Lidocaína

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LIDOCAÍNA (LIDOCAINE)

Composición:

Principio activo: lidocaína;

1 ml de solución contiene clorhidrato de lidocaína monohidrato 20 mg;

Excipientes: cloruro de sodio, solución de hidróxido de sodio 1 M, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, incoloro o ligeramente coloreado.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes de anestesia local. Lidocaína.

Código ATC N01B B02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Derivado del acetaniliduo. Es un agente anestésico local para anestesia terminal, infiltrativa y de conducción. La toxicidad relativa del clorhidrato de lidocaína depende de la concentración de la solución. En concentraciones bajas (0,5%), su toxicidad no difiere significativamente de la de la novocaína; al aumentar la concentración (1% y 2%), la toxicidad aumenta (40-50%).

Farmacocinética.

Tras la aplicación local sobre las membranas mucosas, la lidocaína se absorbe de forma desigual, dependiendo de la dosis y del lugar de aplicación (la Cmáx se alcanza a los 10-20 minutos); la absorción depende de la velocidad de perfusión en la membrana mucosa. Tras la administración intramuscular, la Cmáx se alcanza a los 5-15 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es del 60-80% (dependiendo de la dosis). Atraviesa fácilmente las barreras histohematológicas, incluyendo la barrera hematoencefálica. Inicialmente se distribuye en tejidos bien irrigados (corazón, pulmones, cerebro, hígado, bazo), y posteriormente en tejidos adiposo y muscular. Atraviesa la placenta; en el organismo del recién nacido se detecta entre el 40-55% de la concentración del fármaco administrado a la madre.

Se metaboliza en un 90% en el hígado mediante N-desalquilación oxidativa, formando metabolitos activos: monoetilglicin-xilidida y glicin-xilidida, cuya T1/2 es de 2 horas y 10 horas, respectivamente. Presenta efecto de primer paso.

En caso de alteración de la función hepática, la T1/2 puede aumentar más de dos veces. Se excreta inalterado en la orina en un 5-20%.

Características clínicas.

Indicaciones.

Anestesia local (terminal, infiltrativa, de conducción) en cirugía, odontología, oftalmología, otorrinolaringología; bloqueo de nervios periféricos y plexos nerviosos en diversos síndromes de dolor.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual aumentada a los componentes del medicamento, a otros anestésicos locales de tipo amida, antecedentes de convulsiones tipo epileptiformes por lidocaína, bradicardia grave, hipotensión arterial grave, shock cardiogénico, formas graves de insuficiencia cardíaca crónica (grados II-III), síndrome del seno enfermo, síndrome de Wolff-Parkinson-White, síndrome de Adams-Stokes, bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo y tercer grado, hipovolemia, alteraciones graves de la función hepática/renal, porfiria, miastenia gravis, administración retrobulbar en pacientes con glaucoma.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrar lidocaína en combinación con medicamentos como clorpromacina, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, imipramina, nortriptilina, se reduce la concentración plasmática de lidocaína.

Antiarrítmicos (incluyendo amiodarona, verapamilo, quinidina, disopiramida, ajmalina): se intensifica la acción cardiodepresora (se produce alargamiento del intervalo QT y, en casos aislados, puede desarrollarse bloqueo AV o fibrilación ventricular); la administración simultánea con amiodarona puede provocar convulsiones.

Novocaína, novocaínamida, procainamida: posible excitación del sistema nervioso central (SNC), delirio, alucinaciones.

Medicamentos tipo curare: se intensifica la miorrelajación (posible parálisis de los músculos respiratorios).

Etanol: potencia el efecto depresor de la lidocaína sobre la respiración.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina): favorecen la disminución de la absorción de la lidocaína y prolongan su acción.

Cimetidina: disminuye la depuración hepática de la lidocaína (reducción por inhibición de la oxidación microsomal), aumenta su concentración y el riesgo de efectos tóxicos.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano: al combinarse en anestesia espinal y epidural, aumenta el riesgo de hipotensión arterial marcada y bradicardia.

Betabloqueantes: ralentizan el metabolismo de la lidocaína en el hígado, intensifican los efectos de la lidocaína (incluyendo los tóxicos) y aumentan el riesgo de bradicardia e hipotensión arterial. Al administrar betabloqueantes junto con lidocaína, debe reducirse la dosis de esta última.

Glucósidos cardíacos: se debilita el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

Medicamentos hipnóticos o sedantes: posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de los hipnóticos y sedantes.

Analgésicos narcóticos (morfina): se intensifica el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos y la depresión respiratoria.

Inhibidores de la MAO (furazolidona, procarbacina, selegilina): aumenta el riesgo de hipotensión arterial y se prolonga la acción anestésica local. Durante el tratamiento con inhibidores de la MAO no debe administrarse lidocaína por vía parenteral.

Anticoagulantes (incluyendo ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina): aumentan el riesgo de hemorragias.

Medicamentos para anestesia: se intensifica el efecto depresor sobre el centro respiratorio de los medicamentos para anestesia (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa).

