Lidokaina

INSTRUKCJA dot. stosowania leku LIDOKAINA (LIDOCAINE)

Skład:

substancja czynna: lidokaina;

1 ml roztworu zawiera 20 mg chlorowodorku lidokainy (w przeliczeniu na bezwodny związek);

substancje pomocnicze: sodu chloro, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko zabarwiony roztwór, praktycznie pozbawiony cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki do znieczulenia miejscowego. Lidokaina. Kod ATC N01B B02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Pochodna substancji acetanilidu. Środek przeciwbólowy działający miejscowo, wykazujący działanie znieczulające terminalne, infiltacyjne i przewodowe. Względna toksyczność hydrochlorowku lidokainy zależy od stężenia roztworu. W małych stężeniach (0,5 %) nie różni się istotnie pod względem toksyczności od nowokainy, przy wzroście stężenia (1 % i 2 %) toksyczność wzrasta (o 40–50 %).

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu miejscowym na błonach śluzowych lidokaina wchłania się w różnym stopniu, w zależności od dawki i miejsca aplikacji (maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po 10–20 minutach); na wchłanianie wpływa szybkość perfuzji błony śluzowej. Po wstrzyknięciu do mięśni Cmax osiągane jest po 5–15 minutach. Wiązanie z białkami osocza krwi – 60–80 % (w zależności od dawki). Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew–mózg. Najpierw przenika do tkanek dobrze unaczynionych (serce, płuca, mózg, wątroba, śledziona), następnie – do tkanki tłuszczowej i mięśniowej. Przenika przez łożysko, w organizmie noworodka stwierdza się 40–55 % stężenia leku podanego matce.

Metabolizowany w 90 % w wątrobie drogą utleniającego N-dezalkilowania z utworzeniem aktywnych metabolitów: monohydroksydy glicynyksylidyny i glicynyksylidyny, których okres półwyluwania (T½) wynosi odpowiednio 2 godziny i 10 godzin. Wykazuje efekt „pierwszego przejścia”.

Przy zaburzeniach funkcji wątroby T½ może wzrosnąć o ponad 2 razy. W postaci niezmienionej z moczem wydala się 5–20 %.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe (powierzchowne, infiltraacyjne, przewodowe) w chirurgii, okulistyce, stomatologii, otolaryngologii; blokada nerwów obwodowych i splotów nerwowych w różnych zespołach bólowych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku lub na inne miejscowe środki znieczulające z grupy amidów, wywiad o napadach padaczkowych po zastosowaniu lidokainy, ciężka wyrażona bradykardia, ciężka wyrażona hipotensja tętnicza, wstrząs kardiogenny, ciężkie formy przewlekłej niewydolności serca (II–III stopień), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adamsa-Stokesa, blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego (AВ) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfiria, miastenia, podanie do tylnej części oczodołu u chorych na jaskrę.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania lidokainy z takimi lekami jak chloropromazyna, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dysopiramina, amitryptylina, imipramina, nortryptylina – stężenie lidokainy we krwi wzrasta na skutek zmniejszenia metabolizmu wątrobowego.

Leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron, werapamil, chinidyna, dysopiramina, ajmalina) oraz leki przeciwarytmiczne klasy IA (w tym chinidyna, prokainamid, dysopiramina) lub niektóre środki przeciwpsychotyczne (w tym olanzapina, kwezapina) lub antagoniści HT3 (w tym tropisetron, dolasetron) – nasila się działanie kardiodepresyjne (wydłuża się odcinek QT, pojedynczo możliwe wystąpienie bloku AВ lub migotania komór); jednoczesne stosowanie z amiodaronem może prowadzić do wystąpienia drgawek.

Nowokaina, nowokainamid, prokainamid – możliwe pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, majaczenia, halucynacje.

Leki kurarepodobne – nasila się miorelaksacja (możliwy paraliż mięśni oddechowych).

Ethanolum nasila się działanie depresyjne lidokainy na ośrodek oddechowy.

Wazokonstryktory (adrenalina, metoksamina, fenyloepinefryna) sprzyjają spowolnieniu wchłaniania lidokainy i wydłużają jej działanie.

Cymetydyna zmniejsza klirens wątrobowy lidokainy (zmniejszenie metabolizmu na skutek hamowania mikrosomalnego utleniania), zwiększa jej stężenie i ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.

