Lazolvan®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Lekarskiego LAZOLVAN®

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

2 ml roztworu do inhalacji i do doustnego stosowania zawierają chlorowodorek ambroksolu 15 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny; fosforan sodu dwuwodny; chlorek sodu; chlorek benzalkoniowy; woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do inhalacji i do doustnego stosowania.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko brązowy roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika

Chlorowodorek ambroksolu, pochodna benzylamina, jest metabolitem bromheksyny. Różni się od bromheksyny brakiem grupy metylowej oraz obecnością grupy hydroksylowej w pozycji para-trans cykloheksylowej pierścienia.

Badania potwierdzają działanie sekretolityczne i sekretomotoryczne w dróg oddechowych.

Po podaniu doustnym efekt pojawia się średnio po 30 minutach i trwa 6–12 godzin, w zależności od dawki indywidualnej.

W badaniach przedklinicznych wykazano, że chlorowodorek ambroksolu zwiększa udział składnika surowiczego wydzieliny oskrzelowej. Ambroksol wzmacnia usuwanie śluzu poprzez obniżenie jego lepkości oraz aktywację nabłonka rzęskowego.

Ambroksol aktywuje system surfaktantowy poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w odcinku drobnych dróg oddechowych. Wzmacnia tworzenie oraz wydzielanie substancji powierzchniowo czynnej w pęcherzykach i drzewie oskrzelowym płodu i organizmu dorosłego. Te efekty zostały wykazane u różnych gatunków biologicznych w hodowlach komórkowych oraz in vivo.

Ponadto w różnych badaniach przedklinicznych wykazano działanie przeciwutleniające ambroksolu.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Ambroksol jest niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Czas do osiągnięcia maksymalnej stężenia (Tmax) po podaniu doustnym wynosi 1–3 godziny. Biodostępność absolutna ambroksolu po podaniu doustnym jest obniżona o około 1/3 z powodu metabolizmu presystemowego.

Rozkład

Około 85 % (80–90 %) leku wiąże się z białkami osocza krwi. W tkance płucnej ambroksol osiąga wyższe stężenie niż w osoczu krwi po podaniu parenteralnym. Ambroksol może przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową oraz wydzielany jest w mleku matki.

Biotransformacja

Tworzenie metabolitów zdolnych do przechodzenia do nerek (np. kwas dibromantrolinowy, glukuronid) zachodzi w wątrobie.

Wydalanie

Prawie 90 % leku wydzielane jest przez nerki w postaci metabolitów powstających w wątrobie. Mniej niż 10 % ambroksolu wydzielane jest przez nerki w niezmienionej formie. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami, duży objętość rozkładu oraz powolny ponowny rozdział leku z tkanek do krwi, istotne wydalanie ambroksolu w trakcie dializy lub wymuszonego moczowania jest mało prawdopodobne.

Okres półtrwania eliminacji z osocza krwi wynosi 7–12 godzin. Okres półtrwania eliminacji ambroksolu oraz jego metabolitów z osocza krwi wynosi około 22 godziny.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby klirens ambroksolu jest obniżony o 20–40 %. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzelowej i osłabionym przesuwaniem się śluzu.

Przeciwwskazania.

Nie należy stosować Lazolvan®, roztworu do inhalacji i dożylnej, u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Jednoczesne stosowanie leku Lazolvan® i środków przeciwwąchowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek uciskania odruchu kasłowego. Dlatego kombinacja ta jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem.

Współrzędne stosowanie ambroksolu i antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, doksycykliny i erytromycyny) prowadzi do wyższego stężenia antybiotyków w секрécie oskrzelowo-płucnym i w plwocinie.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lazolvan® , roztwór do inhalacji i stosowania doustnego, zawiera jako środek konserwujący chlorek benzalkoniowy. W przypadku inhalacji chlorek benzalkoniowy może wywołać skurcz oskrzeli.

Zgłaszano przypadki ciężkich uszkodzeń skóry: wielopostaciowe rumienie, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ)/toksyczne nekrolytyczne zapalenie skóry (TEN) oraz ostrą ogólnoustrojową pustulozę egzantematyczną (AGEP) związane ze stosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów postępującego wysypki na skórze (czasem związanej z tworzeniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli i nasilonego wydzielania śluzu (np. przy rzadkiej chorobie takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) preparat Lazolvan® , roztwór do inhalacji i stosowania doustnego, należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować Lazolvan® wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Stosowanie ambroksolu, tak jak innych substancji czynnych metabolizowanych w wątrobie i następnie wydalanych z moczem, może prowadzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Lazolvan® , roztwór do inhalacji i stosowania doustnego, zawiera 42,8 mg sodu w zalecanej dawce dobowej. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety kontrolowanej pod względem zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową.

Badania kliniczne dotyczące stosowania leku po 28. tygodniu ciąży nie wykazały żadnego szkodliwego wpływu na płód ani przebieg ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród czy rozwój poporodowy. Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w czasie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania Lazolvan® .

