Lidocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE LIDOCAINA (LIDOCAINA)

Composizione:

Principio attivo: lidocaina;

1 flacone contiene lidocaina 3,8 g; 1 dose contiene lidocaina 4,6 mg;

Eccipienti: etanolo 96%, propilenglicole, olio di menta piperita.

Forma farmaceutica. Spray.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione alcolica incolore o quasi incolore con caratteristico odore di mentolo.

Gruppo farmacoterapeutico.
Preparati per anestesia locale. Codice ATC D04A B01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La lidocaina è un agente stabilizzante delle membrane del gruppo delle amidi, utilizzato per l'anestesia locale. Inibisce le terminazioni nervose sensitive della cute e delle mucose, provocando così un'inibizione reversibile della conduzione degli elementi tissutali delle cellule nervose (neuroni, assoni, sinapsi).

Il meccanismo d'azione degli anestetici locali consiste nell'inibizione dei flussi ionici – necessari per la generazione dello stimolo – attraverso le membrane neuronali.

La lidocaina inibisce l'aumento transitorio della permeabilità agli ioni sodio indotto dallo stimolo e, in misura minore, riduce la permeabilità passiva agli ioni potassio e sodio, stabilizzando così le membrane neuronali. La lidocaina riduce il grado di depolarizzazione che si verifica in risposta a uno stimolo fisiologico, nonché l'ampiezza del potenziale d'azione, inibendo la conduzione nervosa.

Tra i diversi tipi di sensibilità sensoriale, gli anestetici locali inibiscono innanzitutto la sensibilità al dolore, seguita dall'inibizione della sensibilità al calore e delle sensazioni tattili. La lidocaina assorbita dopo applicazione locale può provocare eccitazione o depressione del sistema nervoso centrale. Il suo effetto sul sistema cardiovascolare può manifestarsi con disturbi della conduzione e vasodilatazione periferica.

Farmacocinetica

Dopo applicazione locale, la lidocaina penetra nei tessuti esercitando un effetto analgesico locale.

L'effetto della lidocaina si manifesta entro 1 minuto e dura da 5 a 6 ore. I sintomi soggettivi di insensibilità terminano gradualmente entro 15 minuti.

La lidocaina viene rapidamente assorbita quando applicata sulla mucosa e sulla cute lesa, ma scarsamente assorbita sulla cute sana. La velocità di assorbimento e la quantità di principio attivo che raggiunge la circolazione sistemica dipendono dalla dose, dal tipo, dalle dimensioni e dallo stato della superficie su cui il farmaco viene applicato (cute o mucosa), nonché dal tempo di esposizione.

L'applicazione transdermica di 500 mg di lidocaina garantisce livelli terapeutici del farmaco nel sangue. La concentrazione massima di lidocaina nel plasma viene raggiunta entro 1 ora dall'applicazione. Con questa dose, la concentrazione di lidocaina nel plasma rimane nell'intervallo terapeutico per 7-8 ore. La quantità di principio attivo applicata in ogni caso non supera mai 300-350 mg.

La lidocaina viene metabolizzata nel fegato. Viene dapprima dealchilata e poi idrolizzata. Sia il farmaco inalterato che i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni. Il tempo di dimezzamento di eliminazione della lidocaina è di 1,6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Odontoiatria e chirurgia maxillo-facciale

Anestesia del sito di iniezione prima di anestesia locale, anestesia per incisione di ascessi superficiali, estrazione di denti da latte mobili e frammenti ossei, sutura delle mucose. Anestesia delle gengive per la fissazione di corone dentarie o protesi dentarie a ponte. Il medicinale può essere utilizzato durante l'eliminazione manuale o strumentale del tartaro dentale o durante la resezione di papille interdentali ipertrofiche per ridurre o sopprimere il riflesso faringeo ipersensibile. Nella rimozione di impronte dentali o nel posizionamento di pellicole radiografiche, il prodotto può essere utilizzato solo se si impiegano materiali elastici per impronta.

Il Lidocaina spray può essere utilizzato nei bambini per frenectomia ed escissione di calcoli delle ghiandole salivari.

Rimozione di tumori benigni superficiali della mucosa.

Otorinolaringoiatria

Nel trattamento delle emorragie nasali prima di elettrocauterizzazione, resezione del setto nasale e resezione di polipi nasali. Applicare anche prima di tonsillectomia per sopprimere il riflesso del vomito e per analgesia del sito di iniezione.

Come anestesia aggiuntiva prima dell'incisione di ascessi peritonsillari o prima della puntura del seno mascellare.

Anestesia prima del lavaggio del seno mascellare.

Esami endoscopici e strumentali

Anestesia della faringe prima dell'introduzione di vari tubi attraverso naso o bocca (sonda gastroduodenale, sonda di Sengstaken).

