ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЛАНЦЕРОЛ® (LANCEROL®)

Состав:

действующее вещество: lansoprazole;

1 капсула содержит лансопразола, в составе пеллет, пересчитано на 100 % вещество 30 мг;

вспомогательные вещества (в составе пеллет): сахарные сферы (сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная) (0,85–1 мм), натрия лаурилсульфат, меглумин, маннит (Е 421), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, диоксид титана (Е 171), метакрилатный сополимер (тип А);

состав оболочки капсулы: желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 1, корпус и колпачок бесцветные, прозрачные. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ А02В С03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лансопразол подавляет активность Н+/К+-АТФ-азы протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Таким образом, Ланцерол® подавляет конечную стадию образования кислоты желудочного сока, уменьшает количество и кислотность желудочного сока, в результате чего снижается вредное воздействие желудочного сока на слизистую оболочку.

Степень подавления зависит от дозы и продолжительности лечения. Даже однократная доза 30 мг лансопразола подавляет секрецию кислоты желудочного сока на 70–90 %. Начало действия наблюдается в течение 1–2 часов и сохраняется в течение суток.

Фармакокинетика.

Лансопразол абсорбируется в кишечнике. У здоровых добровольцев при приёме 30 мг лансопразола максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,75–1,15 мг/л и достигается в течение 1,5–2 часов. Максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность зависят от индивидуальных особенностей пациента и не изменяются в зависимости от кратности приёма препарата.

Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 98 %.

Лансопразол выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов — лансопразолсульфона и гидроксилансопразола), при этом в течение суток с мочой выводится 21 % дозы препарата. Период полувыведения составляет 1,5 часа.

Период полувыведения удлиняется у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов в возрасте от 69 лет. У пациентов с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не изменяется.

Клинические характеристики.

Показания.

Доброкачественная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств;
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
синдром Золлингера – Эллисона;
для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к лансопразолу или к любому другому компоненту препарата;
одновременное применение с атазанавиром;
злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, снижает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеазы), всасывание которого зависит от кислотности желудка, что может повлиять на терапевтическое действие атазанавира и способствовать развитию резистентности к ВИЧ-инфекции. Одновременное применение атазанавира и лансопразола противопоказано.

Лансопразол может повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся CYP3А4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин).

Лекарственные средства, угнетающие CYP2С19 (флувоксамин), приводят к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Индукторы CYP2С19 и CYP3А4 (рифампицин, зверобой) могут значительно снижать концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Лансопразол вызывает длительное подавление желудочной секреции, поэтому теоретически возможен эффект лансопразола на биодоступность препаратов, для которых значение рН при всасывании имеет важное значение (кетоконазол, итраконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).

Одновременное применение лансопразола и дигоксина может привести к повышению уровня дигоксина в плазме крови. Поэтому необходим тщательный мониторинг уровня дигоксина в плазме крови и коррекция дозы дигоксина при необходимости в начале и после прекращения лечения лансопразолом.

Клинических проявлений взаимодействия лансопразола с амоксициллином не наблюдалось.

Сукарфальдат и антацидные средства могут снижать биодоступность лансопразола, поэтому лансопразол необходимо принимать не ранее чем через 1 час после применения этих препаратов.

Клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными средствами не выявлено.

При одновременном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYP3А) отмечается умеренное повышение (до 10 %) клиренса теофиллина, однако клиническое значение их взаимодействия маловероятно. Тем не менее для поддержания терапевтически эффективных концентраций теофиллина некоторым пациентам может потребоваться коррекция дозы теофиллина в начале или после прекращения лечения лансопразолом.

Лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбированное время.

Повышение МНО и протромбированного времени может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу.

При одновременном применении лансопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов, которым проводили трансплантацию. Поэтому необходимо контролировать уровень такролимуса в плазме крови в начале и после прекращения комбинированной терапии с лансопразолом.

Особенности применения.

Перед назначением препарата Ланцерол® следует исключить возможность злокачественных новообразований желудка и пищевода, поскольку препарат может маскировать симптомы и, таким образом, отсрочить постановку правильного диагноза; поэтому перед началом и после окончания курса лечения лансопразолом необходимо провести эндоскопический контроль с биопсией.