Polimixina B: se requiere control estricto de la función respiratoria.

Rifampicina: posible disminución de la concentración sanguínea de rifampicina.

Propafenona: posible aumento de la duración y severidad de los efectos adversos sobre el SNC.

Prenilamina: aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo "torsade de pointes".

Anticonvulsivantes, barbitúricos (fenobarbital): posible aceleración del metabolismo de la lidocaína en el hígado, disminución de su concentración sanguínea, intensificación del efecto cardiodepresor.

Isoproterenol (isadrina), glucagón: aumenta la depuración de la lidocaína.

Norepinefrina, mexiletina: disminuye la depuración de la lidocaína (aumenta la toxicidad); se reduce el flujo sanguíneo hepático.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa: disminuyen el efecto de la lidocaína debido a la hipokalemia.

Midazolam: aumenta la concentración de lidocaína en plasma sanguíneo.

Medicamentos que producen bloqueo de la transmisión neuromuscular: se potencia la acción de estos medicamentos, ya que reducen la conducción de los impulsos nerviosos.

Características de aplicación.

La administración de lidocaína solo debe realizarse por personal médico.

La desinfección del sitio de inyección con sustancias que contienen metales pesados aumenta el riesgo de reacciones locales, tales como dolor e hinchazón.

Durante la aplicación de lidocaína es obligatorio el control mediante ECG. En caso de alteraciones en la actividad del nódulo sinusal, prolongación del intervalo PQ, ensanchamiento del complejo QRS o desarrollo de una nueva arritmia, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.

Antes de aplicar lidocaína en pacientes con enfermedades cardíacas (la hipocalemia disminuye la eficacia de la lidocaína), es necesario normalizar los niveles séricos de potasio.

Antes de la administración de lidocaína en dosis altas se recomienda la administración previa de barbitúricos.

En caso de anestesia subaracnoidea programada, se deben suspender los inhibidores de la MAO al menos 10 días antes de la anestesia.

Se debe tener especial precaución para evitar la administración accidental intravascular (especialmente al realizar anestesia local en áreas con abundantes vasos sanguíneos) o subdural del medicamento. Es necesario mantener un control estricto sobre los efectos tóxicos sistémicos del fármaco sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central (ya que las dosis empleadas para anestesia epidural son siempre superiores a las usadas para anestesia subdural); al inyectar en tejidos vascularizados, se recomienda realizar una prueba de aspiración.

Debe tenerse extrema precaución al realizar anestesia en la región espinal en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna vertebral o septicemia.

Se deben utilizar dosis menores del fármaco en la cabeza y el cuello, incluyendo la administración retrobulbar y dental, así como en bloqueos del ganglio estrellado, ya que los efectos tóxicos sistémicos del medicamento pueden alcanzar la circulación cerebral mediante flujo retrógrado.

Se debe tener extrema precaución con la administración retrobulbar, ya que pueden presentarse efectos adversos graves como colapso, disnea, convulsiones y ceguera reversible.

Dado que la lidocaína ejerce un efecto antiarrítmico marcado y puede actuar como factor arritmogénico, provocando arritmias, antes de la administración del fármaco es necesario obtener un historial clínico sobre la presencia de arritmias y aplicar el medicamento con precaución en pacientes con antecedentes de arritmias.

El medicamento debe administrarse con precaución y en dosis reducidas en pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo auriculoventricular incompleto, alteraciones de la conducción intraventricular, disfunción hepática o renal moderada (clearance de creatinina no inferior a 10 ml/min), alteraciones de la función respiratoria, epilepsia, tras cirugía cardíaca, en pacientes con predisposición genética a hipertermia maligna, pacientes debilitados y pacientes de edad avanzada.

La administración intramuscular de lidocaína puede elevar la concentración de creatinina, lo que podría llevar a un diagnóstico erróneo de infarto agudo de miocardio.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el medicamento está contraindicado. Si fuera necesario su uso, se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Tras la administración del medicamento, no se recomienda realizar actividades que requieran una rápida respuesta psicomotora.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía inyectable (subcutánea, intramuscular) y localmente sobre las membranas mucosas. Se debe evitar la administración intravascular del medicamento. Antes de su uso, es obligatorio realizar una prueba cutánea para detectar hipersensibilidad a la lidocaína, manifestada por edema y enrojecimiento en el lugar de la inyección.

Para anestesia terminal, se aplica el medicamento sobre las membranas mucosas en adultos en una dosis de hasta 2 mg/kg de lidocaína. La duración de la anestesia es de 15-30 minutos. La dosis máxima del medicamento para adultos es de 20 ml.

Para anestesia de conducción (incluyendo el alivio del dolor en los plexos braquial y sacro) se inyectan 5-10 ml (100-200 mg de lidocaína) del medicamento; para anestesia de los dedos de las extremidades, nariz y orejas – 2-3 ml (40-60 mg) del medicamento. La dosis máxima del medicamento para adultos es de 10 ml (200 mg).

