Lazolvan® Max
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Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Lazolvan® Max (Lasolvan® MAX)
Composizione:
Principio attivo: cloridrato di ambroxolo;
1 capsula contiene cloridrato di ambroxolo 75 mg;
Eccipienti: crospovidone, cera carnauba, alcool stearilico, magnesio stearato;
involucro della capsula: gelatina, acqua purificata, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro giallo (E 172); inchiostro per la stampa sulla capsula: lacca, alcool n-butilico, propilenglicole (E 1520), biossido di titanio (E 171).
Forma farmaceutica. Capsule a rilascio prolungato.
Principali proprietà fisico-chimiche: capsule rigide gelatinose allungate, costituite da un corpo opaco di colore arancione e da un cappuccio opaco rosso con la stampigliatura «MUC01» di colore bianco. Contenuto della capsula: pellet rotondi di colore bianco-giallastro con superficie liscia e brillante, mescolati con una piccola quantità di polvere.
Gruppo farmacoterapeutico.
Farmaci per il trattamento delle patologie dell'apparato respiratorio. Farmaci per la tosse e rimedi per il raffreddore. Espectoranti, esclusi i medicinali antitussivi in associazione. Mucolitici. Ambroxolo.
Codice ATC R05C B06.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
È clinicamente dimostrato che la sostanza attiva delle capsule Lazolvan® Max – cloridrato di ambroxolo – aumenta la frazione serosa del secreto bronchiale. L’ambroxolo potenzia la secrezione del surfattante polmonare agendo direttamente sui pneumociti di tipo II negli alveoli e sulle cellule di Clara nei bronchioli, stimolando inoltre l’attività ciliare, con conseguente riduzione della viscosità del muco e miglioramento della sua eliminazione (clearance muco-ciliare). Il miglioramento della clearance muco-ciliare è stato dimostrato durante studi clinico-farmacologici.
L’attivazione della secrezione, la riduzione della viscosità del secreto e il miglioramento della clearance muco-ciliare favoriscono l’eliminazione del muco e facilitano l’espettorazione.
Nei pazienti con BPCO che hanno ricevuto cloridrato di ambroxolo in capsule a rilascio prolungato da 75 mg per 6 mesi, si è osservata una significativa riduzione del numero di riacutizzazioni rispetto al placebo, già alla fine del secondo mese di trattamento. Nei pazienti trattati con cloridrato di ambroxolo, la malattia è durata significativamente meno giorni e si è resa necessaria una terapia antibiotica per un minor numero di giorni. Rispetto al placebo, il trattamento con cloridrato di ambroxolo in capsule a rilascio prolungato ha mostrato un miglioramento statisticamente significativo riguardo ai sintomi di difficoltà nell’espulsione del muco, tosse, dispnea e dati all’auscultazione.
In un modello sperimentale sull’occhio di coniglio è stato osservato un effetto anestetico locale del cloridrato di ambroxolo, attribuibile alle proprietà di blocco dei canali del sodio. Studi in vitro hanno dimostrato che il cloridrato di ambroxolo blocca i canali del sodio neuronali dipendenti dal potenziale; tale legame è reversibile e dipendente dalla concentrazione.
Il cloridrato di ambroxolo ha dimostrato un effetto antinfiammatorio in vitro. In particolare, il cloridrato di ambroxolo riduce significativamente il rilascio di citochine da parte di cellule mononucleate e polimorfonucleate del sangue e dei tessuti.
In studi clinici condotti su pazienti con faringite, è stato dimostrato un significativo riduzione del dolore e del rossore alla gola con l’uso di cloridrato di ambroxolo.
Grazie alle proprietà farmacologiche dell’ambroxolo, il dolore si allevia rapidamente durante il trattamento delle patologie delle vie respiratorie superiori, come osservato negli studi sull’efficacia clinica delle forme inalatorie di ambroxolo.
L’uso di cloridrato di ambroxolo aumenta le concentrazioni di antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina e doxiciclina) nel secreto broncopolmonare e nel muco. L’importanza clinica di questo effetto non è ancora stata stabilita.
