Lidokaina

INSTRUKCJA dot. stosowania leku LIDOKAINE

Skład:

substancja czynna: lidocaine;

1 butelka zawiera lidokainy 3,8 g; 1 dawka zawiera lidokainy 4,6 mg;

substancje pomocnicze: etanol 96 %, propylenoglikol, olejek miętowy.

Postać leku. Spray.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwny lub prawie bezbarwny roztwór alkoholowy o charakterystycznym zapachu mentolu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki do znieczulenia miejscowego. Kod ATC D04A B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lidokaina – środek membranostabilizujący z grupy amidów stosowany do znieczulenia miejscowego. Hamuje wrażliwe zakończenia nerwowe skóry i błon śluzowych, powodując odwracalne zahamowanie przewodnictwa elementów tkankowych komórek nerwowych (neuron, akson, synapsa).

Mechanizm działania środków znieczulających miejscowo polega na hamowaniu przepływu jonów, niezbędnego dla powstawania bodźca, przez błony neuronów.

Lidokaina hamuje wywołany bodźcem przejściowy wzrost przepuszczalności dla jonów sodu oraz w mniejszym stopniu obniża przepuszczalność pasywną dla jonów potasu i sodu, dzięki czemu stabilizuje błony neuronów. Lidokaina zmniejsza stopień depolaryzacji zachodzącej w odpowiedzi na bodziec fizjologiczny, a także amplitudę potencjału czynnościowego i hamuje przewodnictwo nerwowe.

Spośród różnych rodzajów wrażliwości sensorycznej środki znieczulające miejscowe przede wszystkim hamują wrażliwość bólową, co towarzyszy zahamowaniu odczuwania ciepła i wrażeń dotykowych. Wchłonięta po miejscowym zastosowaniu lidokaina może wywoływać pobudzenie lub depresję ośrodkowego układu nerwowego. Jej wpływ na układ sercowo-naczyniowy może objawiać się zaburzeniami przewodnictwa oraz rozszerzeniem naczyń obwodowych.

Farmakokinetyka.

Po miejscowym zastosowaniu lidokaina przenika do tkanek i wywiera miejscowe działanie przeciwbólowe.

Efekt działania lidokainy rozwija się w ciągu 1 minuty i trwa od 5 do 6 minut. Subiektywne objawy nieczucia ustępują powoli w ciągu 15 minut.

Lidokaina jest szybko wchłaniana po nałożeniu na błonę śluzową i uszkodzoną skórę, natomiast słabo wchłania się po nałożeniu na zdrową skórę. Szybkość wchłaniania oraz ilość substancji czynnej, która dostaje się do krwiobiegu, zależy od dawki, rodzaju, powierzchni i stanu miejsca, na które lek jest nanoszony (skóra lub błona śluzowa), a także od czasu ekspozycji.

Zastosowanie 500 mg lidokainy drogą przewidermiczną zapewnia terapeutyczne stężenia leku we krwi. Maksymalne stężenie lidokainy w osoczu osiągane jest w ciągu 1 godziny po zastosowaniu leku. Po zastosowaniu tej dawki stężenie lidokainy w osoczu pozostaje w zakresie terapeutycznym przez 7–8 godzin. Ilość substancji czynnej stosowanej w każdym przypadku nie przekracza 300–350 mg.

Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie. Najpierw ulega dezalkilacji, a następnie hydrolizie. Niezmieniony lek, jak i jego metabolity, wydalane są głównie z moczem. Okres półwydalenia lidokainy wynosi 1,6 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Stomatologia i chirurgia szczękowo-twarzowa

Znieczulenie miejsca wstrzyknięcia leku przed znieczuleniem miejscowym, znieczulenie przy nacięciu powierzchownego zgrzybienia, usuwaniu ruchomych zębów mlecznych i fragmentów kości, zakładaniu szwów na błonach śluzowych. Znieczulenie dziąseł w celu ustalenia korony zęba lub mostu protetycznego. Lek stosuje się przy ręcznym lub narzędziowym usuwaniu kamienia nazębnego lub przy cięciu powiększonych brodawek międzyzębowych w celu zmniejszenia lub stłumienia nadmiernie wrażliwego odruchu połykania. Podczas pobierania odcisku łuku zębowego lub umieszczania folii rentgenowskiej lek można stosować tylko wtedy, gdy używane są materiały odciskowe elastyczne.

Dzieciom Lidokaina, spray, można stosować przy frenektomii i usuwaniu kamieni gruczołów ślinowych.

Usunięcie powierzchownych, łagodnych nowotworów błony śluzowej.

Laryngologia

W przypadku leczenia krwawień z nosa przed elektrokoagulacją, resekcją przegrody nosa i resekcją polipów nosowych. Stosować również przed tonsylektomią w celu stłumienia odruchu wymiotnego i znieczulenia miejsca wstrzyknięcia.

