Lidocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LIDOCAINA (LIDOCAINE)

Composizione:

Principio attivo: lidocaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di lidocaina (equivalente a sostanza anidra) 20 mg;

Eccipienti: cloruro di sodio, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida incolore o leggermente colorata, praticamente priva di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per anestesia locale. Lidocaina. Codice ATC N01B B02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Derivato dell'acetanilide. È un agente anestetico locale che esercita anestesia terminale, infiltrativa e di conduzione. La tossicità relativa della lidocaina cloridrato dipende dalla concentrazione della soluzione. In basse concentrazioni (0,5 %), la tossicità è sostanzialmente simile a quella della novocaina; aumentando la concentrazione (1 % e 2 %), la tossicità aumenta (40–50 %).

Farmacocinetica.

Applicato localmente sulle mucose, la lidocaina viene assorbita in misura variabile a seconda della dose e del sito di applicazione (la concentrazione massima (Cmax) viene raggiunta entro 10–20 minuti); l'assorbimento è influenzato dalla velocità di perfusione della mucosa. Dopo somministrazione intramuscolare, la Cmax viene raggiunta entro 5–15 minuti. Il legame con le proteine plasmatiche è del 60–80 % (a seconda della dose). Attraversa facilmente le barriere isto-ematiche, compresa quella emato-encefalica. Inizialmente si distribuisce nei tessuti ben irrorati (cuore, polmoni, cervello, fegato, milza), quindi nei tessuti adiposi e muscolari. Attraversa la placenta; nell'organismo del neonato si riscontra il 40–55 % della concentrazione del farmaco somministrato alla madre.

Viene metabolizzato per il 90 % nel fegato attraverso un processo di N-dealchilazione ossidativa, con formazione di metaboliti attivi: monoetilglicinxsilidina e glicinxsilidina, i cui tempi di dimezzamento (T½) sono rispettivamente di 2 ore e 10 ore. Presenta effetto di primo passaggio.

In caso di compromissione della funzionalità epatica, il T½ può aumentare di oltre 2 volte. Viene escreto immodificato nelle urine per il 5–20 %.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia locale (terminale, infiltrativa, di conduzione) in chirurgia, oftalmologia, odontoiatria, otorinolaringoiatria; blocco dei nervi periferici e dei plessi nervosi in varie sindromi dolorose.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ad altri anestetici locali di tipo amidico, anamnesi di crisi epilettiformi dopo l'uso di lidocaina, bradicardia grave, ipotensione arteriosa grave, shock cardiogeno, insufficienza cardiaca cronica grave (grado II–III), sindrome da bradiaritmia sinusale, sindrome di Wolff-Parkinson-White, sindrome di Adams-Stokes, blocco atrioventricolare (AV) di II e III grado, ipovolemia, gravi alterazioni della funzionalità epatica/renale, porfiria, miastenia, somministrazione retrobulbare in pazienti con glaucoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Quando la lidocaina viene somministrata in associazione con farmaci come clorpromazina, petidina, bupivacaina, chinidina, disopiramide, amitriptilina, imipramina, nortriptilina, la concentrazione plasmatica della lidocaina aumenta a causa della riduzione del metabolismo epatico.

Farmaci antiaritmici (inclusi amiodarone, verapamil, chinidina, disopiramide, ajmalina) e farmaci antiaritmici di classe IA (inclusi chinidina, procainamide, disopiramide) o alcuni farmaci antipsicotici (inclusi olanzapina, quetiapina) o antagonisti dei recettori 5-HT3 (inclusi tropisetron, dolasetron) – si intensifica l'azione cardiodepressiva (prolungamento dell'intervallo QT, in singoli casi possibile sviluppo di blocco AV o fibrillazione ventricolare); la somministrazione concomitante con amiodarone può provocare crisi convulsive.

Novocaina, novocainamide, procainamide – possibile eccitazione del sistema nervoso centrale, delirio, allucinazioni.

Farmaci curarizzanti – si intensifica la miorilassazione (possibile paralisi dei muscoli respiratori).

Etanolo intensifica l'effetto depressivo della lidocaina sulla respirazione.

Vasocostrittori (adrenalina, metossamina, fenilefrina) favoriscono il rallentamento dell'assorbimento della lidocaina e ne prolungano l'azione.

