Lidocaína

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA (LIDOCAINE)

Composición:

Principio activo: lidocaína;

1 ml de solución contiene 20 mg de clorhidrato de lidocaína (en base a la sustancia anhidra);

Excipientes: cloruro de sodio, hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades fisicoquímicas principales: solución transparente incolora o ligeramente coloreada, prácticamente libre de partículas.

Grupo farmacoterapéutico.
Agentes para anestesia local. Lidocaína. Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Derivado del acetanilido. Es un agente anestésico local que produce anestesia terminal, infiltrativa y de conducción. La toxicidad relativa del clorhidrato de lidocaína depende de la concentración de la solución. En concentraciones bajas (0,5 %), su toxicidad no difiere significativamente de la de la novocaína; al aumentar la concentración (1 % y 2 %), la toxicidad aumenta (40–50 %).

Farmacocinética.

Al aplicarse localmente sobre las membranas mucosas, la lidocaína se absorbe en diferente grado, dependiendo de la dosis y del lugar de aplicación (la concentración máxima (Cmax) se alcanza a los 10–20 minutos); la absorción depende de la velocidad de perfusión en la membrana mucosa. Tras la administración intramuscular, la Cmax se alcanza entre los 5 y 15 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es del 60–80 % (dependiendo de la dosis). Cruza fácilmente las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica. Inicialmente se distribuye en tejidos bien irrigados (corazón, pulmones, cerebro, hígado, bazo), y posteriormente en tejidos adiposo y muscular. Atraviesa la placenta; en el organismo del recién nacido se detecta entre el 40 y el 55 % de la concentración del fármaco administrado a la madre.

Se metaboliza en un 90 % en el hígado mediante N-desalquilación oxidativa, formando metabolitos activos: monoetilglicin-xilidida y glicin-xilidida, cuyos tiempos de semivida (T½) son de 2 horas y 10 horas, respectivamente. Presenta efecto de "primer paso".

En caso de alteración de la función hepática, el T½ puede aumentar más de 2 veces. Se excreta en orina sin cambios en un 5–20 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local (terminal, infiltrativa, de conducción) en cirugía, oftalmología, odontología, otorrinolaringología; bloqueo de nervios periféricos y plexos nerviosos en diversos síndromes dolorosos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a otros anestésicos locales de tipo amida, antecedentes de convulsiones tipo epilépticas tras la administración de lidocaína, bradicardia grave, hipotensión arterial grave, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca crónica grave (grados II-III), síndrome del seno enfermo, síndrome de Wolf-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, bloqueo auriculoventricular (AV) de grados II y III, hipovolemia, alteraciones graves de la función hepática/renal, porfiria, miastenia, administración retrorbital en pacientes con glaucoma.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando la lidocaína se administra conjuntamente con fármacos como clorpromacina, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, amitriptilina, imipramina, nortriptilina, la concentración plasmática de lidocaína aumenta debido a la disminución del metabolismo hepático.

Antiarrítmicos (incl. amiodarona, verapamilo, quinidina, disopiramida, ajmalina) y antiarrítmicos de clase IA (incl. quinidina, procainamida, disopiramida) o ciertos fármacos antipsicóticos (incl. olanzapina, quetiapina) o antagonistas de 5-HT3 (incl. tropisetron, dolasetron) – se intensifica el efecto cardiodepresor (se produce alargamiento del intervalo QT, en casos aislados puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular); la administración concomitante con amiodarona puede provocar convulsiones.

Novocaína, novocaínamida, procainamida – posible excitación del sistema nervioso central, delirio, alucinaciones.

Fármacos tipo curare – se intensifica la miorrelajación (posible parálisis de los músculos respiratorios).

Etanol intensifica el efecto depresor de la lidocaína sobre la respiración.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina) favorecen la lentificación de la absorción de la lidocaína y prolongan su acción.

La cimetidina disminuye el aclaramiento hepático de la lidocaína (reducción del metabolismo por inhibición de la oxidación microsomal), aumenta su concentración y el riesgo de efectos tóxicos.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetáfano – al combinarse para anestesia espinal y epidural, aumenta el riesgo de hipotensión arterial marcada y bradicardia.

Los betabloqueantes ralentizan el metabolismo de la lidocaína en el hígado, intensifican los efectos de la lidocaína (incl. los tóxicos) y aumentan el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar conjuntamente betabloqueantes y lidocaína, debe reducirse la dosis de esta última.

Los glucósidos cardíacos – se debilita el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Los glucósidos de digital – en caso de intoxicación, la lidocaína puede intensificar la gravedad del bloqueo AV.

Fármacos hipnóticos o sedantes – posible intensificación del efecto depresor sobre el SNC de los fármacos hipnóticos y sedantes.

Analgésicos narcóticos (morfina, etc.) – se intensifica el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos y la depresión respiratoria.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) (furazolidona, procarbacina, selegilina) – aumenta el riesgo de hipotensión arterial y se prolonga la acción anestésica local. Durante el tratamiento con inhibidores de la MAO no debe administrarse lidocaína por vía parenteral.