Jako dodatkowe znieczulenie przed nacięciem okołomigdałkowego zgrzybienia lub przed nakłuciem zatoki szczękowej.

Znieczulenie przed przemywaniem zatoki szczękowej.

Badania endoskopowe i instrumentalne.

Znieczulenie gardła przed wprowadzeniem różnych rurek przez nos lub usta (sonda gastro-duodenalna, sonda Sengstakena).

Wymiana rury tchawiczej.

Położnictwo i ginekologia.

Znieczulenie okolicy krocza w celu wykonania cięcia okolicy krocza. Usuwanie szwów. Znieczulenie pola operacyjnego przy zabiegach pochwy lub szyjki macicy.

Dermatologia

Znieczulenie skóry i błon śluzowych przy małych zabiegach chirurgicznych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku, a także na inne amidowe środki znieczulające miejscowo; w stomatologii stosowanie leku jest przeciwwskazane przed zastosowaniem gipsu ze względu na ryzyko aspiracji.

Środki ostrożności.

Nie należy dopuszczać do przedostania się lidokainy do dróg oddechowych (ryzyko aspiracji).

Podczas rozpylania sprayu butelka powinna znajdować się jak najbardziej w pionowym położeniu. Należy unikać dostania się sprayu do oczu.

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu Lidokainy u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy IB (np. tokaїnіd, meksylętyna), ze względu na ryzyko skumulowanego działania toksycznego.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (w tym chinidyną, prokainamidem, dysopiramidem) dochodzi do wydłużenia się odcinka QT i, w bardzo pojedynczych przypadkach, możliwy jest rozwój blokady AV lub migotania komór.

Fenytoina nasila działanie kardiodepresyjne lidokainy.

Podczas jednoczesnego stosowania z prokainamidem możliwe są majaczenia, halucynacje.

Lidokaina może nasilać działanie leków powodujących blokadę przewodzenia nerwowo-mięśniowego.

Na tle zatrucia glikozydami naparstnicy lidokaina może nasilać ciężkość blokady AV.

Etanol nasila działanie depresyjne lidokainy na oddychanie.

Stężenie lidokainy w osoczu krwi zwiększa się przy jednoczesnym stosowaniu z następującymi lekami: aminazyna, cykloheptydyna, propranolol, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dysopiramida, amitryptylina, imipramina, nortryptylina.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), jednak zaleca się zachowanie ostrożności ze względu na nasilenie wpływu na pracę serca u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego.

Szczególne środki ostrożności.

Należy ostrożnie stosować lek na tylnej ścianie gardła.

Przy stosowaniu przezbukalnym może dojść do rozwoju dysfagii i dalszej aspiracji, szczególnie u dzieci. Z powodu znieczulenia języka i błony śluzowej policzka istnieje ryzyko ich urazu w wyniku przygryzienia.

Lidokaina szybko wchłania się przez błony śluzowe (szczególnie przez błonę śluzową tchawicy), a także przez uszkodzoną skórę. Należy to brać pod uwagę, szczególnie w przypadku stosowania leku na dużych powierzchniach lub u dzieci.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku na uszkodzone błony śluzowe i/lub zainfekowane obszary.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z padaczką, a także przy bradykardii, zaburzeniach przewodnictwa, niewydolności serca, zaburzeniach czynności wątroby i nerek, w stanie szokowym, szczególnie w przypadku możliwego wchłonięcia większej ilości leku, co zależy od zastosowanej dawki i powierzchni obszaru leczonego.

Osłabionym chorym, osobom starszym, ciężko chorym i dzieciom należy stosować mniejsze dawki leku odpowiednio do ich wieku i stanu ogólnego.

Lek zawiera propylenoglikol, który może powodować podrażnienie skóry lub błony śluzowej.

Lidokaina w formie sprayu może wywoływać działanie porfirogennne u pacjentów z ostrą porfirią, dlatego należy ją stosować tylko w przypadkach wskazań życiowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży, jednakże lidokaina była stosowana przez długi czas i nie wywołała szkodliwego wpływu na zdrowie pacjentów.

W badaniach przedklinicznych nie wykazano toksycznego wpływu lidokainy na rozwój płodu.

W przypadku braku bezpieczniejszej metody leczenia, lidokainę w formie sprayu można stosować również w czasie ciąży.

Lidokaina wydostaje się do mleka matki, jednak przy stosowaniu zwykłych dawek terapeutycznych ilość wydzielonego leku jest tak niewielka, że nie szkodzi dziecku karmionemu piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Biorąc pod uwagę, że u wrażliwych pacjentów przy stosowaniu leku mogą wystąpić działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (podniecenie, depresja, pobudzenie, zawroty głowy, senność, skurcze, utrata przytomności, porażenie mięśni oddechowych), w czasie przyjmowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania zewnętrznego.

Zdejmij nakrętkę, podłącz dawkownik i przed pierwszym użyciem napełnij pompę butelki roztworem (naciskaj kilkakrotnie na pompę, aż pojawi się aerozol w powietrzu).

