Lazolvan® Max
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Lazoivan® MAX (Lasolvan® MAX)
Composición:
Principio activo: clorhidrato de ambroxol;
1 cápsula contiene 75 mg de clorhidrato de ambroxol;
Sustancias auxiliares: crospovidona, cera de carnaúba, alcohol esteárico, estearato de magnesio;
cubierta de la cápsula: gelatina, agua purificada, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro amarillo (E 172); tinta para marcar cápsulas: laca, alcohol n-butílico, propilenglicol (E 1520), dióxido de titanio (E 171).
Forma farmacéutica. Cápsulas de liberación prolongada.
Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras gelatinosas alargadas, compuestas por un cuerpo opaco de color naranja y una tapa opaca de color rojo con la inscripción «MUC01» en color blanco. Contenido de la cápsula: microgránulos redondos de color blanco amarillento con superficie lisa y brillante, mezclados con una pequeña cantidad de polvo.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del aparato respiratorio. Medicamentos para la tos y preparados para el tratamiento de resfriados. Preparados expectorantes, excepto combinaciones con antitusígenos. Mucolíticos. Ambroxol.
Código ATC R05C B06.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
Se ha demostrado preclínicamente que la sustancia activa de las cápsulas Lazolvan® Maxis, clorhidrato de ambroxol, aumenta la fracción de secreción bronquial serosa. El ambroxol potencia la secreción del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y sobre las células de Clara en los bronquiolos, así como estimula la actividad ciliar, reduciendo así la viscosidad de la mucosidad y mejorando su eliminación (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.
La activación de la secreción, la reducción de la viscosidad del moco y la mejora del aclaramiento mucociliar favorecen la expulsión del moco y facilitan la expectoración.
En pacientes con EPOC que recibieron clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada, 75 mg durante 6 meses, se observó una reducción significativa del número de exacerbaciones en comparación con placebo, al finalizar los 2 meses de tratamiento. En los pacientes tratados con clorhidrato de ambroxol, la enfermedad duró significativamente menos días y requirieron menos días de tratamiento antibiótico. En comparación con placebo, el tratamiento con clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada mostró una mejora estadísticamente significativa en el estado del paciente respecto a las dificultades para eliminar la mucosidad, tos, disnea y hallazgos auscultatorios.
En un modelo de ojo de conejo se observó un efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol, que podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de canales de sodio. Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales dependientes del potencial; la unión fue reversible y dependiente de la concentración.
El clorhidrato de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. De este modo, el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citocinas desde células mononucleares y polimorfonucleares sanguíneas y tisulares.
En ensayos clínicos realizados en pacientes con faringitis, se demostró una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de garganta tras la administración de clorhidrato de ambroxol.
Gracias a las propiedades farmacológicas del ambroxol, se observó un alivio rápido del dolor durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, tal como se observó en estudios sobre la eficacia clínica de formas inhaladas de ambroxol.
La administración de clorhidrato de ambroxol incrementa las concentraciones de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en la mucosidad. La relevancia clínica de este efecto aún no ha sido establecida.
Propiedades antivirales in vitro y en modelos experimentales animales
En estudios in vitro realizados en células epiteliales traqueales humanas, se observó una reducción de la replicación del rinovirus (RV 14). En un modelo de vías respiratorias de ratones, tras la administración previa de ambroxol, se observó una reducción de la replicación del virus de la gripe A.
Hasta la fecha, la relevancia clínica de este efecto no ha sido confirmada.
Farmacocinética.
Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de liberación inmediata es rápida y bastante completa, con dependencia lineal respecto a la dosis dentro del rango terapéutico. Los niveles máximos en plasma se alcanzan entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas de liberación rápida y aproximadamente a las 6,5 horas con las formas de liberación prolongada.
R epartición. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre a los tejidos es rápida y pronunciada, con la concentración más alta de sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución tras la administración oral es de 552 L. En plasma, en el rango terapéutico, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a proteínas.
M etabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina mediante metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión a ácido dibromodesaminoantranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Estudios con microsomas hepáticos humanos mostraron que CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromodesaminoantranílico.
Tras 3 días de administración oral, aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta en orina sin cambios, mientras que aproximadamente el 26 % de la dos游戏副本 se excreta en forma conjugada.
El periodo de semivida de eliminación desde el plasma es de aproximadamente 10 horas. La depuración total es de aproximadamente 660 ml/min. La depuración renal representa aproximadamente el 8 % del total. Tras 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se elimina por orina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol está reducida, lo que provoca niveles plasmáticos 1,3–2 veces más altos. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen una influencia clínicamente significativa sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ningún ajuste de dosis.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento secretolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y con debilitamiento del desplazamiento del moco.