En oftalmología para anestesia, se instilan 2 gotas del medicamento en la bolsa conjuntival, 2-3 veces con intervalos de 30-60 segundos, inmediatamente antes del examen o intervención quirúrgica.

En niños a partir de 12 años para todos los tipos de anestesia periférica, la dosis total de lidocaína no debe exceder los 3 mg/kg de peso corporal.

Para todos los tipos de anestesia inyectable, se puede combinar la lidocaína con epinefrina (1:50000, 1:100000; se prepara ex tempore, añadiendo 1 gota de solución de epinefrina al 0,1% por cada 5-10 ml de solución de lidocaína al 2%), excepto en casos donde la acción sistémica de la epinefrina (adrenalina) sea indeseable (hipersensibilidad a la epinefrina, hipertensión arterial, diabetes mellitus, glaucoma) o cuando se requiera un efecto anestésico de corta duración. La epinefrina favorece el retraso en la absorción de la lidocaína, prolongando así su efecto.

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 12 años.

Sobredosis.

Puede producirse intensificación de las reacciones adversas.

Síntomas: excitación psicomotora, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial, temblores, alteraciones visuales, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, bloqueo AV, asfixia, apnea. Los primeros síntomas de sobredosis en voluntarios sanos aparecen con concentraciones sanguíneas de lidocaína superiores a 0,006 mg/kg; las convulsiones ocurren a concentraciones de 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión inmediata de la administración del medicamento, oxigenoterapia, medicamentos anticonvulsivos, vasopresores (noradrenalina, mesatón), colinolíticos. El paciente debe mantenerse en posición horizontal; se debe garantizar acceso a aire fresco, suministro de oxígeno y/o ventilación artificial. Los síntomas a nivel del sistema nervioso central se tratan con benzodiazepinas o barbitúricos de acción corta. Si la sobredosis ocurre durante la anestesia, se debe administrar un miorrelajante de corta duración. Para corregir la bradicardia y los trastornos de conducción se utiliza atropina (0,5-1 mg por vía intravenosa); en caso de hipotensión arterial, se emplean simpaticomiméticos en combinación con agonistas de los receptores β-adrenérgicos. En caso de paro cardíaco, se deben iniciar inmediatamente las maniobras de reanimación. Puede ser necesaria la intubación y la ventilación mecánica. En la fase aguda de la sobredosis, la diálisis no es eficaz. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: excitación del SNC (con el uso en dosis altas), inquietud, dolor de cabeza, mareo, trastornos del sueño, confusión mental, somnolencia, pérdida de conciencia, coma, alteraciones de la sensibilidad, entumecimiento de la lengua y los labios (con el uso en odontología), bloqueo motor; en pacientes con hipersensibilidad: euforia, temblor, trismo, inquietud motora, parestesias, convulsiones.

Del órgano de la vista: nistagmo, ceguera reversible, diplopía, visión de "moscas volantes", fotofobia, conjuntivitis.

Del órgano de la audición: alteraciones auditivas, zumbidos en los oídos, hiperacusia.

Del sistema cardiovascular: con el uso en dosis altas – arritmia, bradicardia, ralentización de la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, paro cardíaco, vasodilatación periférica, colapso; muy rara vez – taquicardia, aumento/disminución de la presión arterial, dolor en el corazón.

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos.

Del sistema respiratorio: disnea, rinitis, depresión o paro respiratorio.

Reacciones alérgicas: muy rara vez – erupciones cutáneas, urticaria, prurito, dermatitis exfoliativa generalizada, angioedema, reacciones anafilácticas (incluido shock anafiláctico).

Otras: sensación de calor, frío o entumecimiento en las extremidades, edemas, debilidad, hipertermia maligna.

Reacciones locales: sensación de ligero escozor que desaparece conforme aumenta el efecto anestésico (en el transcurso de 1 minuto), hiperemia. En la anestesia espinal o epidural puede observarse dolor en la espalda o en las piernas, bloqueo espinal parcial/completo, acompañado de disminución de la presión arterial, alteraciones de la defecación, micción involuntaria, impotencia, pérdida de sensibilidad en la zona perineal (la probabilidad de estos efectos aumenta con el uso de dosis más altas o si el lidocaína se inyecta accidentalmente en el espacio subaracnoideo en lugar del espacio epidural, cuando la dosis destinada al espacio epidural entra en el espacio subaracnoideo); en casos aislados, después de tales procedimientos, la recuperación de la función motora, sensorial y/o autonómica puede ser lenta (durante varios meses) o incompleta.

Incompatibilidad.

No se debe mezclar el medicamento con otros fármacos en la misma jeringa. El lidocaína precipita al mezclarse con anfotericina, metoclopramida o sulfadiacina. Dependiendo del pH de la solución, el lidocaína puede ser incompatible con la ampicilina.

Plazo de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 2 ml en ampollas, 10 ampollas por caja de cartón con separadores o 5 ampollas por blíster unidireccional; 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Empresa Accionaria Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, 36.