Lidokaina

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku LIDOKAINA (LIDOCAINE)

Skład:

substancja czynna: lidocaine;

1 ml roztworu zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku monohydratu;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, roztwór wodorotlenku sodu 1 M, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Lidokaina.

Kod ATX N01B B02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Pochodna acetanilidu. Środek znieczulający stosowany w znieczuleniu terminalnym, infiltracyjnym i przewodowym. Względna toksyczność chlorowodorku lidokainy zależy od stężenia roztworu. W małych stężeniach (0,5%) nie różni się istotnie pod względem toksyczności od prokainy; wraz ze wzrostem stężenia (1% i 2%) toksyczność wzrasta (40–50%).

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu miejscowym na błonach śluzowych lidokaina wchłania się nierównomiernie, w zależności od dawki i miejsca aplikacji (Cmax osiągane jest po 10–20 minutach); na wchłanianie wpływa szybkość perfuzji błony śluzowej. Po wstrzyknięciu do mięśni Cmax osiągane jest po 5–15 minutach. Wiązanie z białkami osocza krwi – 60–80% (w zależności od dawki). Łatwo przenika przez bariery histohematyczne, w tym barierę krew–mózg. Najpierw gromadzi się w tkankach dobrze ukrwionych (serce, płuca, mózg, wątroba, śledziona), a następnie – w tkance tłuszczowej i mięśniowej. Przenika przez łożysko; w organizmie noworodka stwierdza się 40–55% stężenia leku podanego matce.

Metabolizowany w 90% w wątrobie drogą utleniającego N-dezalkilowania z powstawaniem aktywnych metabolitów – monoetyloglicynoksylidyny i glicynoksylidyny, których T1/2 wynosi odpowiednio 2 godziny i 10 godzin. Wykazuje efekt pierwszego przejścia.

W przypadku zaburzeń funkcji wątroby T1/2 może wzrosnąć ponad dwukrotnie. W postaci niezmienionej z moczem wydala się 5–20%.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Znieczulenie miejscowe (terminalne, infiltraceyjne, przewodowe) w chirurgii, stomatologii, okulistyce, otolaryngologii; blokada nerwów obwodowych i splotów nerwowych w różnych zespołach bólowych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki preparatu, inne leki znieczulające miejscowo z grupy amidów, występowanie w wywiadzie napadów epliptyformnych wywołanych Lidokainą, ciężka bradykardia, ciężka hipotensja tętnicza, szok kardiogenny, ciężkie postacie przewlekłej niewydolności serca (stopień II-III), zespół słabości węzła zatokowego, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół Adamsa-Stokesa, blokada przedsionkowo-komorowa (AV) II i III stopnia, hipowolemia, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby/nerek, porfirie, miastenia, podanie do przestrzeni za gałką oczną u chorych na jaskrę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku stosowania łączonego Lidokainy z takimi lekami jak chloropromazyna, petydyna, bupiwakaina, chinidyna, dycypiramid, imipramina, nortryptylina, stężenie Lidokainy w osoczu obniża się.

Leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron, werapamil, chinidyna, dycypiramid, ajmalina) – nasila się działanie kardiodepresyjne (wydłuża się interwał QT, pojedynczo możliwy rozwój blokady AV lub migotania komór); jednoczesne stosowanie z amiodaronem może prowadzić do napadów drgawek.

Norkaina, norkainamid, prokainamid – możliwe pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (OUN), majaczenia, halucynacje.

Leki kurarepodobne – nasila się miorelaksacja (możliwy paraliż mięśni oddechowych).

Ethanolum – nasila się działanie depresyjne Lidokainy na oddychanie.

Wazokonstryktory (adrenalina, metoksamina, fenyloefryna) – sprzyjają spowolnieniu wchłaniania Lidokainy i przedłużają jej działanie.

Cymetydyna – obniża klirens wątrobowy Lidokainy (w wyniku hamowania mikrosomalnego utleniania), podnosi jej stężenie i zwiększa ryzyko wystąpienia efektów toksycznych.

Guanadrel, guanetydyna, mekamylamina, trymetafan – przy stosowaniu łączonym w znieczuleniu podpajęczynówkowym i nadtwardówkowym zwiększa się ryzyko wystąpienia wyraźnej hipotensji tętniczej i bradykardii.

