Lasolvan® Max

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Lasolvan® Max (Lasolvan® MAX)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

1 kapsułka zawiera chlorowodorek ambroksolu 75 mg;

substancje pomocnicze: crospovidon, wosk karbowy, alkohol stearylowy, stearynian magnezu;

otoczka kapsułki: żelatyna, woda oczyszczona, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172), tlenek żelaza żółty (E 172); tusz do oznakowania kapsułek: lak, alkohol n-butanowy, glikol propylenowy (E 1520), dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Kapsułki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne: wydłużone, twarde żelatynowe kapsułki składające się z nieprzezroczystego, pomarańczowego korpusu i nieprzezroczystego, czerwonego kapturka z białym napisem „MUC01”. Zawartość kapsułki: okrągłe, żółtawo-białe pelety o gładkiej, połyskliwej powierzchni zmieszane z niewielką ilością proszku.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach układu oddechowego. Leki na kaszel i przeziębienie. Środki wykrztuszające, z wyłączeniem kombinacji ze środkami przeciwkaszlowymi. Środki mukolityczne. Ambroksol.

Kod ATC R05CB06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Udowodniono w badaniach przedklinicznych, że substancja czynna w kapsułkach Lasolvan® Max – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa udział wydzieliny seroznej w oskrzelach. Ambroksol intensyfikuje wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także stymuluje aktywność rzęsok, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia jej wyprowadzanie (klirens mucocharłkowy). Poprawę klirensu mucocharłkowego potwierdzono w badaniach kliniczno-farmakologicznych.

Aktywacja wydzielania, obniżenie lepkości wydzieliny i poprawa klirensu mucocharłkowego sprzyjają usuwaniu śluzu i ułatwiają odkrztuszanie.

U pacjentów z POChP, którzy przyjmowali chlorowodorek ambroksolu w kapsułkach o przedłużonym działaniu w dawce 75 mg przez 6 miesięcy, zaobserwowano istotne zmniejszenie liczby zaostrzeń w porównaniu z placebo, na końcu 2. miesiąca leczenia. U pacjentów leczonych chlorowodorkiem ambroksolu choroba trwała istotnie krócej i wymagała mniejszej liczby dni terapii antybiotykami. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorkiem ambroksolu w kapsułkach o przedłużonym działaniu wykazało statystycznie istotną poprawę stanu pacjenta pod względem trudności z odkrztuszaniem, kaszlu, duszności oraz danych auskultacyjnych.

W modelu króliczego oka zaobserwowano miejscowy efekt znieczulenia chlorowodorkiem ambroksolu, co może być związane z właściwościami blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje zależne od potencjału neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek polimorfnonuklearnych krwi i tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła udowodniono istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu chlorowodorku ambroksolu.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępuje ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w trakcie badań skuteczności form inhalacyjnych ambroksolu.

Zastosowanie chlorowodorku ambroksolu zwiększa stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w wydzielinie oskrzelowo-płucnej i w plwocinie. Kliniczne znaczenie tego efektu nie zostało jeszcze ustalone.

Właściwości przeciwwirusowe in vitro oraz w eksperymentalnych modelach na zwierzętach

W badaniach in vitro na komórkach nabłonka tchawicy człowieka zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa rhinowirusa (RV 14). W modelu dróg oddechowych myszy po wstępnym zastosowaniu ambroksolu zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa grypy typu A.

Na dzień dzisiejszy kliniczne znaczenie tego efektu nie zostało potwierdzone.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybkie i wystarczająco pełne, z liniową zależnością od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po 1–2,5 godziny po doustnym przyjęciu form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o powolnym uwalnianiu.

Rozkład. Po doustnym przyjęciu rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po doustnym przyjęciu wynosi 552 l. W osoczu w zakresie terapeutycznym około 90 % leku wiąże się z białkami.

Metabolizm i wydalanie. Oколо 30 % dawki po doustnym zastosowaniu wydala się poprzez presystemowy metabolizm. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozszczepienia do kwasu dibromoantranilowego (około 10 % dawki). Badania na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromoantranilowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie, podczas gdy około 26 % dawki – w formie skoniugowanej.

Okres półwydalenia z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8 % całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83 % całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka u szczególnych grup pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotne zwiększenie stężenia w osoczu. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu nie jest konieczna zmiana dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej i osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

Nie należy stosować Lasolvan® Max u pacjentów znanie wrażliwych na chlorowodorek ambroksolu lub którykolwiek z innych składników preparatu.

Lasolvan® Max nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci w wieku do 12 lat ze względu na ilość substancji czynnej zawartej w kapsule.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania Lasolvan® Max i leków przeciwbólowych, u pacjentów z już istniejącymi chorobami oddechowymi związanymi z nadmierną sekrecją śluzu, takimi jak torbielowatość (mukowiscydoza) lub choroba oskrzaków, może dojść do istotnego nagromadzenia się sekretu wskutek ucisku odruchu kaszlowego.

Szczególne środki ostrożności.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry, takich jak erytema wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ)/necrolyza epidermalna toksyczna (TEN) oraz ostrze ogólne pustularne egzantematyczne (AGEP), które występowały w związku z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. Jeśli występują objawy lub oznaki postępującego wysypki na skórze (czasem związane z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych), należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli oraz zwiększonej sekrecji śluzu (np. przy rzadkiej chorobie takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek Lasolvan® Max należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko sprzyjania gromadzeniu się sekretu.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkim upośledzeniem czynności wątroby powinni przyjmować Lasolvan® Max wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak przy każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydzielanej przez nerki, możliwe jest gromadzenie się metabolitów powstających w wątrobie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono żadnego bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój embrionu/łonia, poród czy rozwój poporodowy. Na podstawie znacznego doświadczenia klinicznego z zastosowaniem leku po 28. tygodniu ciąży nie stwierdzono żadnego szkodliwego wpływu na płód. Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w czasie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania Lasolvan® Max.

Karmienie piersią. Według wyników badań przedklinicznych chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Lasolvan® Max nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zalecany jest następujący tryb dawkowania leku Lasolvan® Max:

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat: 1 kapsułka 1 raz na dobę (równowartość 75 mg/dobę ambroksolu chlorowodoranu).

Lasolvan® Max można przyjmować niezależnie od posiłków, kapsułki należy połykać całkite, zapijając odpowiednią ilością płynu (wody, herbaty, soku owocowego).

Ogólnie nie ma ograniczeń co do długości stosowania, jednak długotrwałą terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Lasolvan® Max nie powinien być stosowany dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci. Lek nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na ilość substancji czynnej zawartej w kapsułce.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania u ludzi.

Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkach błędnego stosowania leków odpowiadają znanym działaniom niepożadanym leku Lasolvan® Max w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Odczyny niepożądane.

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

nieznane – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

nieznane – poważne reakcje skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona/ toksyczny zespół martwiczy nabłonka, zespół toksycznego zgorzeliny epidermy i ostrą ogólnoustrojową pustulozę egzantematyczną).

Ze strony układu pokarmowego:

często – nudności;

rzadziej – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej:

nieznane – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Zaburzenia ogólne:

rzadziej – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie podejrzeń o działania niepożądane

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym elementem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka stosowania danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie wszystkich niepożądanych reakcji poprzez krajowy system raportowania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 kapsuł w blistrze, 1 blister w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Delpharm Reims, Francja / Delpharm Reims, France.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, Francja / 10 rue Colonel Charbonneaux, 51100 Reims, France.

Wnioskodawca.

Sp. z o.o. „Opella Healthcare Ukraine”.

Lokalizacja wnioskodawcy.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Zhylianska 48-50A.

Data ostatniego przeglądu.