Лидокаин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЛИДОКАИН (LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: lidocaine;

1 флакон содержит лидокаина 3,8 г; 1 доза содержит лидокаина 4,6 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96 %, пропиленгликоль, масло мяты перечной.

Лекарственная форма. Спрей.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или почти бесцветный спиртовой раствор с характерным запахом ментола.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ D04A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин — мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратимое угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в подавлении ионных потоков — обязательных для формирования раздражения — через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет вызванное раздражением транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счёт чего стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, возникающей в ответ на физиологическое раздражение, а также амплитуду потенциала действия и угнетает нервную проводимость.

Среди различных сенсорных функций местноанестезирующие средства в первую очередь подавляют болевую чувствительность, что сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика.

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местное обезболивающее действие.

Эффект лидокаина развивается в течение 1 минуты и продолжается от 5 до 6 минут. Субъективные симптомы анестезии исчезают постепенно в течение 15 минут.

Лидокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую оболочку и повреждённую кожу, но плохо всасывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество активного вещества, попадающего в кровообращение, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится препарат (кожа или слизистая оболочка), а также от времени экспозиции.

Трансдермальное применение 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтические уровни препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в плазме крови достигается в течение 1 часа после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в плазме крови остаётся в терапевтическом диапазоне в течение 7–8 часов. Количество активного вещества, применяемого в любом случае, не превышает 300–350 мг.

Лидокаин метаболизируется в печени. Он сначала подвергается деалкилированию, а затем гидролизуется. Как неизменённое вещество, так и его метаболиты преимущественно выводятся почками. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Стоматология и челюстно-лицевая хирургия

Анестезия места введения препарата перед местной анестезией, анестезия при вскрытии поверхностного абсцесса, удалении подвижных молочных зубов и фрагментов костей, наложении швов на слизистые оболочки. Анестезия десен для фиксации зубной коронки или мостовидного зубного протеза. Препарат применяется при ручном или инструментальном удалении зубного камня или при иссечении увеличенных межзубных сосочков для уменьшения или подавления гиперчувствительного глотательного рефлекса. При снятии оттиска зубного ряда или при размещении рентгеновской пленки препарат можно применять только тогда, когда используются эластичные оттискные материалы.

Детям Лидокаин, спрей, можно применять при френектомии и удалении кист слюнных желез.

Удаление поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки.

Отоларингология

При лечении носовых кровотечений перед электрохирургической коагуляцией, резекцией перегородки и резекцией назальных полипов. Также применять перед тонзиллэктомией для подавления рвотного рефлекса и обезболивания места инъекции.

Как дополнительная анестезия перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или перед проколом гайморовой пазухи.

Анестезия перед промыванием гайморовой пазухи.

Эндоскопические и инструментальные исследования.

Анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастродуоденальный зонд, зонд Сенгстакена).

Замена трахеостомической трубки.

Акушерство и гинекология.

Анестезия промежности для выполнения эпизиотомии. Удаление швов. Анестезия операционного поля при вагинальных операциях или операциях на шейке матки.

Дерматология

Анестезия кожи и слизистых оболочек при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; в стоматологии применение препарата противопоказано перед использованием гипса из-за риска аспирации.

Особые меры безопасности.

Не следует допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

При распылении спрея флакон должен находиться в вертикальном положении, насколько это возможно. Следует избегать попадания спрея в глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Лидокаина пациентам, получающим антиаритмические средства класса IB (например, токаинид, мексилетин), из-за риска кумулятивного токсического действия.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами класса IA (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в крайне редких случаях, возможна AV-блокада или фибрилляция желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Концентрация лидокаина в сыворотке крови увеличивается при одновременном применении с такими препаратами: аминазин, циметидин, пропранолол, пентазоцин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Специальных исследований взаимодействий лидокаина с антиаритмическими лекарственными средствами класса III (например, амиодароном) не проводилось, однако рекомендуется соблюдать осторожность из-за усиления влияния на сердце у пациентов с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Особенности применения.

С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

При трансбуккальном применении возможно развитие дисфагии и последующая аспирация, особенно у детей. Из-за онемения языка и слизистой оболочки щек существует риск их травмирования вследствие прикусывания.

Лидокаин быстро всасывается через слизистые оболочки (особенно через слизистую оболочку трахеи), а также через повреждённую кожу. Это следует учитывать, особенно при нанесении препарата на большие участки или при его применении у детей.