Contraindicaciones.
No se debe administrar Lázolban**®** Maxis a pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
Lázolban**®** Maxis no está indicado para niños menores de 12 años debido a la cantidad de sustancia activa contenida en la cápsula.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Cuando se administra simultáneamente Lázolban**®** Maxis junto con medicamentos antitusígenos, en pacientes que ya padecen enfermedades respiratorias asociadas con hipersecreción de moco, tales como fibrosis quística (mucoviscidosis) o enfermedad bronquiectásica, puede producirse una acumulación significativa de secreciones debido a la supresión del reflejo de la tos.
Características de uso.
Se han recibido informes sobre lesiones graves de la piel, tales como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), asociadas con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen síntomas u signos de progresión de erupción cutánea (a veces asociada con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar atención médica.
El medicamento Lazolvan**®** Maxis debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), debido al riesgo de favorecer la acumulación de secreciones.
Los pacientes con alteración de la función renal o insuficiencia hepática grave deben tomar Lazolvan**®** Maxis únicamente tras consultar con su médico. En pacientes con insuficiencia renal grave, el uso de ambroxol, al igual que cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, puede provocar la acumulación de metabolitos formados en el hígado.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. En estudios preclínicos no se observó ningún efecto perjudicial directo ni indirecto del medicamento sobre el curso del embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto ni el desarrollo postnatal. Basándose en la amplia experiencia clínica con el uso del medicamento después de la semana 28 de embarazo, no se ha detectado ningún efecto perjudicial sobre el feto. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. Especialmente durante el primer trimestre del embarazo, no se recomienda el uso de Lazolvan**®** Maxis.
Lactancia. Según los resultados de estudios preclínicos, el clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. Por ello, no se recomienda el uso de Lazolvan**®** Maxis durante la lactancia.
Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo ni indirecto sobre la fertilidad.
Capacidad de afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la rapidez de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria. No se han realizado estudios sobre el impacto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o manejar mecanismos.
Vía de administración y dosis.
Salvo prescripción médica distinta, se recomienda el siguiente régimen de dosificación para el medicamento Lazolvan**®** Max:
Adultos y niños a partir de 12 años de edad: 1 cápsula 1 vez al día (equivalente a 75 mg/día de clorhidrato de ambroxol).
Lazolvan**®** Max puede tomarse independientemente de las comidas. Las cápsulas deben tragarse enteras, acompañadas de una cantidad suficiente de líquido (agua, té, zumo de frutas).
En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero una terapia prolongada debe realizarse bajo supervisión médica.
No se debe utilizar Lazolvan**®** Max durante más de 4-5 días sin consultar al médico.
Niños. Este medicamento no debe administrarse a niños menores de 12 años debido a la cantidad de principio activo contenida en la cápsula.
Sobredosis.
Hasta la fecha, no se han notificado síntomas específicos de sobredosis en humanos.
Los síntomas descritos en informes aislados de sobredosis y/o casos de uso inadecuado del medicamento corresponden a los efectos adversos conocidos del medicamento Lazolvan**®** Max en las dosis recomendadas y requieren tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación:
| muy frecuente |
≥ 1/10; |
| frecuente |
≥ 1/100 – < 1/10; |
| no frecuente |
≥ 1/1000 – < 1/100; |
| raros |
≥ 1/10000 – < 1/1000; |
| muy raro |
< 1/10000; |
| desconocido |
no es posible estimarlo a partir de los datos disponibles. |
De sistema inmunitario:
raramente – reacciones de hipersensibilidad;
desconocido – reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema y prurito.
De piel y tejido celular subcutáneo:
raramente – erupción cutánea, urticaria;
desconocido – reacciones adversas cutáneas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/ necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).
Del tracto gastrointestinal:
frecuentemente – náuseas;
ocasionalmente – vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal;
muy raramente – sialorrea.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:
desconocido – disnea (como síntoma de reacción de hipersensibilidad).
Trastornos generales:
ocasionalmente – fiebre, reacciones en las membranas mucosas.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento del balance beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa a través del sistema nacional de notificación.
Plazo de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 30 ºC. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
10 cápsulas en blíster, 1 blíster en caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Sin receta.
Fabricante.
Delpharm Reims, Francia /
Delpharm Reims, France.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, Francia /
10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, France.
Solicitante.
S.A. «Opella Health Ukraine».
Dirección del solicitante.
Ucrania, 01033, Kiev, calle Zhylianska, 48-50A.
Fecha de la última revisión.