β-adrenoblokery – spowalniają metabolizm Lidokainy w wątrobie, nasilają działanie Lidokainy (w tym toksyczne), zwiększają ryzyko wystąpienia bradykardii i hipotensji tętniczej. Przy jednoczesnym stosowaniu β-adrenoblokerów i Lidokainy należy zmniejszyć dawkę tego ostatniego.

Glikozydy nasercowe – osłabia się działanie kardiostymulujące glikozydów nasercowych.

Leki uspokajające lub nasenne – możliwe nasilenie działania depresyjnego na OUN leków uspokajających i nasennych.

Analityki narkotyczne (morfinę) – nasila się działanie przeciwbólowe analgetyk narkotycznych i depresja oddychania.

Inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazyna, selegilina) – zwiększa się ryzyko wystąpienia hipotensji tętniczej i przedłuża się działanie znieczulającego miejscowego. W okresie leczenia inhibitorami MAO nie należy stosować Lidokainy dożylnie.

Antykoagulants (w tym ardeparyna, dalteparyna, danaparojda, enoksaparyna, heparyna, warfaryna) – zwiększają ryzyko wystąpienia krwawień.

Leki do znieczulenia – nasila się działanie depresyjne na ośrodek oddechowy leków do znieczulenia (heksobarbital, tiopental sodu dożylnie).

Polimyksyna B – wymagana kontrola czynności oddechowej.

Ryfampycyna – możliwe obniżenie stężenia ryfampycyny we krwi.

Propafenon – możliwe przedłużenie czasu trwania i nasilenie ciężkości działań niepożądanych ze strony OUN.

Prenylamina – zwiększa się ryzyko wystąpienia arytmii komorowej typu „torsade de pointes”.

Leki przeciwdrgawkowe, barbiturany (fenobarbital) – możliwe przyśpieszenie metabolizmu Lidokainy w wątrobie, obniżenie stężenia we krwi, nasilenie działania kardiodepresyjnego.

Isadryna, glukagon – zwiększa się klirens Lidokainy.

Noradrenalina, mksyleton – obniża się klirens Lidokainy (nasila się toksyczność); zmniejsza się przepływ krwi przez wątrobę.

Acetazolamid, diuretyki tiazydowe i pętlowe – zmniejszają działanie Lidokainy w wyniku hipokaliemii.

Midazolam – podnosi się stężenie Lidokainy w osoczu krwi.

Leki powodujące blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego – nasila się działanie tych leków, ponieważ zmniejszają przewodnictwo impulsów nerwowych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Wprowadzanie lidokainy może być wykonywane wyłącznie przez personel medyczny.

Stosowanie środków odkażających zawierających metale ciężkie w miejscu iniekcji zwiększa ryzyko wystąpienia lokalnej reakcji w postaci bólu i obrzęku.

Podczas stosowania lidokainy konieczna jest kontrola EKG. W przypadku zaburzeń czynności węzła zatokowego, wydłużenia odcinka PQ, poszerzenia zespołu QRS lub rozwoju nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę lub odstawić lek.

Przed zastosowaniem lidokainy u pacjentów z chorobami serca (hipokaliemia obniża skuteczność lidokainy) należy znormalizować poziom potasu we krwi.

Przed podaniem lidokainy w wysokich dawkach zaleca się podanie barbituranów.

W przypadku planowanej znieczulenia podpajęczynówkowego należy odstawić inhibitory MAO nie później niż 10 dni przed znieczuleniem.

Należy zachować ostrożność, aby uniknąć przypadkowego wstrzyknięcia do wnętrza naczyń (szczególnie podczas lokalnej anestezji w obszarach o obfitej krwistości) lub podtwardówkowego. Konieczna jest ścisła kontrola systematycznego działania toksycznego leku na układ sercowo-naczyniowy i OUN (ponieważ dawki stosowane w znieczuleniu dozowniczym są zawsze wyższe niż w znieczuleniu podpajęczynówkowym); przy wstrzykiwaniu do tkanek dobrze unaczynionych zaleca się wykonanie próby aspiracyjnej.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas znieczulenia okolicy kręgosłupa u pacjentów z chorobami neurologicznymi, deformacjami kręgosłupa lub sepsą.