Jeśli butelka z aerosolem nie była używana przez dłuższy czas, może być konieczne ponowne napełnienie pompy.

Dawka leku zależy od wskazań oraz wielkości powierzchni poddawanej narkotyzacji.

Przy każdym rozpyleniu 1 dawka sprayu zawiera 4,6 mg lidokainy (1 dawka).

Aby uniknąć wysokich stężeń leku w osoczu krwi, należy stosować najniższą dawkę zapewniającą satysfakcjonujący efekt.

Szacunkowe dawki przy różnych wskazaniach:

Zazwyczaj wystarczy 1–2 zawirowania, choć w położnictwie stosuje się 15–20 zawirowań i więcej (maksymalna dawka 40 zawirowań/70 kg masy ciała).

Preparat można nanosić na duże powierzchnie za pomocą wacika nasączonego Lidokainą, spray 10 %.

Zastosowanie u dzieci.

W stomatologii lub chirurgii szczękowo-twarzowej Lidokainę, spray, można stosować u dzieci poprzez naniesienie za pomocą wacika, co pozwala uniknąć ryzyka wdychania leku oraz uczucia pieczenia, które zazwyczaj występuje jako efekt uboczny leku. Preparat można stosować u dzieci do 2 lat w ten sam sposób.

Dzieci.

Preparat stosuje się w praktyce pediatrycznej.

Hamując refleks gardłowy i docierając do krtani i oskrzeli (ryzyko aspiracji), lidokaina hamuje refleks kasłowy, co może prowadzić do rozwoju zapalenia oskrzeli i płuc.

U dzieci do 2. roku życia zaleca się stosowanie preparatu za pomocą wacika nasączonego Lidokainą.

Lidokainę, spray, nie zaleca się stosować do znieczulenia miejscowego przed tonsillektomią i adenotomią u dzieci do 8. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: nadmierne pocenie się, bladość skóry, zawroty głowy, ból głowy, nieostre widzenie, szum w uszach, podwójne widzenie (diplopii), obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, senność, dreszcze, drętwienie kończyn, niepokój, drgawki, wstrząs, methehemoglobinemia, zatrzymanie krążenia.

Leczenie.

W razie potrzeby należy zapewnić dostęp świeżego powietrza, podanie tlenu i/lub sztuczne oddychanie.

Drgawki występujące w wyniku przedawkowania należy leczyć za pomocą sukcylocholiny

(1 mg/kg masy ciała) i/lub diazepamu (1 mg/kg masy ciała dożylnie). Ponieważ sukcylocholina może spowodować zatrzymanie oddychania, może ją stosować wyłącznie personel wyspecjalizowany, posiadający doświadczenie w przeprowadzaniu intubacji dootrzewnowej i leczeniu pacjentów z zatrzymaniem oddychania.

Można również stosować barbiturany o krótkim działaniu, tiopentale.

W przypadku wystąpienia objawów ze strony układu sercowo-naczyniowego (bradykardia, zaburzenia przewodnictwa) należy podać atropinę (dożylnie 0,5–1 mg) oraz sympatomietyki.

W przypadku migotania komór i zatrzymania serca wskazane jest natychmiastowe przeprowadzenie zabiegów resuscytacyjnych.

Dawkowanie u dzieci powinno odpowiadać ich wiekowi i masie ciała.

Działania niepożądane.

Lokalne działania

Stosowanie Lidokainy może powodować uczucie pieczenia, które ustępuje po wystąpieniu efektu znieczulenia (w ciągu 1 minuty).

W miejscu aplikacji leku mogą występować przejściowe zaczerwienienie, obrzęk i obniżenie wrażliwości.

Reakcje alergiczne

W tym: wysypka skórna, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, w nadzwyczaj ciężkich przypadkach – wstrząs.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości stosowanie leku należy przerwać.

Działania systemowe

Jeśli stosuje się Lidokainę w postaci sprayu zgodnie z instrukcją, częstość występowania działań systemowych jest nadzwyczaj niska, ponieważ ilość substancji czynnej, która może dotrzeć do krwiobiegu, jest bardzo mała. Przy stosowaniu wysokich dawek, szybkim wchłanianiu lidokainy lub przy zwiększonej wrażliwości, idiosynkracji lub obniżonej tolerancji mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

z działań na układ nerwowy środkowy: pobudzenie, depresja, niepokój, zawroty głowy, senność, skurcze, utrata przytomności, paraliż mięśni oddechowych;

z działań na układ sercowo-naczyniowy: hipotensja tętnicza, zawał mięśnia sercowego, bradykardia, zatrzymanie krążenia.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

38 g sprayu w butelce.

1 butelka + 1 plastikowy zawór dawkujący w tekturowym pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Spółka akcyjna Zakład Farmaceutyczny EGIS, Węgry.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

9900, Kermend, ul. Matyas kiraly 65, Węgry.