Лазолван® макс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Лазолван® МАКС (Lasolvan® MAX)

Состав:

действующее вещество: амброксола гидрохлорид;

1 капсула содержит амброксола гидрохлорида 75 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон, воск карнаубский, спирт стеариловый, магния стеарат;

оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, диоксид титана (E 171), оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172); чернила для маркировки капсул: шеллак, спирт n-бутиловый, пропиленгликоль (Е 1520), диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма. Капсулы с пролонгированным действием.

Основные физико-химические свойства: удлинённые твёрдые желатиновые капсулы, состоящие из непрозрачного оранжевого корпуса и непрозрачной красной крышечки с надписью «МUC01» белого цвета. Содержимое капсулы: круглые желтовато-белые пеллеты с гладкой блестящей поверхностью, смешанные с незначительным количеством порошка.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты при кашле и средства для лечения простудных заболеваний. Отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами. Муколитики. Амброксол.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество капсул Лазолван® Макс – гидрохлорид амброксола – увеличивает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение лёгочного сурфактанта путём прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетки Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается её выведение (мукокилиарный клиренс). Улучшение мукокилиарного клиренса подтверждено в ходе клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукокилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших гидрохлорид амброксола в форме капсул пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с плацебо, начиная с конца 2-го месяца лечения. У пациентов, получавших гидрохлорид амброксола, продолжительность заболевания была значительно короче, и им требовалось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо, лечение гидрохлоридом амброксола в форме капсул пролонгированного действия показало статистически значимое улучшение состояния пациентов по таким показателям, как выделение мокроты, кашель, одышка и аускультативные данные.

На модели кроличьего глаза наблюдался местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола, что может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует потенциал-зависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависело от концентрации.

Гидрохлорид амброксола продемонстрировал противовоспалительное действие in vitro. Таким образом, гидрохлорид амброксола значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических исследований с участием пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении гидрохлорида амброксола.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро уменьшалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение гидрохлорида амброксола повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте. Клиническая значимость этого эффекта ещё не установлена.

Противовирусные свойства in vitro и в экспериментальных моделях на животных

В исследованиях in vitro на клетках эпителия трахеи человека наблюдалось снижение репликации риновируса (RV 14). В модели дыхательных путей мышей после предварительного применения амброксола наблюдалось снижение репликации вируса гриппа А.

На сегодняшний день клиническая значимость этого эффекта не подтверждена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часа при пероральном приёме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приёме распределение гидрохлорида амброксола из крови в ткани быстрое и выражено, с наибольшей концентрацией активного вещества в лёгких. Объём распределения при пероральном приёме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Около 30 % дозы после перорального применения выводится вследствие пресистемного метаболизма. Гидрохлорид амброксола метаболизируется главным образом в печени путём глюкуронидации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (около 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола до дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после перорального приёма около 6 % дозы выводится с мочой в неизменённом виде, тогда как около 26 % дозы — в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет около 8 % от общего. Через 5 дней около 83 % общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пациентов с нарушением функции печени выведение гидрохлорида амброксола снижено, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3–2 раза. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, коррекция дозы не требуется.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Клинические характеристики.

Показания.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания.

Лазолван**®** Макс нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или к любым другим компонентам препарата.

Лазолван**®** Макс не предназначен для применения детям в возрасте до 12 лет в связи с количеством действующего вещества, содержащегося в капсуле.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препарата Лазолван**®** Макс и средств, подавляющих кашель, у пациентов с уже существующими респираторными заболеваниями, связанными с гиперсекрецией слизи, такими как кистозный фиброз (муковисцидоз) или бронхоэктатическая болезнь, возможно значительное накопление секрета вследствие подавления кашлевого рефлекса.

Особенности применения.

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением амброксола гидрохлорида. При появлении симптомов или признаков прогрессирования кожной сыпи (иногда сопровождающейся образованием пузырей или поражением слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

При нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия) препарат Лазолван**®** Макс следует применять с осторожностью из-за риска способствования накоплению секрета.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Лазолван**®** Макс только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любой действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводящегося почками, возможно накопление метаболитов, образующихся в печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. В ходе доклинических исследований не было выявлено никакого прямого или опосредованного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. На основании значительного клинического опыта применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод. Однако необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при приеме лекарственных средств во время беременности. Особенно в I триместре беременности применение Лазолван**®** Макс не рекомендуется.

Кормление грудью. По результатам доклинических исследований амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Применение Лазолван**®** Макс в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или опосредованное вредное влияние на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Отсутствуют данные о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Исследования влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Если не указано иное, рекомендуемый режим применения препарата Лазолван**®** Макс следующий:

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 капсуле 1 раз в сутки (эквивалентно 75 мг/сут амброксола гидрохлорида).

Лазолван**®** Макс можно принимать независимо от приёма пищи; капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (водой, чаем, фруктовым соком).

В целом отсутствуют ограничения по продолжительности применения, однако длительную терапию необходимо проводить под медицинским наблюдением.

Лазолван**®** Макс не следует применять дольше 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети. Препарат не применяют детям в возрасте до 12 лет в связи с количеством действующего вещества, содержащегося в капсуле.

Передозировка.

На сегодняшний день нет сообщений о специфических симптомах передозировки у людей.

Симптомы, известные из отдельных сообщений о передозировке и/или случаях неправильного применения лекарственных средств, соответствуют известным побочным эффектам препарата Лазолван**®** Макс в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности;

неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

редко – сыпь, крапивница;

неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто – тошнота;

нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;

очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

неизвестно – одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие расстройства:

нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Дельфарм Реймс, Франция /

Delpharm Reims, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

10 рю Колонель Шарбонно, 51100 Реймс, Франция /

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, France.

Заявитель.

ООО «Опелла Хелскеа Украина».

Местонахождение заявителя.

Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48–50А.

Дата последнего обзора.