %. El 90 % se dealquila en el hígado. Los dos primeros metabolitos (monoetilglicin-xilidida y glicin-xilidida) son farmacológicamente activos. En algunos pacientes, estos dos metabolitos pueden ejercer efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central.

La lidocaína se excreta principalmente por los riñones en forma de metabolitos, y el 10 % se elimina sin cambios. El período de semivida biológico de la lidocaína es de 1,5–2 horas en pacientes adultos. El período de semivida biológico de los metabolitos de la lidocaína es de 2–10 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades inflamatorias e infecciosas de la cavidad oral y faríngea, tales como estomatitis, gingivitis y faringitis, acompañadas de dolor al tragar e irritación.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a las sustancias activas (clorhexidina o lidocaína) o a cualquiera de los excipientes del medicamento, o a anestésicos locales del tipo amida.
• Edad pediátrica menor de 6 años.
• Dependencia al alcohol.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La lidocaína es un inhibidor de la enzima CYP1A2 y, en menor grado, de los isoenzimas 2D6 y 3A4, pero las interacciones con sustratos de estas enzimas al administrar el medicamento en las dosis recomendadas son clínicamente insignificantes. No se debe administrar lidocaína conjuntamente con soluciones desinfectantes que contengan metales pesados. La iontoforesis de sustancias vasoactivas puede influir notablemente en la administración transdérmica de lidocaína.

Se han descrito interacciones clínicamente insignificantes de la lidocaína con los siguientes medicamentos: relajantes musculares no depolarizantes, otros antiarrítmicos, hidantoínas (medicamentos antiepilépticos), adrenalina, opioides, betabloqueantes, cimetidina y el antiarrítmico mexiletino. También se han observado interacciones insignificantes en pacientes con infarto de miocardio inducido por cocaína.

No se debe administrar Lidoxan Limón Spray simultáneamente con inhibidores de la colinesterasa (por ejemplo, neostigmina, distigmina, piridostigmina) ni con otros medicamentos para el tratamiento de la miastenia grave.

Durante el tratamiento con clorhexidina/lidocaína no se deben utilizar otros antisépticos tópicos para la desinfección simultánea de la garganta. Esto no se aplica a otros medicamentos que contengan clorhexidina/lidocaína, debido a la presencia del mismo principio activo. Al utilizar simultáneamente el spray y pastillas, los pacientes no deben exceder la dosis diaria recomendada (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

No se debe administrar la combinación de spray y pastillas a niños.

La clorhexidina es incompatible con sustancias aniónicas (por ejemplo, laurilsulfato sódico) y con otras sustancias como alginatos, goma de tragacanto, polvos insolubles como caolín, y compuestos insolubles de calcio, magnesio o zinc, que suelen estar presentes en las pastas dentífricas. Por lo tanto, debe mantenerse un intervalo de al menos 30 minutos entre el cepillado de los dientes y la administración del medicamento.

Características de uso.

Las infecciones bacterianas acompañadas de fiebre deben tratarse por separado. En tales casos, tras consultar con el médico, el spray Lidoxan Limón puede utilizarse como medicamento adicional para aliviar el dolor de garganta.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia cardíaca, alteraciones de la función hepática y también a aquellos que toman simultáneamente análogos de la lidocaína (fármacos antiarrítmicos de clase I), debido al posible aumento de los efectos adversos de la lidocaína.

El spray Lidoxan Limón debe administrarse con precaución a pacientes propensos a reacciones de hipersensibilidad.

Los pacientes no deben utilizar este medicamento durante más de 3-4 días. Se recomienda su uso únicamente hasta la reducción del dolor e irritación de la garganta causados por inflamación. Si durante este tiempo no mejora el estado del paciente, debe interrumpirse el tratamiento y acudir al médico.

Los pacientes deben evitar el contacto del medicamento con los ojos. En caso de contacto con los ojos, deben lavarse con agua limpia o solución para lavado ocular durante al menos 15 minutos, manteniendo los párpados abiertos.

Tras la aplicación, no se debe ingerir alimentos ni bebidas ni cepillarse los dientes.