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Lazolvan® nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Plodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

1 ml roztworu do stosowania doustnego i do inhalacji = 25 kropel.

Roztwór do inhalacji

Dorośli i dzieci od 6. roku życia: 1–2 inhalacje dziennie po 2–3 ml roztworu.

Dzieci do 6. roku życia: 1–2 inhalacje dziennie po 2 ml roztworu.

Lazolvan**®**, roztwór do inhalacji, można stosować we wszystkich nowoczesnych urządzeniach do inhalacji (z wyjątkiem inhalatorów parowych).

Lazolvan**®**, roztwór do inhalacji, należy rozcieńczać w stosunku 1:1 z roztworem fizjologicznym w celu zapewnienia optymalnego nawilżenia powietrza wydalanego przez urządzenie.

Lazolvan**®**, roztwór do inhalacji, nie należy mieszać z kwasem kromoglikowym. Nie należy go również mieszać z innymi roztworami, których pH w połączeniu przekracza 6,3, np. z alkaliczną solą do inhalacji (Emser Salt). Wzrost pH może prowadzić do zwiększenia tendencji do wytrącania się wolnej zasady chlorowodorku ambroksolu lub do mętnienia roztworu.

Zwykle zaleca się podgrzanie roztworu do inhalacji do temperatury ciała przed rozpoczęciem inhalacji.

Jeśli możliwa jest tylko jedna inhalacja dziennie, należy dodatkowo stosować Lazolvan**®** do stosowania doustnego.

Ze względu na to, że sam proces inhalacji może wywoływać kaszel, zaleca się, aby pacjenci oddychali normalnie podczas inhalacji.

Pacjentom z astmą oskrzelową przed inhalacją należy podać leki rozkurczowe oskrzeli w celu rozszerzenia dróg oddechowych.

Roztwór do stosowania doustnego

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: po 4 ml 3 razy dziennie przez pierwsze 2–3 dni, co odpowiada 90 mg ambroksolu dziennie, następnie po 2 ml 3 razy dziennie, co odpowiada 45 mg ambroksolu dziennie. Dawka po 4 ml 3 razy dziennie może być kontynuowana po konsultacji z lekarzem;

dzieci w wieku 6–12 lat: po 2 ml 2–3 razy dziennie, co odpowiada 30–45 mg ambroksolu dziennie;

dzieci w wieku 2–6 lat: po 1 ml (25 kropel) 3 razy dziennie, co odpowiada 22,5 mg ambroksolu dziennie;

dzieci do 2. roku życia: po 1 ml (25 kropel) 2 razy dziennie, co odpowiada 15 mg ambroksolu dziennie.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby

U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek lub ciężkim zaburzeniem czynności wątroby lek należy stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki utrzymania lub wydłużenie przedziału między dawkami.

Lazolvan**®**, roztwór do inhalacji i do stosowania doustnego, nie należy stosować dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

W przypadku chorób ostrych należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się mimo stosowania leku Lazolvan**®**.

Lazolvan**®, roztwór do stosowania doustnego, można rozcieńczać w wodzie, herbacie, soku owocowym, mleku. Lazolvan®** można przyjmować niezależnie od posiłków.

Działanie sekretolityczne leku Lazolvan**®** wspomagane jest przez dostateczne nawodnienie organizmu.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci. U dzieci do 2. roku życia lek stosuje się wyłącznie na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie odnotowano przypadków przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkowym stosowaniu leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym stosowania leku Lazolvan**®** w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Reakcje niepożądane.

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

nieznane – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

nieznane – poważne skórne działania niepożądane (w tym zespół wielopostaciowej rumienia, zespół Stevensa-Johnsona/ toksyczny zespół martwicy epidermy i pustulę ostrej uogólnionej).

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgezja (zmiany wrażeń smakowych).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej;

rzadziej – wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, suchość w ustach;

rzadko – suchość w gardle;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i przełyku:

często – zmniejszenie wrażliwości w gardle;

bardzo rzadko – duszność i skurcz oskrzeli;

nieznane – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Ogólne zaburzenia:

rzadziej – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie podejrzewanych działań niepożądanych

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala ono na dalsze monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do tego leku. Osoby pracujące w służbie zdrowia proszone są o zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do Państwowego Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy.

Okres ważności. 3 lata.

Nie stosować leku po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki – 12 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Opakowanie.

100 ml w fiolce szklanej wyposażonej w kroplówkę polietylenową i zamkniętej pokrywką śrubową; 1 fiolka w zestawie z nakładką miarową z polistyrenu w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Istituto de Angeli S.r.l., Włochy / Istituto de Angeli S.r.l., Italy.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Località Prulli, 103/c - 50066 Reggello (FI), Włochy / Località Prulli n.103/c - 50066 Reggello (FI), Italy.

Wnioskodawca.

Sp. z o.o. „Opella HealthCare Ukraina”, Ukraina.

Lokalizacja wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Zhylianska 48-50A.