Лазолван

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛАЗОЛВАН®

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

2 мл раствора для ингаляций и перорального применения содержат амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; бензалкония хлорид; вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор для ингаляций и перорального применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Гидрохлорид амброксола, замещённый бензиламин, является метаболитом бромгексина. Он отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс-положении циклогексилового кольца.

Исследования подтверждают его секретолитическое и секретомоторное действие в бронхиальном тракте.

При пероральном применении эффект наступает в среднем через 30 минут и продолжается 6–12 часов в зависимости от индивидуальной дозы.

Доклинически доказано, что гидрохлорид амброксола увеличивает долю серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выведение слизи путём снижения её вязкости и активации реснитчатого эпителия.

Амброксол активирует сурфактантную систему за счёт прямого влияния на пневмоциты II типа в альвеолах и клетки Клара в области мелких дыхательных путей. Он усиливает образование и выведение поверхностно-активного вещества в альвеолах и бронхиальном дереве плода и взрослого организма. Эти эффекты были продемонстрированы у различных биологических видов на культурах клеток и in vivo.

Кроме того, в различных доклинических исследованиях были продемонстрированы антиоксидантные эффекты амброксола.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Амброксол почти полностью абсорбируется после перорального приёма. Tmax после перорального приёма составляет 1–3 часа. Абсолютная биодоступность амброксола при пероральном применении снижается примерно на 1/3 вследствие пресистемного метаболизма.

Распределение

Около 85 % (80–90 %) препарата связывается с белками плазмы крови. В ткани лёгких амброксол достигает более высокой концентрации, чем в плазме крови, при парентеральном введении. Амброксол может проникать в цереброспинальную жидкость, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Образование метаболитов, способных проникать в почки (например, дибромантраниловая кислота, глюкуронид), происходит в печени.

Выведение

Почти 90 % препарата выводится почками в форме метаболитов, образующихся в печени. Менее 10 % амброксола выводится почками в неизменённом виде. Из-за высокой степени связывания с белками, большого объёма распределения и медленной перераспределения препарата из тканей в кровь при диализе или форсированном диурезе существенное выведение амброксола маловероятно.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 7–12 часов. Период полувыведения амброксола и его метаболитов из плазмы составляет приблизительно 22 часа.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

У пациентов с тяжёлыми нарушениями со стороны печени клиренс амброксола снижается на 20–40 %. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек может происходить кумуляция метаболитов амброксола.

Клинические характеристики.

Показания. Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Лазолван**®**, раствор для ингаляций и перорального применения, нельзя применять пациентам с повышенной чувствительностью к гидрохлориду амброксола или другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата Лазолван**®** и средств, подавляющих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Совместное применение амброксола и антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, доксициклина и эритромицина) приводит к более высокой концентрации антибиотиков в бронхолегочном секрете и мокроте.

Особенности применения.

Лазолван**®**, раствор для ингаляций и перорального применения, содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид. При ингаляции бензалкония хлорид может вызывать бронхоспазм.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением амброксола гидрохлорида. При наличии признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда сопровождающейся образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) необходимо немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Лазолван**®**, раствор для ингаляций и перорального применения, следует применять с осторожностью из-за риска накопления секрета.

Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Лазолван**®** только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, может происходить накопление метаболитов, образующихся в печени, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Лазолван**®**, раствор для ингаляций и перорального применения, содержит 42,8 мг натрия в рекомендуемой суточной дозе. Это необходимо учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер.

По результатам клинических исследований применение препарата после 28-й недели беременности не выявило никакого вредного влияния на плод и течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарственных средств во время беременности. Особенно в I триместре беременности применение Лазолван**®** не рекомендуется.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Лазолван**®** не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на фертильность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

1 мл раствора для перорального применения и ингаляций = 25 капель.

Раствор для ингаляций

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: 1–2 ингаляции по 2–3 мл раствора в сутки.

Дети в возрасте до 6 лет: 1–2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки.

Лазолван**®**, раствор для ингаляций, можно использовать во всех современных ингаляционных приборах (за исключением паровых ингаляторов).

Лазолван**®**, раствор для ингаляций, следует разводить в соотношении 1:1 с физиологическим раствором для обеспечения оптимального увлажнения выделяемого прибором воздуха.

Лазолван**®**, раствор для ингаляций, не следует смешивать с кромоглициевой кислотой. Его также не следует смешивать с другими растворами, при смешивании с которыми рН раствора превышает 6,3, например с щелевой солью для ингаляций (Emser Salt). Из-за повышения рН может произойти повышение склонности к преципитации свободного основания амброксола гидрохлорида или помутнение раствора.

Обычно рекомендуется подогревать раствор для ингаляций до температуры тела перед началом ингаляции.

Если возможно проводить только одну ингаляцию в сутки, дополнительно следует применять Лазолван**®** для перорального применения.

Учитывая, что сам процесс ингаляции может провоцировать кашель, рекомендуется пациентам во время ингаляции дышать нормально.

Пациентам с бронхиальной астмой перед ингаляцией следует применять бронхоспазмолитики для раскрытия лёгких.

Раствор для перорального применения

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 4 мл 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней, что составляет 90 мг амброксола в сутки, затем по 2 мл 3 раза в сутки, что составляет 45 мг амброксола в сутки. Дозировка по 4 мл 3 раза в сутки может быть продолжена после консультации с врачом;

дети в возрасте 6–12 лет: по 2 мл 2–3 раза в сутки, что составляет 30–45 мг амброксола в сутки;

дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1 мл (25 капель) 3 раза в сутки, что составляет 22,5 мг амброксола в сутки;

дети в возрасте до 2 лет: по 1 мл (25 капель) 2 раза в сутки, что составляет 15 мг амброксола в сутки.

Дозировка у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек или тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять только после консультации с врачом, поскольку может потребоваться уменьшение поддерживающей дозы или увеличение интервала между введениями препарата.

Лазолван**®**, раствор для ингаляций и перорального применения, не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

При острых заболеваниях следует проконсультироваться с врачом, если симптомы не исчезают или усиливаются, несмотря на применение препарата Лазолван**®**.

Лазолван**®, раствор для перорального применения, можно разводить в воде, чае, фруктовом соке, молоке. Лазолван®** можно принимать независимо от приёма пищи.

Секретолитическое действие препарата Лазолван**®** поддерживается при условии достаточного поступления жидкости в организм.

Дети.

Препарат можно применять детям. Детям до 2 лет лекарственное средство применяют только по назначению врача.

Передозировка.

На сегодняшний день нет сообщений о случаях передозировки. Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях неправильного применения лекарств, соответствуют известным побочным действиям при применении препарата Лазолван**®** в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности;

неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко – сыпь, крапивница;

неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны нервной системы:

часто – дисгевзия (изменения вкусовых ощущений).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота, снижение чувствительности в полости рта;

нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту;

редко – сухость в горле;

очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – снижение чувствительности в глотке;

очень редко – одышка и бронхоспазм;

неизвестно – одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в ГП «Государственный экспертный центр МОЗ Украины».

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности после первого вскрытия флакона – 12 месяцев.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.

По 100 мл в стеклянном флаконе, оснащенном полиэтиленовой пипеткой и закрытом винтовой крышкой; по 1 флакону в комплекте с мерным колпачком из полистирола в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Иституто де Анжели С.р.л., Италия/

Istituto de Angeli S.r.l., Italy.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Локалита Прулли, 103/с - 50066 Реджелло (Флоренция), Италия/

Localita Prulli n.103/c - 50066 Reggello (FI), Italy.

Заявитель.

ООО «Опелла Хелскеа Украина», Украина.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.