Mniejsze dawki leku należy stosować w obszarze głowy i szyi, w tym przy wstrzykiwaniu retrobąblowym i stomatologicznym, jak również przy blokadzie ganglion stellatum, ponieważ toksyczne działanie systemowe leku może przeniknąć do krążenia mózgowego wskutek przepływu wstecznego.

Szczególną ostrożność należy zachować przy retrobąblowym wstrzykiwaniu, ponieważ możliwe są ciężkie działania niepożądane: kolaps, duszność, drgawki, odwracalna ślepota.

Ponieważ lidokaina wykazuje wyraźne działanie przeciwarytmiczne i może sama być czynnikiem arytmogennym, co może prowadzić do rozwoju arytmii, przed podaniem leku należy zebrać wywiad dotyczący występowania objawów arytmii i stosować lek z ostrożnością u osób z wcześniejszymi skargami na arytmie.

Z ostrożnością i w mniejszych dawkach stosuje się lek u pacjentów z niewydolnością serca średniego stopnia, umiarkowaną hipotensją tętniczą, niepełną blokadą przedsionkowo-komorową, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzkomorowego, umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby i nerek (klirens kreatyniny – nie mniej niż 10 ml/min), zaburzeniami funkcji oddechowej, padaczką, po operacjach serca, u pacjentów z genetyczną predyspozycją do złośliwej hipertermii, u osłabionych chorych oraz u osób starszych.

Po wstrzyknięciu lidokainy do mięśni może wzrosnąć stężenie kreatyniny, co może prowadzić do błędnej diagnozy ostrego zawału mięśnia sercowego.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest prawie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lek jest przeciwwskazany. W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Po zastosowaniu leku nie zaleca się wykonywania czynności wymagających szybkości reakcji psychomotorowych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się wstrzykowo (podskórnie, wewnątrzmięśniowo) oraz miejscowo na błony śluzowe. Należy unikać wstrzykiwania do naczyń krwionośnych. Przed zastosowaniem leku należy koniecznie wykonać próbę skórną na nadwrażliwość na lidokainę, o czym świadczy obrzęk i zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia.

W celu anestezji terminalnej błon śluzowych u dorosłych nanosi się lek w dawce do 2 mg/kg masy ciała lidokainy; czas trwania anestezji – 15–30 minut. Maksymalna dawka leku dla dorosłych – 20 ml.

W celu anestezji przewodowej (w tym znieczulenia splotu barkowego i lędźwiowo-krzyżowego) wstrzykuje się 5–10 ml (100–200 mg lidokainy) leku, w celu znieczulenia palców kończyn, nosa, uszu – 2–3 ml (40–60 mg) leku. Maksymalna dawka leku dla dorosłych – 10 ml (200 mg).

W okulistyce do znieczulenia wstrzykuje się po 2 krople leku do worka spojówkowego 2–3 razy w odstępach 30–60 sekund bezpośrednio przed badaniem lub interwencją chirurgiczną.

Dzieci w wieku od 12 lat przy wszystkich rodzajach znieczulenia obwodowego całkowita dawka lidokainy nie powinna przekraczać 3 mg/kg masy ciała.

Przy wszystkich rodzajach wstrzykowego znieczulenia możliwe jest łączenie lidokainy z adrenalina (epinefryną) (1:50000, 1:100000; przygotowuje się ex tempore, dodając 1 kroplę 0,1% roztworu adrenaliny do 5–10 ml 2% roztworu lidokainy), z wyjątkiem przypadków, gdy działanie systemowe adrenaliny (epinefryny) jest niepożądane (nadwrażliwość na adrenalina, nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, jaskra) lub gdy wymagane jest krótkotrwałe działanie znieczulające. Adrenalina (epinefryna) sprzyja spowolnieniu wchłaniania lidokainy i wydłuża jej działanie.

Dzieci. Lek stosuje się u dzieci w wieku od 12 lat.

Przedawkowanie.

Możliwe nasilenie działań niepożądanych.

Objawy: pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, osłabienie ogólne, obniżenie ciśnienia tętniczego, drżenie, zaburzenia wzroku, drgawki toniczno-kloniczne, śpiączka, kolaps, blok AV, duszność, apneę. Pierwsze objawy przedawkowania u zdrowych ochotników pojawiają się przy stężeniu lidokainy we krwi powyżej 0,006 mg/kg, drgawki – przy 0,01 mg/kg.