Proprietà antivirali in vitro e in modelli sperimentali su animali
Negli studi in vitro su cellule epiteliali della trachea umana si è osservata una riduzione della replicazione del rinovirus (RV 14). Nel modello delle vie respiratorie del topo, dopo un trattamento preventivo con ambroxolo si è osservata una riduzione della replicazione del virus dell’influenza A.
Attualmente, l’importanza clinica di questo effetto non è stata confermata.
Farmacocinetica.
Assorbimento. L’assorbimento del cloridrato di ambroxolo dalle forme orali a rilascio immediato è rapido e sufficientemente completo, con una dipendenza lineare dalla dose nell’intervallo terapeutico. I livelli massimi nel plasma si raggiungono entro 1–2,5 ore dopo l’assunzione orale delle forme a rilascio rapido e mediamente dopo circa 6,5 ore con le forme a rilascio prolungato.
Distribuzione. Dopo somministrazione orale, la distribuzione del cloridrato di ambroxolo dal sangue ai tessuti è rapida ed estesa, con la concentrazione più elevata della sostanza attiva nei polmoni. Il volume di distribuzione dopo somministrazione orale è di 552 l. Nel plasma, nell’intervallo terapeutico, circa il 90% del farmaco è legato alle proteine.
Metabolismo ed eliminazione. Circa il 30% della dose somministrata per via orale viene eliminato attraverso il metabolismo presistemico. Il cloridrato di ambroxolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso glucuronidazione e scissione in acido dibromantranilico (circa il 10% della dose). Studi su microsomi epatici umani hanno dimostrato che CYP3A4 è responsabile del metabolismo del cloridrato di ambroxolo in acido dibromantranilico.
Entro 3 giorni dall’assunzione orale, circa il 6% della dose viene escreto nelle urine in forma invariata, mentre circa il 26% della dose viene escreto in forma coniugata.
L’emivita di eliminazione dal plasma è di circa 10 ore. Il clearance totale è di circa 660 ml/min. Il clearance renale rappresenta circa l’8% del totale. Entro 5 giorni, circa l’83% della dose totale viene escreto nelle urine.
Farmacocinetica in gruppi di pazienti particolari. Nei pazienti con compromissione della funzione epatica, l’eliminazione del cloridrato di ambroxolo è ridotta, determinando un livello plasmatico da 1,3 a 2 volte più elevato. Poiché l’intervallo terapeutico del cloridrato di ambroxolo è sufficientemente ampio, non è necessario modificare il dosaggio.
Età e sesso non hanno un’influenza clinicamente significativa sulla farmacocinetica del cloridrato di ambroxolo, pertanto non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Terapia secretolitica nelle affezioni broncopolmonari acute e croniche associate a alterazioni della secrezione bronchiale e ridotto trasporto del muco.
Controindicazioni.
Lazolvan® Max non deve essere utilizzato nei pazienti con nota ipersensibilità all’ambroxolo cloridrato o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
Lazolvan® Max non è indicato per bambini di età inferiore ai 12 anni a causa della quantità di principio attivo contenuta nella capsula.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
Quando il medicinale Lazolvan® Max viene somministrato contemporaneamente ad agenti antitussivi, nei pazienti con patologie respiratorie preesistenti associate ad ipersecrezione di muco, come la fibrosi cistica (mucoviscidosi) o la bronchiectasia, è possibile un significativo accumulo di secrezioni a causa della soppressione del riflesso della tosse.
Caratteristiche d'uso.
Sono stati segnalati casi gravi di reazioni cutanee, come eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (SSJ)/necrolisi epidermica tossica (TEN) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG), associati all'uso di cloridrato di ambroxolo. In caso di comparsa di sintomi o segni di peggioramento dell'eruzione cutanea (talvolta associata alla formazione di vesciche o al coinvolgimento delle membrane mucose), il trattamento con cloridrato di ambroxolo deve essere immediatamente interrotto e si deve ricorrere a un parere medico.
Il medicinale Lazolvan® Max deve essere usato con cautela in caso di alterazione della motilità bronchiale e aumento della secrezione di muco (ad esempio, in malattie rare come la displasia ciliare primaria), poiché potrebbe favorire l'accumulo di secrezioni.