Anticoagulantes (incl. ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina, etc.) aumentan el riesgo de hemorragias.

Agentes anestésicos – se intensifica el efecto depresor sobre el centro respiratorio de los agentes anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa).

Polimixina B – se requiere control de la función respiratoria.

La rifampicina – posible disminución de la concentración de esta última en sangre.

El propafenona – posible aumento de la duración y gravedad de los efectos adversos sobre el SNC.

El prenilamina – aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo torsade de pointes.

Anticonvulsivantes, barbitúricos (fenobarbital) – posible aceleración del metabolismo de la lidocaína en el hígado, disminución de la concentración en sangre, intensificación del efecto cardiodepresor.

La isadrina, el glucagón – aumentan el aclaramiento de la lidocaína.

Norepinefrina, mexiletina – disminuye el aclaramiento de la lidocaína (aumenta la toxicidad); disminuye el flujo sanguíneo hepático.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa disminuyen el efecto de la lidocaína debido a la hipocalemia inducida.

El midazolam – aumenta la concentración de lidocaína en plasma sanguíneo.

Fármacos que provocan bloqueo de la transmisión neuromuscular – se intensifica la acción de estos fármacos, ya que reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

Precauciones especiales de uso.

La administración de lidocaína solo debe realizarse por personal médico calificado.

La desinfección del sitio de inyección con soluciones que contienen metales pesados aumenta el riesgo de reacciones locales, como dolor e hinchazón.

Durante la administración de lidocaína es obligatorio el control del ECG. En caso de alteraciones en la actividad del nódulo sinusal, alargamiento del intervalo P-Q, ensanchamiento del QRS o aparición de una nueva arritmia, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento. En caso de bradicardia marcada, se debe administrar 0,5–1 mg de atropina por vía intravenosa. En caso de hipotensión arterial, si es necesario, se administran simpaticomiméticos y/o agonistas de receptores β por vía intravenosa.

Antes de la administración de lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipocalemia disminuye la eficacia de la lidocaína), debe normalizarse el nivel de potasio en sangre.

Antes de la administración de lidocaína en dosis altas se recomienda la administración previa de barbitúricos.

Antes de una anestesia subaracnoidea programada, se deben suspender los inhibidores de la MAO al menos 10 días antes de la anestesia.

Debe tenerse precaución para evitar la administración intravascular accidental (especialmente en áreas con abundantes vasos sanguíneos) o subdural del medicamento. Es necesario un control estricto sobre los efectos tóxicos sistémicos del fármaco sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis destinadas a anestesia epidural siempre son superiores a las de anestesia subdural). Al inyectar en tejidos vascularizados, se recomienda realizar una prueba de aspiración.

Debe extremarse la precaución al realizar anestesia en la región perirraquídea en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna, septicemia.

Se deben utilizar dosis menores del fármaco en la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrorbital y odontológica, así como en bloqueos del ganglio estrellado, ya que los efectos tóxicos sistémicos del fármaco pueden alcanzar la circulación cerebral por flujo retrógrado.

Debe extremarse la precaución con la administración retrorbital, ya que pueden ocurrir efectos adversos graves: colapso, disnea, convulsiones, ceguera reversible.

Dado que la lidocaína ejerce un efecto antiarrítmico marcado y puede actuar como factor arritmogénico, provocando arritmias, antes de su administración debe obtenerse un historial de arritmias y debe aplicarse con precaución en personas con antecedentes de arritmias.

Debe administrarse con precaución y en dosis reducidas a pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo AV incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, disfunción hepática y renal moderada (aclaramiento de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, tras cirugías cardíacas, predisposición genética a hipertermia maligna, pacientes debilitados y ancianos.

La administración intramuscular de lidocaína puede elevar la concentración de creatinina, lo que puede llevar a errores en el diagnóstico de infarto agudo de miocardio.

El bloqueo paracervical puede provocar bradicardia/taquicardia fetal, por lo que es necesario un control riguroso de las pulsaciones fetales.

La acción de los anestésicos locales disminuye si la inyección se realiza en un sitio inflamado o infectado.

La lidocaína, solución inyectable, puede tener efecto porfirinogénico, por lo que debe administrarse únicamente por indicaciones vitales.

Este medicamento contiene 6 mg/ml de cloruro de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento está contraindicado.

Si es necesario utilizar el medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Tras la administración del medicamento, no se recomienda realizar actividades que requieran rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía inyectable (subcutánea, intramuscular) y localmente sobre las mucosas. Debe evitarse la administración intravascular del fármaco.

Para anestesia terminal (superficial) se aplica el medicamento sobre las mucosas en dosis de hasta 2 mg/kg de lidocaína en adultos; la duración de la anestesia es de 15–30 minutos. La dosis máxima del medicamento para adultos es de 4,5 mg/kg de peso corporal; la dosis total máxima es de 300 mg.