Leczenie: przerwanie podawania leku, tlenoterapia, leki przeciwdrgawkowe, środki zwężające naczynia (noradrenalina, mezaton), leki antycholinergiczne. Pacjent powinien przebywać w pozycji poziomej; należy zapewnić dostęp świeżego powietrza, podawanie tlenu i/lub sztuczne oddychanie. Objawy ze strony OUN koryguje się stosując benzodiazepiny/barbiturany o krótkim czasie działania. Jeśli przedawkowanie wystąpi podczas znieczulenia, należy zastosować krótkodziałający środek rozkurczający mięśnie. W celu korekcji bradykardii i zaburzeń przewodnictwa stosuje się atropinę (0,5–1 mg dożylne), w przypadku hipotensji tętniczej – sympatykomimetyki w połączeniu z agonistami receptorów β-adrenergicznych. W przypadku zatrzymania serca wskazane jest natychmiastowe przeprowadzenie reanimacji. Możliwe jest przeprowadzenie intubacji i sztucznej wentylacji płuc. W ostrym okresie przedawkowania dializa jest nieskuteczna. Nie ma specyficznego antydota.

Działania niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: pobudzenie OUN (przy zastosowaniu w wysokich dawkach), niepokój, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, dezorientacja, senność, utrata przytomności, śpiączka, zaburzenia czucia, mrowienie języka i warg (przy zastosowaniu w stomatologii), blokada motoryczna; u pacjentów o podwyższonej wrażliwości – euforia, drżenie, trismus, niepokój ruchowy, parestezje, drgawki.

Ze strony narządów wzroku: kierunkowy drżenie gałek ocznych, odwracalna ślepotę, podwójne widzenie, migotanie „much” przed oczami, światłowstręt, zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu: zaburzenia słuchu, szumy w uszach, hiperakuzja.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy zastosowaniu w wysokich dawkach – arytmia, bradykardia, spowolnienie przewodnictwa serca, blok serca, zatrzymanie akcji serca, rozszerzenie naczyń obwodowych, kolaps; bardzo rzadko – tachykardia, podwyższenie/spadek ciśnienia tętniczego, ból w sercu.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty.

Ze strony układu oddechowego: duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, przytłumienie lub zatrzymanie oddychania.

Reakcje alergiczne: bardzo rzadko – wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie, uogólniony egzfoliacyjny rumień, obrzęk naczyniopochodny, reakcje anafilaktyczne (w tym szok anafilaktyczny).

Inne: uczucie ciepła, zimna lub mrowienia kończyn, obrzęki, osłabienie, złośliwe nadgorączkowanie.

Reakcje miejscowe: uczucie łagodnego pieczenia, które ustępuje wraz ze wzrostem efektu znieczulenia (w ciągu 1 minuty), zaczerwienienie. Przy znieczuleniu podpajęczynówkowym lub zewnątrzopajęczynówkowym może występować ból w plecach, nogach, częściowy/pełny blok rdzenia kręgowego, towarzyszący obniżeniu ciśnienia tętniczego, zaburzeniom defekacji, nietrzymaniu moczu, impotencji, utracie czucia w okolicy krocza (prawdopodobieństwo tych efektów wzrasta przy stosowaniu wyższych dawek lub przypadkowym wstrzyknięciu lidokainy do przestrzeni podpajęczynówkowej, gdy dawka przeznaczona do wstrzyknięcia do przestrzeni zewnątrzopajęczynówkowej trafia do przestrzeni podpajęczynówkowej); w pojedynczych przypadkach po takim zabiegu przywracanie funkcji ruchowej, czuciowej i/lub wegetatywnej może następować powoli (przez kilka miesięcy) lub niepełnić się.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednej strzykawce. Lidokaina wytrąca się z osadu przy mieszaniu z amfoterycyną, metogezitonem lub sulfadiazyną. W zależności od pH roztworu lidokaina może być niezgodna z ampiciliną.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułce, po 10 ampułek w tekturowym pudełku z przegródkami lub po 5 ampułek w jednostronnym blisterze; po 2 blistry w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna z ograniczoną odpowiedzialnością „Lekhim-Charków”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, Charków, obwód charkowski, ul. Seweryna Potockiego 36.