Латрен

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛАТРЕН® (LATREN)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 0,5 мг пентоксифиллина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид дигидрат, раствор натрия лактата, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферические вазодилататоры. Производные пурина.

Код АТХ C04A D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением 3,5-АМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и обладает положительным инотропным эффектом. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, особенно в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Главный фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в
2 раза концентрацию исходного вещества и находящейся с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как единое активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4 % введенной дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина.

Клинические характеристики.

Показания.

Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушения функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания.

Латрен® противопоказан:

• пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любой из вспомогательных веществ препарата Латрен®;
• пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения);
• пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином возникает кровоизлияние в сетчатку глаза, применение препарата следует немедленно прекратить;
• пациентам в острый период инфаркта миокарда;
• пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами;
• пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным гипогликемическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, получающие медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, одновременно получавших лечение пентоксифиллином и витамин-К-антагонистами. При назначении или изменении дозировки пентоксифиллина рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Латрен® может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, способных вызывать снижение артериального давления.

Совместное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к повышению уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может увеличиваться частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогрела, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилата [АСК/ЛАС], тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита I в плазме крови.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Латрен® следует немедленно прекратить инфузию и обратиться за медицинской помощью.

При применении препарата Латрен® пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Латрен® возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом.

Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Требуется надлежащий мониторинг.

Особо тщательное наблюдение необходимо для:

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. См. раздел «Противопоказания» относительно кровотечений;
• пациентов, недавно перенесших хирургическое вмешательство (повышенный риск возникновения кровотечения, поэтому требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов, у которых снижение артериального давления представляет высокий риск (например, пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, кровоснабжающих мозг);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Недостаточно данных о применении препарата у беременных женщин. В связи с этим назначать Латрен® в период беременности не рекомендуется.

Лактация

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом Латрен® следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими

механизмами.

Поскольку препарат применяется в условиях стационара, данных о таком влиянии нет.

Способ применения и дозы.

Внутривенные инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести нарушений кровообращения, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.

Рекомендуемые схемы лечения для взрослых:

1. Внутривенная инфузия 100–600 мг пентоксифиллина 1–2 раза в сутки. Продолжительность внутривенного капельного введения составляет 60–360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно продолжаться не менее 60 минут.

2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии пентоксифиллина в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1–1,5 л в сутки.

Продолжительность парентерального курса лечения определяет лечащий врач.

Дети.

Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

Первыми симптомами острой передозировки пентоксифиллином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы, как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвота в виде «кофейной гущи» как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки

Для лечения острой передозировки и предотвращения развития осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и проведение терапевтических мероприятий.

Побочные реакции.

Ниже приведены случаи побочных реакций, возникавших во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном сосуде.

Упаковка.

По 200 мл в бутылках стеклянных; по 200 мл в бутылках полимерных.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.