Este medicamento contiene un 29,7 % en volumen de etanol. Una dosis (al presionar el pulverizador – 0,085 ml) contiene 0,02 g de etanol y 0,017 g de propilenglicol. La dosis única máxima para adultos y niños a partir de 12 años (5 pulverizaciones) contiene hasta 104,46 mg de etanol (equivalente a 2,64 ml de cerveza o 1,10 ml de vino). La dosis única máxima para niños de 6 a 12 años (3 pulverizaciones) contiene 62,68 mg de etanol (equivalente a 1,58 ml de cerveza o 0,66 ml de vino por dosis). Tras la primera apertura del frasco, el medicamento debe usarse dentro de los 6 meses, pero no más allá de la fecha de caducidad indicada en el envase.

El spray Lidoxan Limón es perjudicial para personas con alcoholismo.

El contenido de etanol debe tenerse en cuenta al prescribir el medicamento a mujeres embarazadas, mujeres que amamantan, niños y personas en grupos de alto riesgo, por ejemplo, pacientes con enfermedades hepáticas o epilepsia.

El propilenglicol puede provocar síntomas similares a los provocados por el abuso de alcohol.

Pacientes con diabetes mellitus. El spray Lidoxan Limón no contiene sacarosa, por lo que puede administrarse a pacientes con diabetes.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Lidocaína. La farmacocinética y/o farmacodinámica alterada de la lidocaína durante el embarazo puede provocar efectos tóxicos. La lidocaína se excreta en la leche materna.

Clorhexidina. No existen datos publicados suficientes sobre estudios controlados con el uso de clorhexidina durante el embarazo. No hay datos sobre la excreción de clorhexidina en la leche materna.

El spray Lidoxan Limón no se recomienda durante el embarazo ni la lactancia, ya que este medicamento contiene etanol como excipiente.

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto de la lidocaína y la clorhexidina sobre la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

No se han realizado estudios sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o al trabajar con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años: 3–5 pulverizaciones consecutivas mediante la boquilla del pulverizador; repetir el procedimiento de 6 a 10 veces al día.

La dosis máxima por toma para adultos es de 0,85 mg de digluconato de clorhexidina y 0,21 mg de clorhidrato de lidocaína.

La dosis diaria máxima para adultos es de 8,5 mg de digluconato de clorhexidina y 2,1 mg de clorhidrato de lidocaína.

Niños de 6 a 12 años de edad: 2–3 pulverizaciones consecutivas mediante la boquilla del pulverizador; repetir el procedimiento de 3 a 5 veces al día.

Con cada pulsación sobre la boquilla del pulverizador (85 mg, equivalente a 0,085 ml) se libera 0,17 mg de digluconato de clorhexidina y 0,04 mg de clorhidrato de lidocaína.

Vía de administración.

El medicamento está indicado para su aplicación en la zona de la garganta.

Lidoxan Limón Spray está indicado para uso individual.

Después de cada uso, el tubo debe volver a colocarse hacia abajo para evitar la pulverización del medicamento desde la boquilla.

Si el spray Lidoxan Limón no se va a utilizar durante un período de tiempo, se recomienda limpiar la boquilla del frasco siguiendo estos pasos:

1. Gire el frasco con la tapa hacia abajo y presione la boquilla pulverizadora hasta vaciar completamente el tubo (el líquido ya no se pulveriza).
2. Retire el tubo del frasco y sumérjalo durante varios minutos en un recipiente con agua tibia.
3. Saque el tubo del agua y séquelo completamente.
4. Para bloquear la boquilla, coloque el tubo de nuevo en el frasco con la punta hacia abajo.

Duración del tratamiento.

El spray Lidoxan Limón no debe utilizarse durante más de 3-4 días consecutivos. Si durante este período el estado del paciente no mejora o si desarrolla una infección bacteriana acompañada de fiebre, debe consultar al médico.

Niños. No se administra a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

Existe riesgo de sobredosis en caso de ingestión accidental, especialmente en niños.

La clorhexidina se absorbe desde el tracto gastrointestinal en cantidades insignificantes. La lidocaína se absorbe más rápidamente, pero su biodisponibilidad tras la administración oral es únicamente del 35%. Los efectos tóxicos de la lidocaína ocurren cuando las concentraciones plasmáticas superan los 6 mg/l. Tras la administración de dosis excesivas (más del contenido de un frasco) pueden presentarse dificultades para tragar (disminución del control del reflejo de deglución). La intoxicación sistémica se produce por el efecto sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Las primeras manifestaciones de sobredosis son alteraciones del sistema nervioso central.