Guanadrel, guanetydyna, mekamylamina, trymetafan – przy jednoczesnym stosowaniu w znieczuleniu podpajęczynówkowym i zewnątrzopajęczynówkowym zwiększa się ryzyko wystąpienia wyraźnej hipotensji tętniczej i bradykardii.

β-blokery spowalniają metabolizm lidokainy w wątrobie, nasilają działanie lidokainy (w tym toksyczne) i zwiększają ryzyko wystąpienia bradykardii i hipotensji tętniczej. Przy jednoczesnym stosowaniu β-blokerów i lidokainy należy zmniejszyć dawkę tego ostatniego.

Glikozydy serca – osłabia się działanie kardiotoniczne glikozydów serca.

Glikozydy naparstnicy – na tle zatrucia lidokainą może nasilić się ciężkość bloku AВ.

Leki uspokajające lub nasenne – możliwe nasilenie działania depresyjnego na OUN leków nasennych i uspokajających.

Analgetyki narkotyczne (morfinę itp.) – nasila się działanie przeciwbólowe analgetyków narkotycznych i depresja oddechowa.

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) – zwiększa się ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej i wydłuża się działanie znieczulające. W okresie leczenia inhibitorami MAO nie należy stosować lidokainy dożylnej.

Antykoagulancy (w tym ardeparyna, dalteparyna, danaparyd, enoksaparyna, heparyna, warfaryna itp.) zwiększają ryzyko wystąpienia krwawień.

Środki do narkozy – nasila się działanie depresyjne na ośrodek oddechowy środków do narkozy (heksobarbital, tiopental sodu dożylne).

Polimyksyna B – wymagana kontrola funkcji oddechowej.

Ryfampicyna – możliwe zmniejszenie stężenia tego ostatniego we krwi.

Propafenon – możliwe zwiększenie czasu trwania i nasilenia działań niepożądanych ze strony OUN.

Prenylamina – zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii komorowej typu „pируet”.

Leki przeciwdrgawkowe, barbiturany (fenobarbital) – możliwe przyspieszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie, zmniejszenie stężenia we krwi, nasilenie działania kardiodepresyjnego.

Izadryna, glukagon – zwiększa się klirens lidokainy.

Noradrenalina, meksyletyna – zmniejsza się klirens lidokainy (nasila się toksyczność); zmniejsza się przepływ krwi przez wątrobę.

Acetazolamid, diuretyki tiazydowe i pętlowe zmniejszają działanie lidokainy w wyniku powstawania hipokaliemii.

Midazolam – zwiększa się stężenie lidokainy we krwi.

Leki powodujące blokadę przewodzenia nerwowo-mięśniowego – nasila się działanie tych leków, ponieważ zmniejszają przewodnictwo impulsów nerwowych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Wprowadzanie lidokainy mogą przeprowadzać wyłącznie pracownicy medyczni.

Przy dezynfekcji miejsca iniekcji roztworami zawierającymi metale ciężkie zwiększa się ryzyko wystąpienia reakcji miejscowych, takich jak ból i obrzęk.

Podczas stosowania lidokainy wymagana jest kontrola EKG. W przypadku zaburzeń czynności węzła zatokowego, wydłużenia odcinka P-Q, poszerzenia QRS lub rozwoju nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek. Przy wyraźnej bradykardii należy podać dożylne 0,5–1 mg atropiny. Przy hipotensji tętniczej, w razie potrzeby, podaje się dożylne sympatykomimetyki i/lub agonisty receptorów β.

Przed zastosowaniem lidokainy u chorych z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność lidokainy) należy znormalizować poziom potasu we krwi.

Przed podaniem lidokainy w wysokich dawkach zaleca się podanie barbituranów.

Przy planowanym znieczuleniu podpajęczynówkowym należy odstawić inhibitory MAO co najmniej 10 dni przed znieczuleniem.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowego wprowadzenia do naczyń (szczególnie przy znieczuleniu miejscowym w obszarach o obfitej ukrwieniu) lub podtwardówkowego. Wymagana jest ścisła kontrola ogólnoustrojowego działania toksycznego leku na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy (ponieważ dawki przewidziane do znieczulenia zewnątrzopajęczynówkowego są zawsze wyższe niż do podpajęczynówkowego). Przy wstrzykiwaniu do tkanek dobrze ukrwionych zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej.

