Лидокаин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЛИДОКАИН (LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: lidocaine;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида моногидрат 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Лидокаин.

Код АТХ N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Производное ацетанилида. Местноанестезирующее средство для терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. При низких концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (на 40–50%).

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается неравномерно, в зависимости от дозы и места нанесения (С_max достигается через 10–20 мин); на всасывание влияет скорость перфузии слизистой оболочки. При внутримышечном введении С_max достигается через 5–15 мин. Связывание с белками плазмы крови — 60–80% (в зависимости от дозы). Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту; в организме новорождённого обнаруживается 40–55% концентрации препарата, введённого роженице.

Метаболизируется на 90% в печени путём окислительного N-деалкилирования с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, Т_1/2 которых составляет 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект первого прохождения.

При нарушении функции печени Т_1/2 может увеличиваться более чем в 2 раза. В неизменённом виде с мочой выводится 5–20%.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта, синдром Адамса–Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в отдельных случаях возможна AV-блокада или фибрилляция желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможное возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол — усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) — способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие.

Циметидин — снижает печеночный клиренс лидокаина (вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы — замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотоническое действие сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства — возможное усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) — усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) — увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации рифампицина в крови.

Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и усиление тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — уменьшают эффект лидокаина вследствие гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Обработка места инъекции дезинфицирующими средствами, содержащими тяжелые металлы, повышает риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина обязательно проведение контроля ЭКГ. При нарушениях деятельности синусового узла, удлинении интервала PQ, расширении QRS или развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого (особенно при проведении местной анестезии в области, богатой кровеносными сосудами) или субдурального введения препарата. Необходимо тщательно контролировать системное токсическое действие препарата на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (поскольку дозы, назначаемые для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Особой осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночного отдела у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата вследствие ретроградного потока могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Особой осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, способного вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на наличие признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в анамнезе.

С осторожностью и в меньших дозах применяют препарат пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина — не менее 10 мл/мин), нарушениями функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Необходимо избегать внутрисосудистого введения препарата. Перед применением препарата обязательно проводят кожную пробу на повышенную чувствительность к лидокаину, о чём свидетельствуют отёк и покраснение в месте инъекции.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки у взрослых смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии — 15–30 минут. Максимальная доза препарата для взрослых — 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей — 2–3 мл (40–60 мг) препарата. Максимальная доза препарата для взрослых — 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям в возрасте от 12 лет при всех видах периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционной анестезии возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000, 1:100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина 2%), за исключением случаев, когда системное действие эпинефрина (адреналина) нежелательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или когда требуется кратковременный анестезирующий эффект. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и удлиняет его действие.

Дети. Препарат применяют детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируют применением бензодиазепинов/барбитуратов короткого действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применить короткодействующий миорелаксант. При брадикардии и нарушениях проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможна интубация, искусственная вентиляция лёгких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), тревожность, головная боль, головокружение, нарушения сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мошек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: нарушения слуха, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, атриовентрикулярная блокада, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: очень редко — кожные высыпания, крапивница, зуд, генерализованный экссудативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, исчезающее по мере усиления анестезирующего эффекта (в течение 1 мин), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинальная блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении более высоких доз или при случайном введении лидокаина в субарахноидальное пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в субарахноидальное пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (в течение нескольких месяцев) или неполностью.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метоклопрамидом или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в картонной пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.