Cimetidina riduce il clearance epatico della lidocaina (riduzione del metabolismo dovuta all'inibizione dell'ossidazione microsomiale), aumenta la sua concentrazione e il rischio di effetti tossici.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano – in caso di somministrazione combinata per anestesia spinale ed epidurale, aumenta il rischio di marcata ipotensione arteriosa e bradicardia.

Beta-bloccanti rallentano il metabolismo della lidocaina nel fegato, intensificano gli effetti della lidocaina (inclusi quelli tossici) e aumentano il rischio di sviluppare bradicardia e ipotensione arteriosa. Nella somministrazione concomitante di beta-bloccanti e lidocaina è necessario ridurre il dosaggio di quest'ultima.

Glicosidi cardiaci – si riduce l'effetto cardiotonico dei glicosidi cardiaci.

Glicosidi della digitale – in caso di intossicazione da lidocaina, può aumentare la gravità del blocco AV.

Farmaci ipnotici o sedativi – possibile intensificazione dell'effetto depressivo sul SNC di farmaci ipnotici e sedativi.

Analgésici narcotici (es. morfina) – si intensifica l'effetto analgesico degli analgesici narcotici e la depressione respiratoria.

Inibitori della monoaminoossidasi (MAO) (furazolidone, procarbazine, selegilina) – aumenta il rischio di ipotensione arteriosa e si prolunga l'effetto anestetico locale. Durante il trattamento con inibitori delle MAO non si deve somministrare lidocaina per via parenterale.

Anticoagulanti (inclusi ardeparin, dalteparin, danaparoide, enoxaparina, eparina, warfarin, ecc.) aumentano il rischio di emorragie.

Farmaci per anestesia – si intensifica l'effetto depressivo sui centri respiratori (es. esabarbital, tiopentale sodico per via endovenosa).

Polimixina B – è necessario monitorare attentamente la funzionalità respiratoria.

Rifampicina – possibile riduzione della concentrazione plasmatica di quest'ultima.

Propafenone – possibile aumento della durata e della gravità degli effetti collaterali a carico del SNC.

Prenilamina – aumenta il rischio di aritmia ventricolare di tipo "torsione di punta".

Farmaci anticonvulsivanti, barbiturici (fenobarbital) – possibile accelerazione del metabolismo della lidocaina nel fegato, riduzione della concentrazione plasmatica, intensificazione dell'effetto cardiodepressivo.

Isadrina, glucagone – aumenta il clearance della lidocaina.

Noradrenalina, mexiletina – si riduce il clearance della lidocaina (intensificazione della tossicità); si riduce il flusso ematico epatico.

Acetazolamide, diuretici tiazidici e dell'ansa riducono l'effetto della lidocaina a causa dell'insorgenza di ipokaliemia.

Midazolam – aumenta la concentrazione plasmatica della lidocaina.

Farmaci che determinano blocco della trasmissione neuromuscolare – si intensifica l'azione di questi farmaci poiché riducono la conduzione degli impulsi nervosi.

Particolari avvertenze d'uso.

L'iniezione di lidocaina può essere effettuata solo da personale medico qualificato.

L'uso di soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti per la preparazione del sito di iniezione aumenta il rischio di reazioni locali, come dolore e gonfiore.

Durante l'uso della lidocaina è obbligatorio il monitoraggio dell'ECG. In caso di alterazioni della funzione del nodo senoatriale, prolungamento dell'intervallo P-Q, allargamento del complesso QRS o insorgenza di una nuova aritmia, si deve ridurre il dosaggio o interrompere il farmaco. In caso di marcata bradicardia, si deve somministrare per via endovenosa 0,5–1 mg di atropina. In caso di ipotensione arteriosa, se necessario, si somministrano simpaticomimetici e/o agonisti dei recettori β per via endovenosa.

Prima dell'uso della lidocaina in pazienti con malattie cardiache (l'ipokaliemia riduce l'efficacia della lidocaina), è necessario normalizzare i livelli ematici di potassio.

Prima della somministrazione di lidocaina in alte dosi si raccomanda la somministrazione di barbiturici.

Prima di un'anestesia subaracnoidea programmata, gli inibitori delle MAO devono essere sospesi almeno 10 giorni prima dell'intervento.

È necessario prestare attenzione per evitare un'iniezione accidentale intravascolare (soprattutto in aree ricche di vasi sanguigni) o subdurale. È indispensabile un rigoroso monitoraggio degli effetti tossici sistemici del farmaco sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale (poiché le dosi previste per l'anestesia epidurale sono sempre superiori a quelle per l'anestesia subdurale). Quando si inietta in tessuti vascolarizzati, si raccomanda di effettuare una prova di aspirazione.

