Lidocaína

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA (LIDOCAINE)

Composición:

Principio activo: lidocaine;

1 frasco contiene lidocaína 3,8 g; 1 dosis contiene lidocaína 4,6 mg;

Sustancias auxiliares: etanol 96 %, propilenglicol, aceite de menta piperita.

Forma farmacéutica. Aerosol (spray).

Principales propiedades físico-químicas: solución alcohólica incolora o casi incolora con olor característico a mentol.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para anestesia local. Código ATC D04A B01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La lidocaína es un agente estabilizador de membranas del grupo de las anilidas para anestesia local. Inhibe las terminaciones nerviosas sensitivas de la piel y de las membranas mucosas, es decir, provoca una supresión reversible de la conducción en los elementos tisulares de las células nerviosas (neurona, axón, sinapsis).

El mecanismo de acción de los agentes anestésicos locales consiste en la inhibición de los flujos iónicos —necesarios para la generación del impulso— a través de las membranas neuronales.

La lidocaína inhibe el aumento transitorio de la permeabilidad inducido por el estímulo a los iones de sodio y, en menor grado, disminuye la permeabilidad pasiva a los iones de potasio y sodio, lo que le permite estabilizar las membranas neuronales. La lidocaína reduce el grado de despolarización que ocurre en respuesta a un estímulo fisiológico, así como la amplitud del potencial de acción, e inhibe la conducción nerviosa.

Entre los diferentes tipos sensoriales, los anestésicos locales inhiben primero la sensibilidad al dolor, seguido de la inhibición de la sensación de calor y de las sensaciones táctiles. La lidocaína absorbida tras la aplicación local puede provocar excitación o depresión del sistema nervioso central. Su efecto sobre el sistema cardiovascular puede manifestarse como alteraciones de la conducción y vasodilatación periférica.

Farmacocinética.

Tras la aplicación local, la lidocaína penetra en los tejidos y ejerce un efecto analgésico local.

El efecto de la lidocaína se desarrolla en aproximadamente 1 minuto y dura entre 5 y 6 minutos. Los síntomas subjetivos de insensibilidad desaparecen lentamente en un plazo de 15 minutos.

La lidocaína se absorbe rápidamente cuando se aplica sobre la mucosa o sobre la piel dañada, pero se absorbe mal cuando se aplica sobre la piel sana. La velocidad de absorción y la cantidad de principio activo que alcanza la circulación sistémica dependen de la dosis, tipo, tamaño y estado de la superficie sobre la que se aplica el medicamento (piel o mucosa), así como del tiempo de exposición.

La aplicación tópica de 500 mg de lidocaína proporciona niveles terapéuticos del fármaco en sangre. La concentración máxima de lidocaína en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de la primera hora tras la aplicación. Al administrar esta dosis, la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo permanece dentro del rango terapéutico durante 7–8 horas. La cantidad de principio activo aplicado en cualquier caso no debe exceder los 300–350 mg.

La lidocaína se metaboliza en el hígado. Primero se desalquila y luego se hidroliza. Tanto el fármaco sin cambios como sus metabolitos se excretan principalmente por los riñones. El periodo de semivida de eliminación de la lidocaína es de 1,6 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Estomatología y cirugía maxilofacial

Anestesia del sitio de aplicación del medicamento antes de la anestesia local, anestesia durante la incisión de abscesos superficiales, extracción de dientes temporales móviles y fragmentos óseos, colocación de puntos en las membranas mucosas. Anestesia de las encías para fijar una corona dental o una prótesis dental tipo puente. El medicamento se utiliza durante la eliminación manual o instrumental del cálculo dental o durante la escisión de papilas interdentales aumentadas para reducir o suprimir el reflejo nauseoso exagerado. Al tomar una impresión del arco dental o al colocar una película radiográfica, el medicamento solo puede usarse cuando se emplean materiales de impresión elásticos.

El Lidocaína, spray, puede utilizarse en niños durante la frenectomía y la extirpación de cálculos en las glándulas salivales.

Extracción de tumores benignos superficiales de la mucosa.

Otorrinolaringología

En el tratamiento de hemorragias nasales antes de la electrocoagulación, la resección del tabique nasal o la resección de pólipos nasales. También debe aplicarse antes de la amigdalectomía para suprimir el reflejo nauseoso y anestesiar el sitio de inyección.

Como anestesia adicional antes de la incisión de un absceso periamigdalino o antes de la punción del seno maxilar.

Anestesia antes del lavado del seno maxilar.

Estudios endoscópicos e instrumentales.

Anestesia de la faringe antes de la inserción de distintos tubos a través de la nariz o la boca (sonda gastroduodenal, sonda de Sengstaken).