Sostituzione del tubo tracheostomico.

Ginecologia e ostetricia

Anestesia del perineo per eseguire episiostomia. Rimozione dei punti. Anestesia del campo operatorio in interventi vaginali o sul collo dell'utero.

Dermatologia

Anestesia della cute e delle mucose in piccoli interventi chirurgici.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, nonché ad altri anestetici locali di tipo amidico; in odontoiatria l'uso del medicinale è controindicato prima dell'uso di gesso a causa del rischio di aspirazione.

Misure precauzionali particolari

Evitare l'introduzione di lidocaina nelle vie respiratorie (rischio di aspirazione).

Durante la nebulizzazione dello spray, il flacone deve essere mantenuto nella posizione più verticale possibile. Evitare il contatto dello spray con gli occhi.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

È necessario prestare cautela nell'uso della lidocaina nei pazienti che assumono antiaritmici di classe IB (ad esempio tocainide, mexiletina), a causa del rischio di effetti tossici cumulativi.

L'associazione con antiaritmici di classe IA (inclusi chinidina, procainamide, disopiramide) può causare allungamento dell'intervallo QT e, in rari casi isolati, può verificarsi blocco AV o fibrillazione ventricolare.

La fenitoina potenzia l'azione cardiodeprimente della lidocaina.

L'associazione con procainamide può causare delirio e allucinazioni.

La lidocaina può potenziare l'effetto di farmaci che determinano blocco della trasmissione neuromuscolare.

In caso di intossicazione da digitale, la lidocaina può aggravare il blocco AV.

L'etanolo potenzia l'effetto depressivo della lidocaina sulla respirazione.

La concentrazione plasmatica di lidocaina aumenta con l'uso concomitante di clorpromazina, cimetidina, propranololo, petidina, bupivacaina, chinidina, disopiramide, amitriptilina, imipramina e nortriptilina.

Non sono stati condotti studi specifici sull'interazione tra lidocaina e antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone), ma si raccomanda cautela a causa del potenziamento dell'effetto cardiaco in pazienti con patologie cardiovascolari.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale deve essere applicato con cautela sulla parete posteriore della faringe.

Con l’applicazione transbucale è possibile lo sviluppo di disfagia e successiva aspirazione, specialmente nei bambini. A causa dell’insensibilità della lingua e della mucosa delle guance, esiste il rischio di lesioni dovute al morso.

La Lidocaina viene rapidamente assorbita attraverso le mucose (in particolare la mucosa della trachea) e anche attraverso la cute lesa. Ciò deve essere tenuto in considerazione, specialmente quando il medicinale viene applicato su ampie superfici o quando viene utilizzato nei bambini.

È necessario prestare cautela nell’applicare il medicinale su mucose lesionate e/o aree infette.

Si deve prestare cautela nell’utilizzo del medicinale nei pazienti con epilessia, nonché in caso di bradicardia, disturbi della conduzione, insufficienza cardiaca, alterazioni della funzionalità epatica e renale, stato di shock, specialmente quando è possibile l’assorbimento di una quantità significativa del medicinale, che dipende dalla dose somministrata e dall’estensione dell’area trattata.

Nei pazienti debilitati, negli anziani, nei pazienti gravi e nei bambini devono essere utilizzate dosi inferiori, in base all’età e allo stato generale del paziente.

Il medicinale contiene propilene glicole, che può causare irritazione della cute o della mucosa.

La Lidocaina in forma di spray può avere effetto porfirinogeno nei pazienti con porfiria acuta; pertanto, deve essere somministrata solo in caso di necessità vitale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici controllati rigorosamente sulla sicurezza dell’uso del medicinale durante la gravidanza; tuttavia, la Lidocaina è stata utilizzata per un lungo periodo senza effetti dannosi per la salute del paziente.

Negli studi preclinici non è stato evidenziato alcun effetto tossico della Lidocaina sullo sviluppo fetale.

In assenza di metodi terapeutici più sicuri, lo spray di Lidocaina può essere utilizzato anche durante la gravidanza.

La Lidocaina viene escreta nel latte materno, ma con l’uso di dosi terapeutiche normali la quantità escreta è così ridotta da non arrecare danno al neonato allattato al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

Considerando che in pazienti sensibili possono manifestarsi effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale (eccitazione, depressione, irrequietezza, capogiri, sonnolenza, spasmi, perdita di coscienza, paralisi degli organi respiratori), durante il trattamento con il medicinale si deve astenersi dalla guida di veicoli e da qualsiasi attività che richieda concentrazione.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per uso esterno.

Togliere il tappo, collegare la valvola dosatrice, quindi prima del primo utilizzo riempire la pompa del flacone con la soluzione (premere più volte sulla pompa fino a quando nell'aria non appare l'aerosol).