I pazienti con compromissione della funzione renale o con grave insufficienza epatica devono assumere Lazolvan® Max soltanto dopo aver consultato il medico. Nei pazienti con grave insufficienza renale, l'uso di ambroxolo – come di qualsiasi principio attivo metabolizzato a livello epatico ed eliminato poi dai reni – può portare all'accumulo di metaboliti prodotti dal fegato.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Gravidanza. Il cloridrato di ambroxolo attraversa la barriera placentare. Gli studi preclinici non hanno evidenziato alcun effetto dannoso diretto o indiretto del farmaco sul decorso della gravidanza, sullo sviluppo dell'embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Sulla base dell'ampia esperienza clinica nell'uso del farmaco dopo la 28ª settimana di gravidanza, non sono stati osservati effetti dannosi sul feto. Tuttavia, è necessario osservare le normali precauzioni riguardo all'assunzione di farmaci durante la gravidanza. In particolare, durante il primo trimestre di gravidanza, l'uso di Lazolvan® Max non è raccomandato.
Allattamento. Gli studi preclinici hanno dimostrato che il cloridrato di ambroxolo passa nel latte materno. Lazolvan® Max non è raccomandato durante l'allattamento.
Fertilità. Gli studi preclinici non indicano alcun effetto dannoso diretto o indiretto sulla fertilità.
Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Non sono disponibili dati sull'eventuale influenza del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Non sono stati condotti studi specifici sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Modalità e posologia di somministrazione.
Se non diversamente indicato, si raccomanda il seguente regime posologico per il medicinale Lazolvan® Max:
Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: 1 capsula 1 volta al giorno (equivalente a 75 mg/die di cloridrato di ambroxolo).
Lazolvan® Max può essere assunto indipendentemente dai pasti; le capsule devono essere inghiottite intere, accompagnate da un quantitativo sufficiente di liquido (acqua, tè, succo di frutta).
In generale non vi sono limitazioni riguardo alla durata del trattamento, tuttavia una terapia prolungata deve essere condotta sotto controllo medico.
Lazolvan® Max non deve essere utilizzato per più di 4–5 giorni senza consultare un medico.
Bambini. Il medicinale non deve essere somministrato a bambini al di sotto dei 12 anni di età a causa della quantità di principio attivo contenuta nella capsula.
Sovradosaggio.
Attualmente non sono disponibili segnalazioni riguardo a sintomi specifici di sovradosaggio nell'uomo.
I sintomi noti da singoli casi riportati di sovradosaggio e/o di uso accidentale corrispondono agli effetti indesiderati noti del medicinale Lazolvan® Max alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico.
Effetti indesiderati.
Per la valutazione della frequenza degli effetti indesiderati è stata utilizzata la seguente classificazione:
| molto comune |
≥ 1/10; |
| comune |
≥ 1/100 – < 1/10; |
| non comune |
≥ 1/1000 – < 1/100; |
| raro |
≥ 1/10000 – < 1/1000; |
| molto raro |
< 1/10000; |
| non noto |
non può essere stimato sulla base dei dati disponibili. |
Effetti sul sistema immunitario:
raramente – reazioni di ipersensibilità;
sconosciuto – reazioni anafilattiche, compreso shock anafilattico, angioedema e prurito.
Effetti sulla cute e sul tessuto sottocutaneo:
raramente – eruzioni cutanee, orticaria;
sconosciuto – gravi reazioni cutanee avverse (inclusa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson/ necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata).
Effetti sull'apparato gastrointestinale:
frequentemente – nausea;
non frequentemente – vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale;
molto raramente – ipersalivazione.
Effetti sull'apparato respiratorio, torace e mediastino:
sconosciuto – dispnea (come sintomo di reazione di ipersensibilità).
Disturbi generali:
non frequentemente – febbre, reazioni a carico delle mucose.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda agli operatori sanitari di segnalare qualsiasi reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.
Periodo di validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare a una temperatura non superiore a 30 ºC. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Confezionamento.
10 capsule in blister, 1 blister in una confezione di cartone.
Categoria di rilascio.
Senza ricetta.
Produttore.
Delpharm Reims, Francia / Delpharm Reims, France.
Indirizzo del produttore e sede operativa.
10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, Francia / 10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, France.
Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.
Opella Healthcare Ukraine LLC.
Indirizzo del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.
Ucraina, 01033, città di Kiev, via Zhylianska, 48-50A.
Data della più recente revisione.