Cambio de la cánula traqueostómica.

Obstetricia y ginecología

Anestesia del periné para realizar una episiotomía. Retirada de puntos. Anestesia del campo quirúrgico en intervenciones vaginales o en intervenciones sobre el cuello uterino.

Dermatología

Anestesia de la piel y de las membranas mucosas en intervenciones quirúrgicas menores.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, así como a otros anestésicos locales del tipo amida; en estomatología, el uso del medicamento está contraindicado antes de emplear yeso debido al riesgo de aspiración.

Precauciones especiales.

No se debe permitir la entrada de lidocaína en las vías respiratorias (riesgo de aspiración).

Al pulverizar el spray, el frasco debe mantenerse en posición vertical, en la medida de lo posible. Se debe evitar el contacto del spray con los ojos.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debe tenerse precaución al administrar lidocaína a pacientes que reciben antiarrítmicos del tipo IB (por ejemplo, tocainida, mexiletina), debido al riesgo de efecto tóxico acumulativo.

Cuando se administra simultáneamente con antiarrítmicos de clase IA (incluyendo quinidina, procainamida, disopiramida), puede producirse alargamiento del intervalo QT y, en casos muy raros, puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular.

La fenitoína potencia el efecto cardiodepresor de la lidocaína.

La administración simultánea con procainamida puede provocar delirio y alucinaciones.

La lidocaína puede potenciar el efecto de los medicamentos que producen bloqueo neuromuscular.

En el contexto de intoxicación por digitálicos, la lidocaína puede agravar la gravedad del bloqueo AV.

El etanol potencia el efecto depresor respiratorio de la lidocaína.

La concentración sérica de lidocaína aumenta con la administración simultánea de los siguientes medicamentos: clorpromacina, cimetidina, propranolol, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina, nortriptilina.

No se han realizado estudios específicos sobre las interacciones entre lidocaína y antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), pero se recomienda precaución debido al posible aumento del efecto cardíaco en pacientes con alteraciones cardiovasculares.

Características de uso.

Debe aplicarse el medicamento con precaución en la pared posterior de la faringe.

Con la administración transbucal, puede desarrollarse disfagia y posterior aspiración, especialmente en niños. Debido a la insensibilidad de la lengua y de la mucosa de las mejillas, existe el riesgo de lesiones por mordedura.

La lidocaína se absorbe rápidamente a través de las membranas mucosas (especialmente la mucosa traqueal), así como a través de la piel lesionada. Esto debe tenerse en cuenta, especialmente cuando el medicamento se aplica en grandes áreas o cuando se utiliza en niños.

Debe tenerse precaución al aplicar el medicamento sobre membranas mucosas afectadas y/o áreas infectadas.

Debe tenerse precaución al utilizar el medicamento en pacientes con epilepsia, así como en casos de bradicardia, trastornos de la conducción, insuficiencia cardíaca, alteraciones de la función hepática y renal, o estado de shock, especialmente si es posible la absorción de una cantidad significativa del medicamento, lo cual depende de la dosis aplicada y del tamaño del área tratada.

En pacientes debilitados, ancianos, gravemente enfermos y en niños, deben administrarse dosis menores del medicamento, de acuerdo con su edad y estado general.

El medicamento contiene propilenglicol, que puede causar irritación de la piel o de la mucosa.

La lidocaína en forma de aerosol puede tener un efecto porfirinogénico en pacientes con porfiria aguda, por lo tanto debe administrarse únicamente en caso de indicaciones vitales.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se han realizado estudios clínicos controlados rigurosamente sobre la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo, sin embargo, la lidocaína ha sido utilizada durante mucho tiempo y no ha causado daño a la salud del paciente.

En estudios preclínicos no se detectó un efecto tóxico de la lidocaína sobre el desarrollo fetal.

En caso de no existir un método de tratamiento más seguro, el aerosol de lidocaína puede utilizarse también durante el embarazo.

La lidocaína se excreta en la leche materna, sin embargo, al administrar las dosis terapéuticas habituales, la cantidad excretada es tan mínima que no causa daño al niño que se encuentra en lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manipular otras máquinas.

Dado que en pacientes sensibles pueden presentarse reacciones adversas del sistema nervioso central (excitación, depresión, nerviosismo, mareo, somnolencia, espasmos, pérdida de conciencia, parálisis de los órganos respiratorios) tras la administración del medicamento, durante su uso se debe abstener de conducir vehículos de motor y de realizar otras actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

Uso externo.