Síntomas que pueden aparecer en caso de intoxicación sistémica:

• alteraciones del sistema nervioso central: dolor de cabeza, alucinaciones, vértigo, somnolencia, inquietud, zumbido en los oídos, parestesias, alteraciones del habla y la audición, entumecimiento perioral, acidosis metabólica, nistagmo, temblor muscular, psicosis, convulsiones, paro respiratorio, coma, crisis epiléptica, alteraciones del nivel de conciencia;
• efectos sobre el sistema cardiovascular: colapso circulatorio, bradicardia grave, arritmia cardíaca (paro del nódulo sinusal, taquiarritmia), paro cardíaco.

Además, se han descrito casos de sobredosis con clorhexidina que provocaron los siguientes síntomas: edema de garganta, lesiones necróticas del esófago, aumento de los niveles séricos de aminotransferasas (más de 30 veces por encima del valor normal), vómitos, erosiones gástricas y duodenales con gastritis atrófica activa, euforia, alteraciones visuales y pérdida total del gusto (durante aproximadamente 8 horas).

Tratamiento en caso de intoxicación sistémica

Si aparecen síntomas de intoxicación sistémica, debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento. Debe provocarse el vómito y realizarse un lavado gástrico. Se debe administrar una sustancia aniónica activa, por ejemplo alquilbencenosulfonato, alquilsulfonato o alquilsulfato sódico. En casos más graves, el paciente debe hospitalizarse para mantener la función cardiovascular y respiratoria, así como para prevenir la deshidratación. Para el tratamiento de las convulsiones se utiliza diazepam.

Reacciones adversas.

Los eventos adversos se enumeran por clases de sistemas orgánicos y frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥1/10);

frecuentes (≥1/100 hasta <1/10);

infrecuentes (≥1/1000 hasta <1/100);

ocasionales (≥1/10000 hasta <1/1000);

raros (<1/10000);

desconocidos (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático

Desconocido: metahemoglobinemia.

Del sistema inmunitario

Frecuentes: reacciones cutáneas de hipersensibilidad.

Ocasionales: reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico.

Raros: urticaria.

Desconocido: reacciones de hipersensibilidad de tipo retardado (alergia de contacto, fotosensibilidad) u otras reacciones en la piel o en los dientes, o desarrollo simultáneo de estas reacciones.

Del sistema psíquico

Desconocido: inquietud, excitación, euforia.

Del sistema nervioso

Desconocido: somnolencia, mareo, desorientación, confusión mental (incluyendo confusión del habla), vértigo, temblor, psicosis, nerviosismo, parestesias, entumecimiento, convulsiones, pérdida de conciencia, coma.

De los órganos de la vista

Desconocido: alteraciones visuales, incluyendo visión borrosa o diplopía.

De los órganos del oído y del laberinto

Desconocido: zumbidos en los oídos (tinnitus).

Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino

Desconocido: disnea, síndrome de dificultad respiratoria, depresión respiratoria, paro respiratorio, asma.

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Desconocido: dificultad para tragar, úlceras en la cavidad bucal.

De la piel y del tejido subcutáneo

Ocasionales: dermatitis de contacto.

Desconocido: reacciones liquenoides, descamación de la piel, hinchazón de la glándula parótida.

Del sistema músculo-esquelético y del tejido conectivo

Desconocido: espasmos musculares o temblor.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración

Desconocido: astenia, trastorno transitorio del gusto o sensación de ardor en la lengua, sensación de calor o frío.

Con el uso prolongado y continuo de clorhexidina puede aparecer una coloración marrón temporal de los dientes. Sin embargo, esta coloración puede eliminarse. No se han notificado cambios en el color de los dientes durante el uso del medicamento para el tratamiento de enfermedades de la garganta.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua».

Período de validez. 36 meses.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 30 ml en un frasco, 1 frasco por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

(producción de lotes)

Lek Farmacéutica compañía d.d. / Lek Pharmaceuticals d.d.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Verovškova ulica 57, Liubliana 1526, Eslovenia / Verovskova ulica 57, Ljubljana 1526, Slovenia.

(producción con ciclo completo)

Laboratoria Qualiphar NV (Qualiphar NV).

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Rijksweg 9, Bornem, 2880, Bélgica / Rijksweg 9, Bornem, 2880, Belgium.