Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym

ULOTKA DOLECZNA DO PRODUKTU LECZNICZEGO Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym (LASOLVAN® with strawberry cream flavour)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

5 ml syropu zawierają chlorowodorek ambroksolu 30 mg;

substancje pomocnicze: kwas benzoesowy (E 210), hydroksyetyloceluloza, sukraloza, aromat truskawkowo-śmietankowy, aromat waniliowy, woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty lub prawie przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny, lekko lepki płyn o owocowym zapachu truskawek ze śmietanką.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Udowodniono na etapie badań przedklinicznych, że substancja czynna leku Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syropu – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa udział surowiczego sekretu oskrzowego. Ambroksol stymuluje wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także pobudza aktywność rzęs, co prowadzi do zmniejszenia lepkości wydzieliny i poprawy jej eliminacji (klirensu mukocyliarnego). Poprawę klirensu mukocyliarnego potwierdzono podczas badań kliniczno-farmakologicznych.

Aktywacja wydzielania, obniżenie lepkości sekretu oraz poprawa klirensu mukocyliarnego sprzyjają odprowadzeniu śluzu i ułatwiają odkrztuszanie.

U pacjentów z POChP, którzy przyjmowali chlorowodorek ambroksolu w postaci kapsuł o przedłużonym uwalnianiu w dawce 75 mg przez 6 miesięcy, zaobserwowano istotne zmniejszenie liczby zaostrzeń w porównaniu z placebo, począwszy od końca drugiego miesiąca leczenia. U pacjentów leczonych chlorowodorkiem ambroksolu choroba trwała istotnie krócej, a także wymagała mniejszej liczby dni terapii antybiotykami. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorkiem ambroksolu w postaci kapsuł o przedłużonym uwalnianiu wykazało statystycznie istotne poprawienie stanu pacjenta pod względem trudności z odkrztuszaniem, kaszlu, duszności oraz wyników auskultacji.

W modelu króliczego oka zaobserwowano miejscowy efekt znieczulenia chlorowodorkiem ambroksolu, co może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje zależne od potencjału neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek polimorfonuklearnych krwi oraz tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła udowodniono istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu chlorowodorku ambroksolu.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępuje ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w trakcie badań skuteczności klinicznej form do inhalacji ambroksolu.

Zastosowanie chlorowodorku ambroksolu zwiększa stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрęcie oskrzelowo-płucnym i w plwocinie. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie zostało jeszcze ustalone.

Farmakokinetyka .

Wchłanianie . Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 1 – 2,5 godziny po podaniu doustnym

form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o wolnym uwalnianiu.

Rozkład. Po podaniu doustnym rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 litry. W osoczu, w zakresie terapeutycznym, około 90% leku wiąże się z białkami.

Metabolizm i wydalanie. Około 30% dawki po podaniu doustnym wydala się poprzez presystemowy metabolizm. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozpadu do kwasu dibromoantranilowego (około 10% dawki). Badania na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromoantranilowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania chlorowodorek ambroksolu wydala się z moczem, przy czym około 6% dawki wydala się w formie niezmienionej, a około 26% dawki – w formie koniugatów związku.

Okres półwydalenia chlorowodorku ambroksolu wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min, przy czym klirens nerkowy stanowi około 8% całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka u szczególnych grup pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3 – 2-krotnie wyższe stężenie w osoczu krwi. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu nie jest konieczna zmiana dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Podanie pokarmu nie wpływa na biodostępność chlorowodorku ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych towarzyszących zaburzeniom sekrecji oskrzowej i osłabieniu przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku.

Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, nie należy stosować u dzieci poniżej 2. roku życia bez recepty lekarza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie leku Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syropu, 30 mg/5 ml, oraz leków hamujących kaszel może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek stłumienia odruchu kasłowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem.

Szczególne środki ostrożności.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: eritemie wielopostaciowym, zespole Stevensa-Johnsona (ZSJ) / toksycznym zespole martwicy naskórka (TEN) oraz ostrym ogólnoustrojowym pustulowym wysypisku (OGEP) – powiązanych z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów nasilającego się wysypiska (czasem powiązanego z powstawaniem pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli i nasilonego wydzielania śluzu (np. w rzadkim schorzeniu, takim jak pierwotna dyskineza rzęsek) środek Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko wspomagania gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydalanej z moczem, możliwe jest gromadzenie się metabolitów powstających w wątrobie.

Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop 30 mg/5 ml, zawiera 1,2 g sorbitolu w 5 ml (równoważnie 4,9 g przy zastosowaniu maksymalnej zalecanej dawki dobowej). Pacjenci z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono żadnego bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród czy rozwój poporodowy. Na podstawie dużego doświadczenia klinicznego w zastosowaniu leku po 28. tygodniu ciąży nie zaobserwowano żadnego szkodliwego wpływu na płód. Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności związanych z przyjmowaniem leków w czasie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop.

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, nie powinien być stosowany w czasie karmienia piersią.

Płodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność sterowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zalecany jest następujący tryb stosowania leku Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, 30 mg/5 ml:

Dzieci do 2 roku życia: 1,25 ml 2 razy na dobę (równowartość 15 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dzieci od 2 do 5 roku życia: 1,25 ml 3 razy na dobę (równowartość 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dzieci od 6 do 12 roku życia: 2,5 ml 2–3 razy na dobę (równowartość 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dorośli i dzieci od 12 roku życia: standardowa dawka to 5 ml 3 razy na dobę (równowartość 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę) przez pierwsze 2–3 dni, a następnie 5 ml 2 razy na dobę (równowartość 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci od 12 roku życia może być wzmocnione przez zwiększenie dawki do 10 ml 2 razy na dobę (równowartość 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, 30 mg/5 ml można stosować niezależnie od spożycia pokarmu. Dawkę leku Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, można odmierzyć za pomocą dołączonego kapturka miarkowego.

Ogólnie nie ma ograniczeń co do długości stosowania, jednak długotrwałą terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, 30 mg/5 ml nie powinien być stosowany dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, 30 mg/5 ml nadaje się do stosowania przez pacjentów chorych na cukrzycę; 5 ml syropu odpowiada 1,2 g węglowodanów.

Lazolvan® z smakiem truskawkowo-śmietankowym, syrop, 30 mg/5 ml nie zawiera alkoholu.

Dzieci.

Lek można stosować w praktyce pediatrycznej. Dzieciom do 2 roku życia stosować tylko na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych przypadków przedawkowania i/lub błędnych stosowań leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym leku Lazolvan® w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Niepożądane działania.

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

bardzo często ≥1/10

często ≥1/100 – <1/10

nieczęsto ≥1/1000 – <1/100

rzadko ≥1/10000 – <1/1000

bardzo rzadko <1/10 000

nieznane — niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych

Ze strony układu odpornościowego oraz skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

nieznane – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

nieznane – poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym zespół wielopostaciowej rumieniowatej, zespół Stevensa-Johnsona/ toksyczny zespół martwicy nabłonka oraz ostrze ogólnikowe pustulowate).

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności, obniżona wrażliwość w jamie ustnej;

nieczęsto – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

rzadko – suchość w gardle;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy opłucnowej:

często – obniżona wrażliwość w gardle;

nieznane – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Ogólne zaburzenia:

nieczęsto – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala ono na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w stosowaniu tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do Państwowego Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki – 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 100 ml w fiolce szklanej; po 1 fiolce w zestawie z plastikowym kapturkiem miarowym w pudełku kartonowym.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent.

Boehringer Ingelheim Espana, S.A., Hiszpania/

Boehringer Ingelheim Espana, S.A., Spain

lub

Delpharm Reims, Francja/

Delpharm Reims, France.

Miejsce produkcji oraz adres miejsca prowadzenia działalności producenta.

Prat de la Riba, 50, 08174 Sant Cugat Del Valles (Barcelona), Hiszpania/

Prat de la Riba, 50, 08174 Sant Cugat Del Valles (Barcelona), Spain.

lub

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, Francja/

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, France.

Wniosek składający.

Spółka z o.o. „Opella Healthcare Ukraine”, Ukraina.

Miejsce zamieszkania składającego wniosek i/lub jego przedstawiciela.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Żyliańska 48-50A.