Szczególną ostrożność należy zachować przy znieczuleniu w okolicy kręgosłupa u chorych z chorobami neurologicznymi, deformacją kręgosłupa, sepsy.

Mniejsze dawki leku należy stosować w obszarze głowy i szyi, w tym przy podaniu do tylnej części oczodołu i w stomatologii, a także przy blokadzie ganglion stellatum, ponieważ działanie toksyczne systemowe może przeniknąć do krążenia mózgowego wskutek przepływu wstecznego.

Szczególną ostrożność należy zachować przy podaniu do tylnej części oczodołu, ponieważ możliwe są ciężkie działania niepożądane: kolaps, duszność, drgawki, odwracalna ślepota.

Ponieważ lidokaina wykazuje wyraźne działanie przeciwarytmiczne i może sama być czynnikiem arytmogennym, powodującym rozwój arytmii, przed podaniem leku należy zebrać wywiad dotyczący objawów arytmii i stosować lek z ostrożnością u osób z dolegliwościami z arytmii w przeszłości.

Z ostrożnością i w mniejszych dawkach stosuje się u pacjentów z niewydolnością serca umiarkowanego stopnia, hipotensją tętniczą umiarkowanego stopnia, niepełnym blokiem AВ, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzkomorowego, zaburzeniami funkcji wątroby i nerek umiarkowanego stopnia (klirens kreatyniny nie mniejszy niż 10 ml/min), zaburzeniami funkcji oddechowej, padaczką, po operacjach kardiologicznych, przy genetycznej predyspozycji do złośliwej hipertermii, u osłabionych i u pacjentów w podeszłym wieku.

Przy wstrzykiwaniu do mięśni lidokainy może wzrosnąć stężenie kreatyniny, co może prowadzić do błędnej diagnozy ostrego zawału mięśnia sercowego.

Blokada paracervicalna może być przyczyną bradykardii/tachykardii płodu, dlatego wymagana jest dokładna kontrola rytmu serca płodu.

Działanie środków znieczulających miejscowych zmniejsza się, jeśli iniekcja została wykonana w obszarze zapalonym lub zainfekowanym.

Lidokaina, roztwór do wstrzykiwań, może wykazywać działanie porfirynogenne, dlatego należy ją przepisywać wyłącznie w przypadkach wskazań życiowych.

Ten lek zawiera 6 mg/ml chlorku sodu, czyli jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek jest przeciwwskazany wyłącznie.

W razie konieczności stosowania leku karmienie piersią należy przerwać.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Po zastosowaniu leku nie zaleca się wykonywania czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób i dawki stosowania.

Lek stosuje się do wstrzykiwań (podskórnie, do mięśni) oraz miejscowo na błony śluzowe. Należy unikać wstrzykiwania do naczyń.

Dla znieczulenia powierzchownego błony śluzowe u dorosłych smaruje się lekiem w dawce do 2 mg/kg lidokainy, czas trwania znieczulenia – 15–30 minut. Maksymalna dawka leku dla dorosłych – 4,5 mg/kg masy ciała, maksymalna dawka całkowita to 300 mg.

Dla znieczulenia przewodowego (w tym do znieczulenia splotów barkowego i krzyżowego) wstrzykuje się 5–10 ml (100–200 mg lidokainy) leku, dla znieczulenia palców kończyn, nosa, uszu – 2–3 ml (40–60 mg) (2 %) roztworu lidokainy do wstrzykiwań. Maksymalna dawka leku dla dorosłych – 10 ml (200 mg).

Dla znieczulenia w okulistyce do worka spojówkowego wstrzykuwa się po 2 krople leku 2–3 razy w odstępach 30–60 sekund bezpośrednio przed badaniem lub zabiegiem chirurgicznym.

Dzieci w wieku od 12 lat przy wszystkich rodzajach znieczulenia obwodowego – całkowita dawka lidokainy nie powinna przekraczać 3 mg/kg masy ciała.

Dla wszystkich rodzajów znieczulenia iniekcyjnego możliwe jest połączenie lidokainy z adrenalina (1:50000–1:100000; przygotowuje się ex tempore, dodając 1 kroplę 0,1 % roztworu adrenaliny na 5–10 ml 2 % roztworu lidokainy), z wyjątkiem przypadków, gdy działanie systemowe adrenaliny nie jest pożądane (podwyższona wrażliwość na adrenalina, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, jaskra) lub gdy wymagane jest krótkotrwałe działanie znieczulające. Adrenalina sprzyja spowolnieniu wchłaniania lidokainy i wydłuża jej działanie.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci w wieku od 12 lat.

