Lasolvan® con sapore di fragola e panna

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE LASOLVAN® CON SAPPORE DI FRAGOLA E PANNA (LASOLVAN® WITH STRAWBERRY CREAM FLAVOUR)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di ambroxolo;

5 ml di sciroppo contengono 30 mg di cloridrato di ambroxolo;

Eccipienti: acido benzoico (E 210), idrossietilcellulosa, sucralosio, aroma di fragola e panna, aroma di vaniglia, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente o quasi trasparente, incolore o quasi incolore, leggermente viscoso, con odore fruttato di fragola e panna.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per la tosse e per i disturbi da raffreddamento. Agenti mucolitici. Codice ATC R05C B06.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

È stato dimostrato preclinicamente che il principio attivo del medicinale LASOLVAN® con sapore di fragola e panna, sciroppo – cloridrato di ambroxolo – aumenta la frazione di secrezione bronchiale sierosa. L’ambroxolo potenzia il rilascio del surfattante polmonare agendo direttamente sui pneumociti di tipo II negli alveoli e sulle cellule di Clara nei bronchioli, stimolando inoltre l’attività ciliare; di conseguenza riduce la viscosità del muco e ne favorisce l’eliminazione (clearance mucociliare). Il miglioramento della clearance mucociliare è stato dimostrato in studi clinico-farmacologici.

L’attivazione della secrezione, la riduzione della viscosità del secreto e il miglioramento della clearance mucociliare favoriscono l’eliminazione del muco e facilitano l’espettorazione.

In pazienti con BPCO trattati con cloridrato di ambroxolo, capsule a rilascio prolungato da 75 mg per 6 mesi, si è osservata una significativa riduzione delle riacutizzazioni rispetto al placebo già alla fine del secondo mese di trattamento. Nei pazienti trattati con cloridrato di ambroxolo, la malattia è durata significativamente meno giorni e si è reso necessario un minor numero di giorni di terapia antibiotica. Rispetto al placebo, il trattamento con cloridrato di ambroxolo in capsule a rilascio prolungato ha mostrato un miglioramento statisticamente significativo dello stato del paziente per quanto riguarda difficoltà nell’espellere il muco, tosse, dispnea e dati all’auscultazione.

In un modello sperimentale sull’occhio di coniglio è stato osservato un effetto anestetico locale del cloridrato di ambroxolo, che potrebbe essere spiegato dalle proprietà di blocco dei canali sodici. Studi in vitro hanno dimostrato che il cloridrato di ambroxolo blocca i canali sodici neuronali dipendenti dal potenziale; il legame è risultato reversibile e dipendente dalla concentrazione.

Il cloridrato di ambroxolo ha mostrato un effetto antinfiammatorio in vitro. In particolare, il cloridrato di ambroxolo riduce significativamente il rilascio di citochine da parte di cellule mononucleate e polimorfonucleate del sangue e dei tessuti.

Studi clinici condotti su pazienti con faringite hanno dimostrato una significativa riduzione del dolore e del rossore alla gola con l’uso di cloridrato di ambroxolo.

Grazie alle proprietà farmacologiche dell’ambroxolo, il dolore è stato rapidamente alleviato durante il trattamento delle patologie delle vie respiratorie superiori, come osservato negli studi di efficacia clinica delle forme inalatorie di ambroxolo.

L’uso di cloridrato di ambroxolo aumenta le concentrazioni di antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina e doxiciclina) nel secreto broncopolmonare e nel muco. L’importanza clinica di questo effetto non è ancora stata stabilita.

Farmacocinetica

Assorbimento. L’assorbimento del cloridrato di ambroxolo dalle forme orali a rilascio immediato è rapido e sufficientemente completo, con una relazione lineare rispetto alla dose nell’intervallo terapeutico. I livelli massimi nel plasma si raggiungono entro 1-2,5 ore dopo somministrazione orale delle forme a rilascio rapido e mediamente dopo circa 6,5 ore con le forme a rilascio prolungato.

Ripartizione. Dopo somministrazione orale, il ripartizione del cloridrato di ambroxolo dal sangue ai tessuti è rapida ed evidente, con la concentrazione più elevata del principio attivo nei polmoni. Il volume di distribuzione dopo somministrazione orale è di 552 litri. Nel plasma, nell’intervallo terapeutico, circa il 90% del farmaco è legato alle proteine.