При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амоксициллином следует учитывать предупреждения по применению этих лекарственных средств, указанные в инструкциях по медицинскому применению кларитромицина и амоксициллина, а также учитывать наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам перед началом применения амоксициллина и кларитромицина.

При применении антибактериальных средств возможно развитие псевдомембранозного колита, иногда угрожающего жизни, поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи.

У пациентов с почечной недостаточностью связывание с белками крови снижается на 1–1,5 %.

Нарушения функции почек

Острый тубулоинтерстициальный нефрит наблюдался у пациентов, принимавших лансопразол, и может возникнуть в любой момент во время терапии лансопразолом (см. раздел «Побочные реакции»). Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности.

Применение лансопразола следует прекратить при подозрении на острый тубулоинтерстициальный нефрит и немедленно начать соответствующее лечение.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью период полувыведения из плазмы крови увеличивается с 1,5 часа до 3,2–7,2 часов в зависимости от степени нарушения функции печени. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует уменьшать дозу препарата. Лечение начинать с половины указанной дозы, постепенно увеличивая до рекомендованных доз, но не более 30 мг в сутки.

Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter.

Пациентам с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует учитывать в качестве этиологического фактора возможность инфицирования H. pylori. Если лансопразол применяется в комбинации с антибиотиками для эрадикационной терапии H. pylori, следует соблюдать инструкции по медицинскому применению этих антибиотиков.

Лечение и профилактику пептической язвы следует ограничить пациентам, которые нуждаются в длительном лечении нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или относятся к группе риска, например пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями, перфорациями или язвами в анамнезе, пожилым пациентам, при одновременном применении лекарственных средств, которые повышают риск развития заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (кортикостероиды или антикоагулянты), при наличии тяжелых сопутствующих заболеваний или длительного применения максимальных рекомендованных доз НПВС.

Тяжелая гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы, такие как лансопразол, в течение минимум трех месяцев и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать тяжелые проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, судороги, спутанность сознания, конвульсии, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начаться очень внезапно. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии исчезали после заместительной терапии магнием, а также после прекращения применения ингибитора протонной помпы.

Для пациентов, получающих пролонгированную терапию или применяющих ингибиторы протонной помпы одновременно с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, с диуретиками), может потребоваться измерение концентрации магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и периодически в течение курса терапии.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года), могут незначительно повышать риск переломов бедра, запястья или позвоночника, особенно у пожилых пациентов или при наличии других установленных факторов риска. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10–40 %. Некоторые из этих случаев могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты из группы риска остеопороза должны находиться под наблюдением врача в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. Они должны получать кальций и витамин D в достаточном количестве.

В связи с ограниченностью данных о безопасности применения лансопразола в качестве поддерживающей терапии продолжительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риска и пользы для данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение язвы у пациентов пожилого возраста практически не отличается от лечения у пациентов более молодого возраста. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов пожилого возраста такие же, как и у пациентов более молодого возраста.

Препарат содержит сахарозу. Пациентам с редким наследственным непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или лактации. В период беременности или лактации препарат применять нельзя.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При управлении автотранспортом или другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения, таких как головокружение, вертиго, нарушения зрения и сонливость, при которых скорость реакции может снижаться.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым внутрь. Обычно доза составляет 30 мг 1 раз в сутки за 30–40 минут до приёма пищи, капсулы принимать не разжёвывая, запивая 150–200 мл воды. Если это невозможно, капсулу можно открыть и растворить её содержимое в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 столовая ложка) и немедленно проглотить, не разжёвывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводится через назогастральный зонд.

Вопросы относительно дозировки и срока лечения решает врач индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.

Максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг; для пациентов с нарушениями функции печени — 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона дозы могут быть увеличены.

Если необходимо принять 2 суточные дозы, пациент должен принять одну перед завтраком, а другую — перед ужином.

Если пациент не принял препарат в назначенное время, он должен принять его как можно скорее. Однако, если до приёма следующей дозы осталось немного времени, пациенту не следует принимать пропущенную дозу.

Язва двенадцатиперстной кишки

Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 2–4 недель. Доза для лечения язв, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжается 4–8 недель.

Доброкачественная пептическая язва желудка

Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель. Доза для лечения язв, вызванных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4–8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рефлюксный эзофагит

Рекомендуемая доза для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни составляет 30 мг в сутки. Улучшение симптомов наступает быстро. Следует рассмотреть индивидуальный подбор дозы. Если симптомы не уменьшаются в течение 4 недель при применении дозы 30 мг в сутки, рекомендуется проведение дополнительных обследований.

