Лазолван® с клубнично-сливочным вкусом

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Лазолван® со вкусом клубничного сливочного крема (LASOLVAN® with strawberry cream flavour)

Состав:

действующее вещество: гидрохлорид амброксола;

5 мл сиропа содержат гидрохлорида амброксола 30 мг;

вспомогательные вещества: кислота бензойная (Е 210), гидроксиэтилцеллюлоза, сахаралоза, ароматизатор клубничного сливочного крема, ароматизатор ванильный, вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная или почти прозрачная, бесцветная или почти бесцветная, слегка вязкая жидкость с фруктовым запахом клубники со сливками.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТС R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество препарата Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сиропа, – гидрохлорид амброксола – увеличивает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта за счёт прямого воздействия на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукочилиарный клиренс). Улучшение мукочилиарного клиренса подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукочилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших гидрохлорид амброксола в капсулах пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение числа обострений по сравнению с плацебо уже к концу 2-го месяца лечения. У пациентов, получавших гидрохлорид амброксола, продолжительность заболевания была значительно короче, и им требовалось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо, лечение гидрохлоридом амброксола в капсулах пролонгированного действия показало статистически значимое улучшение состояния пациентов по таким показателям, как трудности при отхождении мокроты, кашель, одышка и аускультативные данные.

На модели кроличьего глаза наблюдался местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться его способностью блокировать натриевые каналы. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Так, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с участием пациентов с фарингитом было доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксол быстро облегчал боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолёгочном секрете и мокроте. Клиническая значимость этого эффекта ещё не установлена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани является быстрым и выраженным, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения после перорального приёма составляет 552 литра. В плазме крови в терапевтическом диапазоне примерно 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма гидрохлорид амброксола выводится с мочой, при этом около 6% дозы выводится в неизменённом виде, а примерно 26% дозы — в форме конъюгатов соединения.

Период полувыведения гидрохлорида амброксола составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет около 660 мл/мин, при этом почечный клиренс составляет около 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что обусловливает повышение его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Приём пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сироп, нельзя применять пациентам с повышенной чувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам лекарственного средства.

Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сироп, нельзя применять детям до 2 лет без назначения врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сироп, 30 мг/5 мл, и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (ССД) / токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением гидрохлорида амброксола. При наличии признаков прогрессирования высыпаний на коже (иногда связанных с образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение гидрохлоридом амброксола и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сироп, следует применять с осторожностью из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сироп, следует принимать только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого другого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сироп 30 мг/5 мл, содержит 1,2 г сорбитола в 5 мл (эквивалентно 4,9 г при применении максимально рекомендованной суточной дозы). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Гидрохлорид амброксола проникает через плацентарный барьер. В ходе доклинических исследований не было выявлено прямого или опосредованного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. В результате значительного клинического опыта применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено вредного влияния на плод. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарственных средств во время беременности. Особенно в I триместре беременности применение Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сиропа, не рекомендуется.

Кормление грудью. Гидрохлорид амброксола проникает в грудное молоко. Препарат Лазолван® со вкусом клубники и сливок, сироп, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не указано иное, рекомендуется следующий режим приёма препарата Лазолван® со вкусом клубники со сливками, сироп, 30 мг/5 мл:

Дети в возрасте до 2 лет: 1,25 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 1,25 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 2,5 мл 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: обычная доза составляет 5 мл 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола в сутки) в течение первых 2–3 дней, а затем 5 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола в сутки).

При необходимости терапевтический эффект у взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 10 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сутки).

Лазолван® со вкусом клубники со сливками, сироп, 30 мг/5 мл можно применять независимо от приёма пищи. Дозу препарата Лазолван® со вкусом клубники со сливками, сироп, можно отмерять с помощью мерного колпачка, прилагаемого к упаковке.

В целом нет ограничений по продолжительности применения, однако длительную терапию следует проводить под медицинским наблюдением.

Лазолван® со вкусом клубники со сливками, сироп, 30 мг/5 мл не следует применять более 4–5 дней без консультации с врачом.

Лазолван® со вкусом клубники со сливками, сироп, 30 мг/5 мл подходит для применения пациентам, страдающим сахарным диабетом; 5 мл сиропа соответствуют 1,2 г углеводов.

Лазолван® со вкусом клубники со сливками, сироп, 30 мг/5 мл не содержит алкоголя.

Дети.

Препарат можно применять в педиатрической практике. Детям до 2 лет применять по назначению врача.

Передозировка.

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях неправильного применения препарата, соответствуют известным побочным эффектам препарата Лазолван® в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

очень часто ≥1/10

часто ≥1/100 – <1/10

нечасто ≥1/1000 – <1/100

редко ≥1/10 000 – <1/1000

очень редко ≥1/10 000 – <1/10 000

очень редко <1/10 000

неизвестно — невозможно оценить на основании имеющихся данных

Со стороны иммунной системы и кожи и подкожной клетчатки:

редко — реакции повышенной чувствительности;

неизвестно — анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — сыпь, крапивница;

неизвестно — серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

часто — дисгевзия (нарушение вкуса).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто — рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко — сухость в горле;

очень редко — слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — снижение чувствительности в глотке;

неизвестно — одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто — лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр МОЗ Украины».

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после первого вскрытия флакона — 6 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в месте, недоступном для детей.

Упаковка.

По 100 мл в стеклянном флаконе; по 1 флакону в комплекте с пластиковым мерным колпачком в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Берингер Ингельхайм Эспана, С.А., Испания/
Boehringer Ingelheim Espana, S.A., Spain

или

Дельфарм Реймс, Франция/
Delpharm Reims, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Прат де ла Риба, 50, 08174 Сант-Кугат-дель-Вальес (Барселона), Испания/
Prat de la Riba, 50, 08174 Sant Cugat del Valles (Barcelona), Spain.

или

10 рю Колонель Шарбонно, 51100 Реймс, Франция/
10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, France.

Заявитель.

ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48–50А.