Metabolismo ed eliminazione. Circa il 30% della dose somministrata per via orale viene eliminato attraverso il metabolismo presistemico. Il cloridrato di ambroxolo è metabolizzato principalmente nel fegato tramite glucuronizzazione e scissione in acido dibromantranilico (circa il 10% della dose). Studi su microsomi epatici umani hanno dimostrato che il CYP3A4 è responsabile del metabolismo del cloridrato di ambroxolo in acido dibromantranilico.

Entro 3 giorni dall’assunzione orale, il cloridrato di ambroxolo viene escreto con le urine, di cui circa il 6% della dose in forma inalterata e circa il 26% in forma di coniugati.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione del cloridrato di ambroxolo è di circa 10 ore. La clearance totale è di circa 660 ml/min, di cui la clearance renale rappresenta circa l’8% del totale. Entro 5 giorni, circa l’83% della dose totale viene escreto con le urine.

Farmacocinetica in gruppi di pazienti particolari. Nei pazienti con compromissione della funzione epatica, l’eliminazione del cloridrato di ambroxolo è ridotta, determinando un livello plasmatico da 1,3 a 2 volte più elevato. Tuttavia, poiché l’intervallo terapeutico del cloridrato di ambroxolo è sufficientemente ampio, non è necessario modificare il dosaggio.

Età e sesso non hanno un’influenza clinicamente rilevante sulla farmacocinetica del cloridrato di ambroxolo, pertanto non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

L’assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità del cloridrato di ambroxolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Terapia secretolitica nelle affezioni broncopolmonari acute e croniche associate a alterazioni della secrezione bronchiale e ridotta mobilizzazione del muco.

Controindicazioni

Lazolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, non deve essere utilizzato nei pazienti con ipersensibilità all’ambroxolo cloridrato o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Lazolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 2 anni di età senza prescrizione medica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

L’uso contemporaneo di Lazolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, 30 mg/5 ml, con farmaci antitussivi può portare ad un eccessivo accumulo di muco a causa della soppressione del riflesso della tosse. Pertanto, tale combinazione è possibile solo dopo un’attenta valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale dell’utilizzo.

Caratteristiche particolari di impiego.

Sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (SSJ)/necrolisi epidermica tossica (NET) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), associate all'uso di cloridrato di ambroxolo. In caso di comparsa di eruzioni cutanee in peggioramento (talvolta associate alla comparsa di vesciche o lesioni delle mucose), il trattamento con cloridrato di ambroxolo deve essere immediatamente interrotto e si deve ricorrere a cure mediche.

Nei pazienti con alterata motilità bronchiale e ipersecrezione di muco (ad esempio, in patologie rare come la discinesia ciliare primaria), il medicinale Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, deve essere usato con cautela a causa del rischio di favorire l'accumulo di secrezioni.

Nei pazienti con compromissione della funzione renale o con grave insufficienza epatica, Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, deve essere assunto solo previa consultazione medica. Nei pazienti con grave insufficienza renale, durante l'uso di ambroxolo – come con qualsiasi principio attivo metabolizzato a livello epatico ed eliminato poi dai reni – è possibile un accumulo di metaboliti formatisi nel fegato.

Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo 30 mg/5 ml, contiene 1,2 g di sorbitolo in 5 ml (equivalente a 4,9 g con l'assunzione della dose giornaliera massima raccomandata). Il medicinale non deve essere assunto da pazienti affetti da rara intolleranza ereditaria al fruttosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Il cloridrato di ambroxolo attraversa la barriera placentare. Gli studi preclinici non hanno evidenziato alcun effetto dannoso diretto o indiretto del medicinale sul decorso della gravidanza, sullo sviluppo dell’embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale. L’ampia esperienza clinica nell’uso del medicinale dopo la 28ª settimana di gravidanza non ha evidenziato alcun effetto dannoso sul feto. Tuttavia, è necessario osservare le normali precauzioni nell’assunzione di farmaci durante la gravidanza. In particolare, durante il I trimestre di gravidanza, l’uso di Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, non è raccomandato.

Allattamento. Il cloridrato di ambroxolo è escreto nel latte materno. L’uso di Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, non è raccomandato durante l’allattamento.