Przedawkowanie.

Możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Objawy: pobudzenie psychomotoryczne, zawroty głowy, słabość ogólna, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, blok AВ, dusica, apnea. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, terapia tlenowa, leki przeciwdrgawkowe, wazokonstryktory (noradrenalina, mezaton), cholinolityki. Pacjent powinien przebywać w pozycji poziomej; należy zapewnić dostęp świeżego powietrza, podanie tlenu i/lub sztuczne oddychanie. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego koryguje się stosowaniem benzodiazepin/barbituranów krótkodziałających. Jeśli przedawkowanie wystąpi w trakcie znieczulenia, należy zastosować krótkodziałający środek miorelaksacyjny. W celu korekcji bradykardii i zaburzeń przewodzenia stosuje się atropinę (0,5–1 mg dożylne), przy hipotensji tętniczej – sympatykomimetyki w połączeniu z agonistami β-adrenoreceptorów. Przy zatrzymaniu krążenia wskazane jest natychmiastowe przeprowadzenie zabiegów resuscytacyjnych. Możliwe przeprowadzenie intubacji, sztucznej wentylacji płuc. W fazie ostrej przedawkowania dializa jest nieskuteczna. Nie ma specyficznego antydota.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (przy stosowaniu w wysokich dawkach), niepokój, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, dezorientacja, senność, utrata przytomności, śpiączka, zaburzenia czucia, mrowienie języka i warg (przy stosowaniu w stomatologii), blokada motoryczna, dezorientacja; u pacjentów wrażliwych – euforia, drżenie, trismus, niepokój ruchowy, parestezje, drgawki.

Ze strony układu krwiotwórczego: metemoglobinemia.

Ze strony narządów wzroku: kierunkowy lub niestabilny wzrok, ślepotę odwracalną, podwójne widzenie, migotanie „much” przed oczami, światłowstręt, zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu: zaburzenia słuchu, szum w uszach, hiperakuzja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy stosowaniu w wysokich dawkach – arytmię, bradykardię, spowolnienie przewodnictwa serca, blokadę przewodnictwa serca, zatrzymanie akcji serca, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps, tachykardię, podwyższenie/spadek ciśnienia tętniczego, ból w klatce piersiowej.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty.

Ze strony układu oddechowego: duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, osłabienie lub zatrzymanie oddychania.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie, zapalenie skóry uogólnione lub egfoliatywne, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk.

Inne: uczucie ciepła, zimna lub mrowienia kończyn, obrzęki, osłabienie, złośliwe nadgorączkowanie.

Reakcje miejscowe: uczucie lekkiego pieczenia, które zanika wraz ze wzrostem działania znieczulającego (w ciągu 1 minuty), zaczerwienienie. Przy znieczuleniu podpajęczynówkowym lub zewnątrzopajęczynówkowym może występować ból w plecach, nogach, częściowa/pełna blokada rdzenia kręgowego, towarzysząca obniżeniu ciśnienia tętniczego, zaburzeniom defekacji, nietrzymaniu moczu, impotencji, utracie czucia w okolicy krocza (prawdopodobieństwo tych efektów rośnie przy stosowaniu wyższych dawek lub przypadkowym wstrzyknięciu lidokainy do przestrzeni podpajęczynówkowej, gdy dawka przeznaczona do wstrzyknięcia do przestrzeni zewnątrzopajęczynówkowej trafia do przestrzeni podpajęczynówkowej); w pojedynczych przypadkach po takim zabiegu przywracanie funkcji ruchowej, czuciowej i/lub wegetatywnej może następować wolno (przez kilka miesięcy) lub niepełni.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednej strzykawce. Lidokaina wytrąca się z osadu przy mieszaniu z amfoterycyne B, metoheksytonem lub sulfadiazyną. W zależności od pH roztworu lidokaina może być niezgodna z ampicylina.

Opakowanie.

Po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze z folii, 1 lub 2 blistry w pudełku.

Po 2 ml w ampułce; po 10 ampułek w kartonie z przegródkami z tektury.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

AT „Lubnifarm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Ukraina, 37500, obwód połtawski, miasto Lubny, ul. Barwińkowa, 16.