Particolare cautela è richiesta nell'anestesia spinale in pazienti con malattie neurologiche, deformità della colonna vertebrale o sepsi.

Dosaggi ridotti del farmaco devono essere utilizzati nelle aree della testa e del collo, inclusa l'iniezione retrobulbare e odontoiatrica, nonché per il blocco del ganglio stellato, poiché gli effetti tossici sistemici del farmaco, a causa del flusso retrogrado, possono penetrare nella circolazione cerebrale.

Particolare cautela è richiesta nell'iniezione retrobulbare, poiché possono verificarsi gravi effetti collaterali: collasso, dispnea, convulsioni, cecità reversibile.

Poiché la lidocaina esercita un marcato effetto antiaritmico e può essa stessa agire come fattore aritmogeno, favorendo lo sviluppo di aritmie, prima della somministrazione del farmaco è necessario raccogliere un'anamnesi riguardo alla presenza di aritmie e utilizzare il farmaco con cautela in soggetti con anamnesi di aritmie.

Con cautela e in dosi ridotte il farmaco è utilizzato in pazienti con insufficienza cardiaca moderata, ipotensione arteriosa moderata, blocco AV incompleto, alterazioni della conduzione intraventricolare, disfunzione epatica e renale moderata (clearance della creatinina non inferiore a 10 ml/min), alterazioni della funzionalità respiratoria, epilessia, dopo interventi cardiaci, in presenza di predisposizione genetica all'ipertermia maligna, pazienti debilitati e anziani.

Dopo somministrazione intramuscolare di lidocaina può aumentare la concentrazione di creatinina, con possibile errore nella diagnosi di infarto miocardico acuto.

Il blocco paracervicale può causare bradicardia/tachicardia fetale, pertanto è necessario un rigoroso monitoraggio delle contrazioni cardiache fetali.

L'effetto degli anestetici locali è ridotto se l'iniezione viene effettuata in un'area infiammata o infetta.

La lidocaina, soluzione per iniezione, può avere effetto porfirinogenico e pertanto deve essere somministrata solo in caso di necessità vitale.

Questo medicinale contiene 6 mg/ml di cloruro di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza il medicinale è controindicato.

Se necessario l'uso del farmaco, l'allattamento deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Dopo l'uso del farmaco non si raccomanda di svolgere attività che richiedano rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità di somministrazione e dosi.

Il medicinale viene somministrato per via iniettiva (sottocutanea, intramuscolare) e localmente sulle mucose. Si deve evitare la somministrazione intravascolare.

Per anestesia terminale le mucose degli adulti vengono trattate con il farmaco in dosi fino a 2 mg/kg di lidocaina; la durata dell'anestesia è di 15–30 minuti. La dose massima del farmaco per adulti è di 4,5 mg/kg di peso corporeo; la dose totale massima è di 300 mg.

Per anestesia di conduzione (inclusa l'anestesia dei plessi brachiale e sacrale) si somministrano 5–10 ml (100–200 mg di lidocaina) del farmaco; per l'anestesia delle dita degli arti, naso, orecchie – 2–3 ml (40–60 mg) di soluzione iniettabile di lidocaina al 2%. La dose massima del farmaco per adulti è di 10 ml (200 mg).

Per anestesia in oftalmologia si instillano 2 gocce del farmaco nel sacco congiuntivale 2–3 volte a intervalli di 30–60 secondi immediatamente prima dell'esame o dell'intervento chirurgico.

Nei bambini di età superiore ai 12 anni, per tutti i tipi di analgesia periferica, la dose totale di lidocaina non deve superare 3 mg/kg di peso corporeo.

Per tutti i tipi di analgesia iniettiva è possibile associare la lidocaina con adrenalina (1:50000–1:100000; preparata ex tempore, aggiungendo 1 goccia di soluzione allo 0,1% di adrenalina a 5–10 ml di soluzione di lidocaina al 2%), tranne nei casi in cui l'azione sistemica dell'adrenalina non è desiderata (ipersensibilità all'adrenalina, ipertensione arteriosa, diabete mellito, glaucoma) o quando è richiesta un'azione anestetica di breve durata. L'adrenalina favorisce il rallentamento dell'assorbimento della lidocaina e ne prolunga l'azione.

