Лидокаин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛИДОКАИН (LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: lidocaine;

1 мл жидкости содержит лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические|физико-химические| свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Производное вещество ацетанилида. Местноанестезирующее средство, оказывающее терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию. Относительная токсичность гидрохлорида лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (в 40–50 %).

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в различной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация (Сmax) достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении Сmax достигается через 5–15 минут. Связывание с белками плазмы крови — 60–80 % (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорождённого обнаруживается 40–55 % концентрации препарата, применённого роженице.

Метаболизируется на 90 % в печени путём окислительного N-деалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих период полувыведения (T½) 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени T½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизменённом виде с мочой выводится 5–20 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после применения лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (АВ) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови повышается за счёт снижения печеночного метаболизма.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) и антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид) или некоторые антипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, кветиапин) или НТ3-антагонисты (в т. ч. трописетрон, долазетрон) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в отдельных случаях возможен развитие АВ-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможное возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотоническое действие сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть АВ-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства — возможное усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и др.) — усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — возможное увеличение продолжительности и усиление тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) — возможное ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина вследствие развития гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций, таких как болезненность и отек.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат. При выраженной брадикардии необходимо вводить внутривенно 0,5–1 мг атропина. При артериальной гипотензии, при необходимости, вводят внутривенно симпатомиметики и/или агонисты β-рецепторов.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого (особенно при проведении местной анестезии в областях, содержащих много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, назначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Особой осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночной области у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата вследствие ретроградного потока могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Особой осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, способный вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на наличие признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в анамнезе.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АВ-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Парацервикальная блокада может быть причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода.

Действие местных анестетиков ослабляется, если инъекция была сделана в воспаленное или инфицированное место.

Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Данный лекарственный препарат содержит 6 мг/мл натрия хлорида, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности лекарственное средство противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии — 15–30 минут. Максимальная доза препарата для взрослых — 4,5 мг/кг массы тела, максимальная общая доза составляет 300 мг.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей — 2–3 мл (40–60 мг) (2 %) раствора лидокаина для инъекций. Максимальная доза препарата для взрослых — 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям в возрасте от 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000–1:100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5–10 мл 2 % раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, оказываемое эпинефрином (адреналином), нежелательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, АВ-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов короткого действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодействующий миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможна интубация, искусственная вентиляция легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), тревожность, головная боль, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторная блокада, дезориентация; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия|неспокой|, мелькание «мошек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: нарушения слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении|употреблении| в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, атриовентрикулярная блокада, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: кожные|кожный| высыпания, крапивница, зуд, генерализованный| экссудативный| дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей|конечностей|, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере нарастания анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении более высоких доз или при случайном введении лидокаина в субарахноидальное пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в субарахноидальное пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (в течение нескольких месяцев) или неполностью.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере из пленки, 1 или 2 блистера в пачке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в картонной пачке с картонными перегородками.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Лубнифарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.