Fertilità. Gli studi preclinici non indicano alcun effetto dannoso diretto o indiretto sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono disponibili dati sull’impatto di questo medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Non sono stati condotti studi specifici sull’effetto di questo medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Se non diversamente indicato, si raccomanda il seguente regime di assunzione per Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, 30 mg/5 ml:

Bambini fino a 2 anni di età: 1,25 ml 2 volte al giorno (equivalente a 15 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Bambini da 2 a 5 anni di età: 1,25 ml 3 volte al giorno (equivalente a 22,5 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Bambini da 6 a 12 anni di età: 2,5 ml da 2 a 3 volte al giorno (equivalente a 30 - 45 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: la dose abituale è di 5 ml 3 volte al giorno (equivalente a 90 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno) per i primi 2 - 3 giorni, poi 5 ml 2 volte al giorno (equivalente a 60 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Se necessario, l'effetto terapeutico negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni può essere potenziato aumentando la dose a 10 ml 2 volte al giorno (equivalente a 120 mg di cloridrato di ambroxolo/giorno).

Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, 30 mg/5 ml può essere assunto indipendentemente dai pasti. La dose di Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, può essere misurata con il tappo dosatore in dotazione.

In generale non ci sono limitazioni riguardo alla durata del trattamento, ma una terapia prolungata deve essere effettuata sotto controllo medico.

Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, 30 mg/5 ml non deve essere utilizzato per più di 4 - 5 giorni senza consultare un medico.

Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, 30 mg/5 ml è adatto per i pazienti affetti da diabete mellito; 5 ml di sciroppo corrispondono a 1,2 g di carboidrati.

Lasolvan® con sapore di fragola e panna, sciroppo, 30 mg/5 ml non contiene alcol.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica. Nei bambini al di sotto dei 2 anni deve essere somministrato su prescrizione medica.

Sovradosaggio.

Attualmente non ci sono segnalazioni riguardo sintomi specifici da sovradosaggio. I sintomi riportati in singoli casi di sovradosaggio e/o errori di somministrazione corrispondono agli effetti indesiderati noti del medicinale Lasolvan® alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per la valutazione della frequenza degli effetti indesiderati è stata utilizzata la seguente classificazione:

molto comune ≥1/10

comune ≥1/100 – <1/10

non comune ≥1/1000 – <1/100

raro ≥1/10000 – <1/1000

molto raro <1/10.000

non noto non può essere stimato sulla base dei dati disponibili

Dal sistema immunitario e dalla cute e tessuto sottocutaneo:

raro – reazioni di ipersensibilità;

non noto – reazioni anafilattiche, compreso shock anafilattico, edema angioneurotico e prurito.

Dal sistema della cute e del tessuto sottocutaneo:

raro – eruzione cutanea, orticaria;

non noto – gravi reazioni cutanee avverse (inclusa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica generalizzata acuta).

Dal sistema nervoso:

comune – disgeusia (disturbo del gusto).

Dal tratto gastrointestinale:

comune – nausea, riduzione della sensibilità nella cavità orale;

non comune – vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, secchezza orale;

raro – secchezza della gola;

molto raro – ipersalivazione.

Dal sistema respiratorio, organi toracici e mediastino:

comune – riduzione della sensibilità in gola;

non noto – dispnea (come sintomo di reazione di ipersensibilità).

Disturbi generali:

non comune – febbre, reazioni a carico delle mucose.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la commercializzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda ai professionisti sanitari di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta al D.P. «Centro Statale di Esperto del Ministero della Salute dell’Ucraina».

Periodo di validità. 3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Periodo di validità dopo la prima apertura del flacone – 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

100 ml in flacone di vetro; 1 flacone con tappo dosatore in plastica in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore.

Boehringer Ingelheim Espana, S.A., Spagna/

Boehringer Ingelheim Espana, S.A., Spain

oppure

Delpharm Reims, Francia/

Delpharm Reims, France.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Prat de la Riba, 50, 08174 Sant Cugat Del Valles (Barcellona), Spagna/

Prat de la Riba, 50, 08174 Sant Cugat Del Valles (Barcelona), Spain.

oppure

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, Francia/

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, France.

Richiedente.

Società a responsabilità limitata «Opella Healthcare Ukraine», Ucraina.

Indirizzo del richiedente e/o del rappresentante del richiedente.

Ucraina, 01033, Kiev, via Zhilyanska, 48-50A.