При средней и тяжёлой формах эзофагита рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если эрозивный эзофагит не излечивается в течение 4 недель, продолжительность лечения может быть увеличена вдвое.

Доза для длительной профилактики рецидива эрозивного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии лансопразолом подтверждены при приёме в течение 12 месяцев.

Эрадикация Helicobacter pylori

Доза составляет 30 мг препарата 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациенту необходимо принимать препарат вместе с антибиотиками по утверждённым схемам в течение 1–2 недель.

Синдром Золлингера — Эллисона

Дозу препарата подбирают индивидуально так, чтобы базальная секреция кислоты не превышала 10 ммоль/ч. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если пациент принимает дозы свыше 120 мг, ему следует принимать первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину — перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.

Почечная и печеночная недостаточность

Пациенты с нарушениями функции печени и почек лёгкой или умеренной степени не нуждаются в коррекции дозы.

Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени следует принимать наименьшие эффективные дозы препарата, но не более 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.

Дети. Лансопразол детям применять нельзя.

Передозировка.

Нет сообщений о случаях передозировки лансопразолом.

Имеются данные, что однократный приём препарата в дозе 600 мг не сопровождается клиническими проявлениями передозировки, однако при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания препарата необходимо принять активированный уголь. При приёме избыточной дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

Во время лечения часто сообщается о таких побочных реакциях, как боль в животе, диарея, тошнота; чаще всего — о диарее. Также более чем у 1 % случаев отмечалась головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные изменения, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, шок (циркуляторная недостаточность), вазодилатация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, кардиоспазм, желчнокаменная болезнь, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз слизистых оболочек ЖКТ, сухость во рту/жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофагеальная язва, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови, повышение или снижение аппетита, повышенное слюноотделение, мелена, ректальные кровотечения, стоматит, нарушения вкуса, глоссит, панкреатит, тенезмы, язвенный колит.

Со стороны метаболизма: гипомагниемия.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия/гипогликемия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая анемия), гемолиз, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит/артралгия, боль в мышцах и скелете, миалгия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, амнезия, повышенная раздражительность, апатия, депрессия, головокружение/обморок, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение либидо, нервозность, бессонница, сонливость, тремор, парестезии, нарушение мышления, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), астма, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, полиморфная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, петехии, гипергидроз, фоточувствительность.

Со стороны органов чувств: помутнение зрения, боль в глазах, дефекты полей зрения, шум в ушах, глухота, средний отит, изменения вкуса, нарушения речи.

Со стороны мочеполовой системы: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности), образование камней в почках, задержка мочи, глюкозурия, гематурия, альбуминурия, нарушения менструального цикла, увеличение молочных желез/гинекомастия, болезненность молочных желез, импотенция.

Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином: при проведении комбинированной терапии лансопразолом с амоксициллином и кларитромицином нет специфических побочных реакций, характерных именно для комбинированной терапии. Побочные реакции, которые могут возникать при комбинированной терапии, типичны для лансопразола, амоксициллина и кларитромицина.

Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получающих тройную терапию (лансопразол/кларитромицин/амоксициллин) в течение 14 дней, являются диарея, головная боль, нарушения вкуса. Наиболее частыми побочными реакциями при проведении двойной терапии лансопразолом с амоксициллином являются диарея и головная боль. Побочные реакции носят преходящий характер и не требуют прекращения лечения.

Лабораторные показатели: повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, креатинина, глобулинов, гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение соотношения альбуминов и глобулинов.

Также отмечается повышение/снижение уровня лейкоцитов, изменения количества эритроцитов, билирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение/снижение уровня электролитов, повышение/снижение холестерина, снижение гемоглобина, повышение уровня калия, мочевины, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, повышение/снижение уровня тромбоцитов, повышение уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче — альбуминурия, глюкозурия, гематурия, появление солей.

Имеются данные о повышении у пациентов уровня печеночных ферментов более чем в 3 раза от верхней границы нормы к концу курса лечения лансопразолом, однако желтуха не отмечалась.

Прочие: анафилактоидные реакции, анафилактический шок, астения, повышенная утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфичная), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда специфичные), слабость.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.