Popolazione pediatrica.

Il farmaco è indicato nei bambini di età superiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

Possibile intensificazione degli effetti collaterali.

Sintomi: eccitazione psicomotoria, vertigini, debolezza generale, riduzione della pressione arteriosa, tremore, disturbi della vista, convulsioni tonico-cloniche, coma, collasso, blocco AV, asfissia, apnea. I primi sintomi di sovradosaggio compaiono quando la concentrazione di lidocaina nel sangue supera 0,006 mg/kg; le convulsioni si manifestano a 0,01 mg/kg.

Trattamento: interruzione della somministrazione del farmaco, ossigenoterapia, farmaci anticonvulsivanti, vasocostrittori (noradrenalina, mefentermina), colinolitici. Il paziente deve essere mantenuto in posizione orizzontale; è necessario garantire l'accesso ad aria fresca, somministrazione di ossigeno e/o ventilazione artificiale. I sintomi a carico del sistema nervoso centrale vengono corretti con benzodiazepine/barbiturici a breve durata d'azione. Se il sovradosaggio si verifica durante l'anestesia, si deve utilizzare un miorilassante a breve durata. Per correggere bradicardia e alterazioni della conduzione si utilizza atropina (0,5–1 mg per via endovenosa); per l'ipotensione arteriosa si utilizzano simpaticomimetici in combinazione con agonisti dei recettori β-adrenergici. In caso di arresto cardiaco è indicata la rianimazione immediata. È possibile effettuare intubazione e ventilazione artificiale. Nella fase acuta del sovradosaggio la dialisi non è efficace. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: eccitazione del sistema nervoso centrale (in caso di somministrazione ad alte dosi), ansia, cefalea, vertigini, disturbi del sonno, confusione mentale, sonnolenza, perdita di coscienza, coma, alterazioni della sensibilità, formicolio della lingua e delle labbra (in caso di utilizzo in odontoiatria), blocco motorio, disorientamento; nei pazienti con ipersensibilità – euforia, tremore, trisma, agitazione motoria, parestesie, convulsioni.

Disturbi del sistema ematopoietico: metemoglobinemia.

Disturbi dell'organo della vista: nistagmo, cecità reversibile, diplopia, visione di "mosche volanti" davanti agli occhi, fotofobia, congiuntivite.

Disturbi dell'udito: disturbi dell'udito, acufeni, iperacusia.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: in caso di somministrazione ad alte dosi – aritmia, bradicardia, rallentamento della conduzione cardiaca, blocco atrioventricolare, arresto cardiaco, vasodilatazione periferica, collasso, tachicardia, aumento/diminuzione della pressione arteriosa, dolore toracico.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea, rinite, depressione o arresto della respirazione.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, orticaria, prurito, dermatite generalizzata/esfoliativa, angioedema, reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), edema.

Altri: sensazione di calore, freddo o intorpidimento degli arti, edemi, debolezza, ipertermia maligna.

Reazioni locali: sensazione di lieve bruciore che scompare con l'aumentare dell'effetto anestetico (entro 1 minuto), iperemia. In caso di anestesia spinale o epidurale può comparire dolore alla schiena, alle gambe, blocco spinale parziale o completo, associato a riduzione della pressione arteriosa, alterazioni della defecazione, minzione involontaria, impotenza, perdita di sensibilità nella regione perineale (la probabilità di tali effetti aumenta con l'uso di dosi più elevate o in caso di somministrazione accidentale di lidocaina nello spazio subaracnoideo, quando la dose destinata allo spazio epidurale viene erroneamente iniettata nello spazio subaracnoideo); in alcuni casi, dopo tale intervento, il recupero della funzione motoria, sensoriale e/o vegetativa può avvenire lentamente (dopo diversi mesi) o in modo incompleto.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa siringa. La lidocaina precipita quando miscelata con anfotericina, metesidone o sulfadiazina. A seconda del pH della soluzione, la lidocaina può risultare incompatibile con l’ampicillina.

Confezione.

2 ml in una fiala; 5 fiale in un blister di pellicola, 1 o 2 blister in una confezione.

2 ml in una fiala; 10 fiale in una confezione di cartone con divisori in cartone.

Categoria di vendita. Su prescrizione medica.

Produttore.

AT «Lubnifarm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 37500, Oblast’ di Poltava, città di Lubni, via Barvinkova, 16.