Se il flacone spray non è stato utilizzato per un lungo periodo di tempo, potrebbe essere necessario riempire nuovamente la pompa.

La dose del medicinale dipende dalle indicazioni e dall'estensione della superficie da anestetizzare.

Ad ogni erogazione viene rilasciata 1 dose di spray contenente 4,6 mg di lidocaina.

Per evitare alte concentrazioni plasmatiche del medicinale, è importante utilizzare la dose minima necessaria per ottenere un effetto soddisfacente.

Dosi orientative in base alle diverse indicazioni:

Di solito sono sufficienti 1-2 nebulizzazioni, anche se in ostetricia si utilizzano da 15 a 20 nebulizzazioni o più (dose massima 40 nebulizzazioni/70 kg di peso corporeo).

Il prodotto può essere applicato su ampie superfici mediante un batuffolo di ovatta imbevuto di Lidocaina spray al 10 %.

Uso nei bambini.

In odontoiatria o in chirurgia maxillo-facciale, la Lidocaina spray può essere utilizzata nei bambini applicandola con un batuffolo, in modo da evitare il rischio di inalazione del prodotto e la sensazione di bruciore, che di solito rappresenta un effetto collaterale del farmaco. Il prodotto può essere utilizzato nello stesso modo anche nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Bambini.

Il prodotto è utilizzato nella pratica pediatrica.

Inibendo il riflesso faringeo e raggiungendo la laringe e la trachea (rischio di aspirazione), la lidocaina inibisce il riflesso della tosse, il che può portare allo sviluppo di broncopolmonite.

Nei bambini di età inferiore a 2 anni si raccomanda di applicare il prodotto mediante un batuffolo di ovatta imbevuto di lidocaina.

La Lidocaina spray non è raccomandata per l'anestesia locale prima di tonsillectomia e adenoidectomia nei bambini di età inferiore a 8 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: aumento della sudorazione, pallore cutaneo, vertigini, cefalea, visione offuscata, acufene, diplopia, riduzione della pressione arteriosa, bradicardia, aritmia, sonnolenza, brividi, formicolio agli arti, agitazione, convulsioni, shock, metemoglobinemia, arresto cardiaco.

Trattamento.

Se necessario, assicurare l'accesso ad aria fresca, somministrazione di ossigeno e/o ventilazione artificiale.

Le convulsioni conseguenti a sovradosaggio devono essere trattate con succinilcolina (1 mg/kg di peso corporeo) e/o diazepam (1 mg/kg di peso corporeo per via endovenosa). Poiché la succinilcolina può causare arresto respiratorio, il suo utilizzo è riservato a personale esperto in grado di effettuare intubazione endotracheale e gestire pazienti con arresto respiratorio.

È possibile utilizzare anche barbiturici a breve durata d'azione, come il tiopentale.

In caso di comparsa di sintomi a carico del sistema cardiovascolare (bradicardia, disturbi di conduzione), si deve somministrare atropina (0,5-1 mg per via endovenosa) e simpaticomimetici.

In caso di fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco è indicata l’immediata attuazione di misure di rianimazione.

Il dosaggio nei bambini deve essere adeguato all'età e al peso corporeo.

Effetti indesiderati.

Effetti locali

L'applicazione della Lidocaina può provocare una sensazione di bruciore che scompare dopo l'insorgenza dell'effetto anestetico (entro 1 minuto).

Nel sito di applicazione del medicinale possono manifestarsi eritema transitorio, edema e riduzione della sensibilità.

Reazioni allergiche

Tra cui: eruzioni cutanee, prurito, orticaria, edema angioneurotico, broncospasmo, in casi estremamente gravi – shock.

In caso di comparsa di reazioni di ipersensibilità, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

Effetti sistemici

Se il medicinale Lidocaina spray viene utilizzato secondo le istruzioni, la frequenza di insorgenza di effetti sistemici è estremamente bassa, poiché la quantità di principio attivo che può raggiungere la circolazione sistemica è molto ridotta. Tuttavia, in caso di somministrazione di alte dosi, rapido assorbimento della lidocaina, o in presenza di ipersensibilità, idiosincrasia o ridotta tollerabilità, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

del sistema nervoso centrale: eccitazione, depressione, irrequietezza, capogiri, sonnolenza, crampi, perdita di coscienza, paralisi dei muscoli respiratori;

del sistema cardiovascolare: ipotensione arteriosa, infarto del miocardio, bradicardia, arresto cardiaco.

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

38 g di spray in un flacone.

1 flacone + 1 valvola-dosatore in plastica in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

EGIS Pharmaceuticals Ltd., Ungheria.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Matyas kiraly u. 65, 9900 Kermend, Ungheria.