Retire la tapa, conecte la válvula dosificadora y, antes de la primera aplicación, llene la bomba del frasco con la solución (presione varias veces la bomba hasta que salga aerosol al aire).

Si el frasco con el spray no se ha utilizado durante un período prolongado, puede ser necesario volver a llenar la bomba.

La dosis del medicamento depende de la indicación y del tamaño de la superficie que deba anestesiarse.

En cada pulverización se libera 1 dosis de spray, equivalente a 4,6 mg de lidocaína sobre la superficie.

Para evitar concentraciones elevadas del fármaco en el plasma sanguíneo, es importante utilizar la dosis mínima necesaria que proporcione un efecto satisfactorio.

Dosis aproximadas según las distintas indicaciones:

Habitualmente son suficientes 1–2 pulverizaciones, aunque en obstetricia se pueden emplear 15–20 pulverizaciones o más (dosis máxima 40 pulverizaciones/70 kg de peso corporal).

El medicamento puede aplicarse sobre grandes superficies con una torunda de algodón empapada con Lidocaína, spray al 10 %.

Uso en niños.

En odontología o cirugía maxilofacial, la Lidocaína, spray, puede administrarse a niños mediante aplicación con torunda, lo que permite evitar el riesgo de inhalación del medicamento y la sensación de escozor, que normalmente aparece como efecto adverso del producto. El medicamento puede administrarse de esta misma forma a niños menores de 2 años.

Niños.

El medicamento se utiliza en la práctica pediátr.
Al suprimir el reflejo faríngeo y alcanzar la laringe y la tráquea (riesgo de aspiración), la lidocaína suprime el reflejo de la tos, lo que puede provocar bronconeumonía.

En niños menores de 2 años se recomienda aplicar el medicamento mediante una torunda de algodón empapada con lidocaína.

No se recomienda el uso de Lidocaína, spray, para anestesia local antes de la tonsilectomía y adenoidectomía en niños menores de 8 años.

Sobredosis.

Síntomas: sudoración excesiva, palidez cutánea, mareo, dolor de cabeza, visión borrosa, zumbidos en los oídos, diplopía, hipotensión arterial, bradicardia, arritmia, somnolencia, escalofríos, entumecimiento de las extremidades, inquietud, convulsiones, shock, metahemoglobinemia, parada cardíaca.

Tratamiento.

Si es necesario, se debe garantizar acceso a aire fresco, administración de oxígeno y/o ventilación artificial.

Las convulsiones provocadas por sobredosis deben tratarse con suxametonio (1 mg/kg de peso corporal) y/o diazepam (1 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa). Dado que el suxametonio puede provocar parada respiratoria, solo pueden manejarlo profesionales con experiencia en intubación endotraqueal y tratamiento de pacientes con parada respiratoria.

También pueden emplearse barbitúricos de acción breve, como tiopental.

Ante síntomas cardiovasculares (bradicardia, alteraciones de la conducción), se debe administrar atropina (0,5–1 mg por vía intravenosa) y simpaticomiméticos.

En caso de fibrilación ventricular o parada cardíaca, está indicada la reanimación inmediata.

La dosificación en niños debe ajustarse a su edad y peso corporal.

Reacciones adversas.

Efectos locales

Con la aplicación de lidocaína puede aparecer sensación de escozor, que desaparece tras la aparición del efecto anestésico (dentro del primer minuto).

En el lugar de aplicación del medicamento pueden observarse eritema transitorio, edema y disminución de la sensibilidad.

Reacciones alérgicas

Incluyendo: erupción cutánea, prurito, urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo, y en casos extremadamente graves, shock.

En caso de aparición de reacciones de hipersensibilidad, se debe interrumpir el uso del medicamento.

Efectos sistémicos

Cuando se utiliza el spray de lidocaína de acuerdo con las instrucciones, la frecuencia de aparición de efectos sistémicos es extremadamente baja, ya que la cantidad de principio activo que puede alcanzar la circulación sistémica es muy pequeña. No obstante, con el uso de dosis elevadas, una absorción rápida de lidocaína, o en caso de hipersensibilidad, idiosincrasia o disminución de la tolerancia, pueden desarrollarse los siguientes efectos adversos:

Del sistema nervioso central: excitación, depresión, nerviosismo, mareo, somnolencia, espasmos, pérdida de conciencia, parálisis de los órganos respiratorios;

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, infarto de miocardio, bradicardia, paro cardíaco.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

38 g de spray en un frasco.

1 frasco + 1 dosificador de válvula de plástico en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Empresa farmacéutica EGIS, S.A., Hungría.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar donde ejerce su actividad.

9900, Kermend, calle Matyas kiraly, 65, Hungría.