Para anestesia de conducción (incl. para analgesia de los plexos braquial y sacro) se inyectan 5–10 ml (100–200 mg de lidocaína) del medicamento; para anestesia de dedos, nariz, orejas – 2–3 ml (40–60 mg) (solución inyectable de lidocaína al 2 %). La dosis máxima del medicamento para adultos es de 10 ml (200 mg).

Para anestesia en oftalmología se instilan 2 gotas del medicamento en la bolsa conjuntival 2–3 veces con intervalos de 30–60 segundos inmediatamente antes del examen o intervención quirúrgica.

En niños a partir de 12 años, para todos los tipos de analgesia periférica, la dosis total de lidocaína no debe exceder los 3 mg/kg de peso corporal.

Para todos los tipos de analgesia inyectable, es posible combinar lidocaína con epinefrina (1:50000–1:100000; preparado ex tempore, añadiendo 1 gota de solución de epinefrina al 0,1 % por cada 5–10 ml de solución de lidocaína al 2 %), excepto cuando la acción sistémica de la epinefrina (adrenalina) no es deseable (hipersensibilidad a la epinefrina, hipertensión arterial, diabetes mellitus, glaucoma) o cuando se requiere una acción anestésica de corta duración. La epinefrina favorece la lentificación de la absorción de la lidocaína y prolonga su acción.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 12 años.

Sobredosis.

Puede producirse intensificación de las reacciones adversas.

Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial, temblor, alteraciones visuales, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, bloqueo AV, asfixia, apnea. Los primeros síntomas de sobredosis aparecen con concentraciones de lidocaína en sangre superiores a 0,006 mg/kg; las convulsiones ocurren a 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del fármaco, oxigenoterapia, anticonvulsivantes, vasoconstrictores (noradrenalina, mesatón), colinolíticos. El paciente debe mantenerse en posición horizontal; debe asegurarse acceso al aire fresco, suministro de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas del sistema nervioso central se corrigen con benzodiazepinas/barbitúricos de acción breve. Si la sobredosis ocurre durante la anestesia, debe administrarse un miorrelajante de corta duración. Para corregir la bradicardia y alteraciones de la conducción se administra atropina (0,5–1 mg intravenoso); para la hipotensión arterial, simpaticomiméticos en combinación con agonistas de receptores β-adrenérgicos. En caso de paro cardíaco, se indica reanimación inmediata. Puede realizarse intubación y ventilación mecánica. En la fase aguda de sobredosis, la diálisis es ineficaz. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: excitación del sistema nervioso central (con el uso en dosis altas), inquietud, cefalea, mareo, alteraciones del sueño, confusión, somnolencia, pérdida de conciencia, coma, alteraciones sensoriales, entumecimiento de la lengua y los labios (con el uso en odontología), bloqueo motor, desorientación; en pacientes con hipersensibilidad: euforia, temblor, trismo, inquietud motora, parestesias, convulsiones.

Del sistema hematopoyético: metemoglobinemia.

De los órganos de la vista: nistagmo, ceguera reversible, diplopía, visión de "moscas volantes", fotofobia, conjuntivitis.

De los órganos del oído: alteraciones auditivas, acúfenos, hiperacusia.

Del sistema cardiovascular: con el uso en dosis altas – arritmia, bradicardia, ralentización de la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, paro cardíaco, vasodilatación periférica, colapso, taquicardia, aumento/disminución de la presión arterial, dolor en el corazón.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.

Del sistema respiratorio: disnea, rinitis, depresión o paro respiratorio.

Reacciones alérgicas: erupciones cutáneas, urticaria, picazón, dermatitis generalizada|exfoliativa|, angioedema, reacciones anafilácticas (incluido shock anafiláctico), edema.

Otras: sensación de calor, frío o entumecimiento de las extremidades, edemas, debilidad, hipertermia maligna.

Reacciones locales: sensación de ligero escozor que desaparece al aumentar el efecto anestésico (en el transcurso de 1 minuto), hiperemia. En la anestesia espinal o epidural puede observarse dolor en la espalda, en las piernas, bloqueo medular parcial/completo, acompañado de disminución de la presión arterial, alteraciones de la defecación, micción involuntaria, impotencia, pérdida de sensibilidad en la región perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta con el uso de dosis más altas o en caso de administración accidental de lidocaína en el espacio subaracnoideo, cuando la dosis destinada para administración en el espacio epidural entra en el espacio subaracnoideo); en casos aislados, tras esta intervención, la recuperación de la función motora, sensorial y/o autonómica puede ser lenta (a través de varios meses) o incompleta.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ○C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidades.

El medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos en una misma jeringa. La lidocaína precipita al mezclarse con anfotericina, metohexitona o sulfadiacina. Dependiendo del pH de la solución, la lidocaína puede ser incompatible con la ampicilina.

Envase.

2 ml en ampolla; 5 ampollas en blíster de película, 1 o 2 blísteres en caja.

2 ml en ampolla; 10 ampollas en caja de cartón con separadores de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

AT «Lubnifarm».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 37500, región de Poltava, ciudad de Lubni, calle Barvinkova, 16.