Следует соблюдать осторожность при нанесении препарата на поражённые слизистые оболочки и/или инфицированные участки.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушениях проводимости, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени и функции почек, шоковом состоянии, особенно если возможно всасывание значительного количества препарата, что зависит от применённой дозы и площади обрабатываемого участка.

Ослабленным больным, пожилым пациентам, тяжёлобольным и детям следует применять меньшие дозы препарата с учётом их возраста и общего состояния.

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи или слизистой оболочки.

Лидокаин в форме спрея может оказывать порфириногенный эффект у пациентов с острыми порфириями, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводилось, однако Лидокаин применялся в течение длительного времени и не оказывал вредного воздействия на здоровье пациентов.

В доклинических исследованиях токсического влияния Лидокаина на развитие плода не выявлено.

При отсутствии более безопасного метода лечения спрей Лидокаин может применяться также в период беременности.

Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако при применении обычных терапевтических доз выделяемое количество препарата настолько мало, что не оказывает вредного воздействия на ребёнка, находящегося на грудном вскармливании.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

С учётом того, что у чувствительных пациентов при применении препарата могут возникать побочные реакции со стороны центральной нервной системы (возбуждение, депрессия, тревожность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич дыхательных органов), на время приёма препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и от выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Для наружного применения.

Снимите колпачок, присоедините дозирующий клапан-распылитель и перед первым применением заполните помпу флакона раствором (несколько раз нажмите на насос до появления аэрозоля в воздухе).

Если флакон со спреем не использовался в течение длительного времени, возможно, потребуется повторно заполнить помпу.

Доза препарата зависит от показаний и размера поверхности, подлежащей анестезии.

При каждом распылении на поверхность выделяется 1 порция спрея — 4,6 мг лидокаина (1 доза).

Для предотвращения высоких концентраций препарата в плазме крови важно применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект.

Ориентировочные дозы при различных показаниях:

Как правило, достаточно 1–2 распылений, хотя в акушерстве применяют 15–20 распылений и более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).

Препарат можно наносить на большие поверхности с помощью ватного тампона, пропитанного Лидокаином, спрей 10 %.

Применение у детей.

В стоматологии или челюстно-лицевой хирургии Лидокаин, спрей, можно применять у детей путем нанесения тампоном, что позволяет избежать риска вдыхания препарата и ощущения жжения, которое обычно является побочным эффектом препарата. Детям в возрасте до 2 лет препарат можно применять тем же способом.

Дети.

Препарат применяют в педиатрической практике.

Подавляя фарингеальный рефлекс и достигая гортани и трахеи (риск аспирации), лидокаин подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к развитию бронхопневмонии.

Детям в возрасте до 2 лет рекомендуется наносить препарат с помощью ватного тампона, пропитанного лидокаином.

Лидокаин, спрей, не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Передозировка.

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, тревожность, судороги, шок, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение.

При необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственной вентиляции легких.

Судороги, возникающие вследствие передозировки, следует купировать с помощью сукцинилхолина (1 мг/кг массы тела) и/или диазепама (1 мг/кг массы тела внутривенно). Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, работать с ним могут только специалисты, имеющие опыт проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.

Также можно применять барбитураты короткого действия — тиопентал.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушения проводимости) следует назначать атропин (внутривенно 0,5–1 мг) и симпатомиметики.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Дозировка для детей должна соответствовать их возрасту и массе тела.

Побочные реакции.

Местные эффекты

При применении Лидокаина может возникнуть ощущение жжения, которое исчезает после появления анестезирующего эффекта (в пределах 1 минуты).

В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и снижение чувствительности.

Аллергические реакции

В том числе: сыпь на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в исключительно тяжелых случаях — шок.

При появлении реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Системные эффекты

Если спрей Лидокаина применяется в соответствии с инструкцией, частота развития системных эффектов чрезвычайно низка, поскольку количество активного вещества, которое может попасть в кровоток, очень мало. При применении высоких доз, при быстром всасывании лидокаина или при повышенной чувствительности, идиосинкразии, а также снижении толерантности могут развиться следующие побочные эффекты:

со стороны центральной нервной системы: возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич дыхательных органов;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 38 г спрея во флаконе.

1 флакон + 1 пластмассовый клапан-дозатор в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

9900, г. Керменд, ул. Матьяш кира, 65, Венгрия.